Tizanidin - Giới thiệu chi tiết về hoạt chất Tizanidin và danh sách các sản phẩm chứa Tizanidin

Mục lục [-]

    Loại thuốc

    Giãn cơ

    Dạng thuốc và Hàm lượng

    Viên nén 2mg và 4mg

    Dược lý và Cơ chế tác dụng

    Tizanidin là chất chủ vận anpha2- adrenrgic, tác động vào hệ thống thần kinh trung ương tuỷ sống và trên tuỷ sống. Thuốc làm giảm co cứng cơ bằng cách tăng ức chế tiền synap của các nơron vận động tại thụ thể anpha2 –adrenrgic. Tizanidin tác dụng chủ yếu trên nơron vận động trên tuỷ sống nên làm giảm co cơ nhiều synap. Kết quả làm giảm quá trình kích thích các nơron vận động trên tuỷ sống nên làm giảm co cơ và không làm yếu tố quá mức. Thuốc có tác dụng tối đa sau khi uống 1,5 giờ và hết tác dụng sau khoảng 3-6giờ. Trên súc vật thực nghiệm, Tizanidin không tác dụng trực tiếp trên các sợi cơ - xương hay bản vận động thần kinh – cơ, không tác dụng lên phản xạ tuỷ đơn synap. Ngoài ra, tizanidin có thể làm giảm huyết áp do thuốc gắm thụ thể imidazolin, tuy nhiên tác dụng này yếu hơn nhiều so với clonilin.

    Dược động học

    Tizanidin hấp thu tốt qua đường uống. Sau khi dùng khoảng 1,5 giờ, thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương và có tác dụng tối đa, hết tác dụng vào khoảng 3-6 giờ. Do có chuyển hoá bước đầu qua gan lớn nên sinh khả dụng qua đường uống đạt khoảng 40%. Thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu như rút ngắn thời gian đạt nồng độ đỉnh khoảng 40 phút và tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 33%. Tizanidin liên kết với protein huyết tương thấp, khoảng 30%. Thuốc phân bố khắp cơ thể, thể tích phân bố trung bình là 2,4 lít/kg sau khi dùng đường tĩnh mạch. Khoảng 95% liều dùng chuyển hoá ở gan. Nửa đời của tizanidin là 2,5 giờ, của chất chuyển hoá không còn hoạt tính qua phân 20%. Ở người cao tuổi, đào thải giảm 4 lần so với người trẻ. Nếu kèm theo suy thận (hệ số thanh thải creatimin <25 ml/phút) hệ số thanh thải tizanidin giảm trên 50% so với người cao tuổi không suy thận. Nếu suy gan, nồng độ  tizanidin trong huyết tương tăng.

    Chỉ định

    • Điều trị triệu chứng co cứng cơ do bệnh xơ cứng rải rác hoặc tổn thương tuỷ sống.
    • Suy gan nặng
    • Đau do co cơ.