Loại thuốc
Thuốc kích thích thụ thể beta2 giao cảm.
Dạng thuốc và Hàm lượng
Hàm lượng các dạng thuốc được tính theo salbutamol base.
Viên nén 2mg, 4mg; thuốc tiêm 0,5mg/ ml; 5mg/5ml; đạn trực tràng 1mg.
Dược lý và Cơ chế tác dụng
Salbutamol có tác dụng kích thích chọn lọc lên thụ thể beta2 (có ở cơ trơn phế quản, cơ tử cung, cơ trơn mạch máu). Tác dụng lên thụ thể beta1 (có ở cơ tim) kém hơn rất nhiều. Do tính chọn lọc đó mà với liều điều trị thông thường, tác dụng của salbutamol lên tim không đáng kể. Với liều điều trị thường dùng, salbutamol kích thích các thụ cảm beta2 ở các sợi cơ trơn của tử cung, do đó làm giảm biên độ, tần số và thời gian co cơ tử cung.
Nếu dùng theo đường uống salbutamol được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, một lượng thuốc lớn qua gan rồi vào máu, do đó khả dụng sinh học tuyệt đối của salbutamol khoảng 40%. Nồng độ trong huyết tương đạt mức tối đa sau khi uống 2 - 3 giờ. Chỉ có 5% thuốc gắn vào các protein huyết tương. Nửa đời của thuốc từ 5 đến 6 giờ. Khoảng 50% lượng thuốc được chuyển hóa thành các dạng sulfo liên hợp (không hoạt tính). Thuốc đào thải chủ yếu qua nước tiểu (75 - 80%) dưới dạng hoạt tính và các dạng không hoạt tính.
Nếu tiêm vào tĩnh mạch, nồng độ thuốc trong máu đạt ngay mức tối đa, sau đó giảm dần theo dạng hàm số mũ. Gần 3/4 lượng thuốc thải qua thận, phần lớn dưới dạng không biến đổi.
Nếu truyền tĩnh mạch, nồng độ thuốc trong huyết tương đạt tới mức cao, phẳng và ổn định. Khi ngừng truyền, nồng độ thuốc trong huyết tương giảm dần theo dạng hàm số mũ. Gần 3/4 lượng thuốc được thải qua thận, phần lớn là dưới dạng không biến đổi.
Nếu đặt trong trực tràng, thuốc được hấp thu tốt ở niêm mạc trực tràng. Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt tới mức tối đa sau khi đặt thuốc từ 3 đến 5 giờ. Chỉ có ít hơn 10% thuốc gắn với protein huyết tương. Nửa đời của thuốc là từ 3 đến 5 giờ. Khoảng 50% lượng thuốc được chuyển hóa thành các dạng sulfo liên hợp (không hoạt tính) và đào thải chủ yếu qua nước tiểu.
Nếu tiêm dưới da, nồng độ tối đa của thuốc trong huyết thanh xuất hiện sớm hơn so với dùng theo đường uống. Khả dụng sinh học là 100%, nửa đời của thuốc là 5 - 6 giờ. Khoảng 25 - 35% lượng thuốc đưa vào được chuyển hóa dưới dạng không hoạt tính. Thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng hoạt tính và các dạng không hoạt tính.
Chỉ định
Thuốc được chỉ định một thời gian ngắn trong chuyển dạ sớm khi không có biến chứng và xảy ra từ tuần thứ 24 đến 33 thai kỳ, mục đích làm chậm thời gian sinh để có thời gian cho liệu pháp corticosteroid có tác dụng đối với phát triển của phổi thai nhi hoặc để có thể chuyển người mẹ đến một đơn vị có chăm sóc tăng cường trẻ sơ sinh.