Bocartin 50 (dung dịch tiêm) của Công ty cổ phần dược phẩm Bidiphar 1

0 đánh giá

Loại thuốc:

Dạng thuốc và Hàm lượng:

Lọ 50mg, 150mg và 450mg bột đông khô màu trắng đã tiệt khuẩn. Mỗi lọ có thêm cùng một khối lượng manitol, kèm ống dung môi để pha thành dung dịch 1%.

Dược lý và Cơ chế tác dụng:

Carboplatin (cũng giống cisplatin) có tác dụng độc tế bào, chống ung thư và thuộc loại chất alkyl hoá. Carboplatin tạo thành liên kết cheo trong cùng một sợi hoặc giữa hai sợi của phân tử ADN, làm thay đổi cấu trức của AND, nên ức chế sự tổng hợp AND. Thuốc không có tác dụng đặc hiệu trên một pha nào của chu kì phân chia tế bào.

Cũng giống như cispaltin, carboplatin cũng phải được hoạt hoá, trước khi có tác dụng chống ung thư, thông qua phản ứng thuỷ phân. Carboplatin là một hợp chất ổn định hơn và được hoạt hoá chậm hơn cisplatin. Để có mức độ gắn với AND tương đương, cần phải có nồng độ carboplatin cao hơn cisplatin.

Giữa carboplatin và cisplatin có một mức độ kháng chéo cao. Tuy vậy, một số u kháng cisplatin lại có thể đáp ứng với carboplatin.

Về mặt lâm sàng, carboplatin được dung nạp tương đối tốt. So với cisplatin, carboplatin có tác dụng tương tự đối với một số ung thư (buồng trứng, phổi, đầu - cổ), nhưng lại kém tác dụng hơn đối với ung thư tinh hoàn. Carboplatin thường được ưa dùng đối với người bệnh bị suy thận, hoặc có nguy cơ cao bị nhiễm độc tai hoặc thần kinh, còn cisplatin lại thường được ưa dùng cho người bệnh có chức năng tuỷ xương bị suy giảm, có nguy cơ cao bị nhiễm khuẩn huyết, hoặc cần phải điều trị chống đông máu.

Dược động học

Sau khi truyền tĩnh mạch một liều duy nhất carboplatin cho người lớn bị ung thư, carboplatin, platin toàn phần và platin siêu lọc, đạt đến nồng độ đỉnh ngay. Nếu truyền tĩnh mạch một liều 290 – 370 mg/m2 trong thời gian 30 – 40 phút cho người bệnh ung thư có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh của carboplatin, platin toàn phần và platin siêu lọc, trong huyết tương gần như không thay đổi trong 6 giờ đầu.

Nếu dùng liều từ 20 đến 500mg/m2, nồng độ đỉnh carboplatin, platin tự do (được chuyển hoá từ carboplatin) và AUC trong huyết tương tỷ lệ thuận với liều dùng.

Khi tiêm nhỏ giọt vào màng bụng, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2 – 4 giờ và khoảng 60% liều dùng vào được tuần hoàn. Tuy nồng độ đỉnh platin siêu lọc trong dịch màng bụng vượt rõ nồng độ trong huyết tương, nhưng lượng platin từ ổ màng bụng vào mô của u bị hạn chế.

Sau khi tiêm truyền tĩnh mạch, carboplatin và platin được phân bố rộng rãi vào các mô và dịch cơ thể.

Nồng độ cao nhất ở thận, gan, da và mô có u, nồng độ thấp ở mỡ và não. Platin do carboplatin chuyển hóa thành, phân bố được vào hồng cầu, với nồng độ tối đa là 2,5micromol/lít, đạt được sau 6 giờ truyền tĩnh mạch liều carboplatin 290 – 370mg/m2.

Nửa đời carboplatin trong huyết tương là 1 – 2 giờ.

Sau khi tiêm truyền tĩnh mạch carboplatin, nồng độ carboplatin và platin siêu lọc (gồm carboplatin và chất chuyển hoá của carboplatin không liên kết với protein) trong huyết tương giảm đi theo 2 pha. Trước hết là pha từ huyết tương vào mô, nên nồng độ carboplatin giảm nhanh. Sau đó, do carboplatin bị thải trừ khỏi huyết tương, nên nồng độ giảm xuống, làm cho carboplatin lại từ mô vào huyết tương. Vì vậy, trong pha này, nồng độ carboplatin giảm chậm.

Ở người ung thư có chức năng thận bình thường, nửa đời của pha đầu là 2 – 3 giờ, còn nửa đời của carboplatin trong huyết tương của pha 2, kéo dài 4 – 6 ngày. Sau 4 tuần, vẫn còn thấy một lượng nhỏ platin trong huyết tương.

Carboplatin và các chất chuyển hoá được thải trừ  chủ yếu qua việc lọc ở tiểu cầu thận và bài xuất qua nước tiểu. Ở người bệnh ung thư có chức năng thận bình thường, khoảng 65% liều carboplatin tiêm tĩnh mạch được thải trừ qua nước tiểu sau 12 giờ và 71% sau 24 giờ. Carboplatin (cũng như carboplatin siêu lọc) được loại bỏ nhiều bằng lọc máu.

Chỉ định:

Ung thư buồng trứng (từ giai đoạn Ic đến IV, sau phẫu thuật, tái phát, di căn sau điều trị), ung thư phổi (cả ung thư phổi tế bào nhỏ, cả ung thư phổi không tế bào nhỏ), ung thư đầu và cổ, u Wilms, u não, u nguyên bào thần kinh, ung thư tinh hoàn, ung thư bàng quang, u nguyên bào võng mạc tiến triển và tái phát ở trẻ em.