Ticarcilin - Giới thiệu chi tiết về hoạt chất Ticarcilin và danh sách các sản phẩm chứa Ticarcilin

Mục lục [-]

    Loại thuốc

    Thuốc kháng sinh; penicilin bán tổng hợp

    Dạng thuốc và Hàm lượng

    • Bột vô khuẩn ticarcilin natri để pha tiêm: 1g, 3g, 6g, 20g, 30g ticarcilin base.
    • Bột vô khuẩn ticarcilin natri để pha tiêm (1,5g; 3g và 5g ticarcilin base) phối hợp với acid clavulanic (dạng muối kali) (0,1g; 0,2g và 0,2g tương ứng).

    Dược lý và Cơ chế tác dụng

    Các thuốc kháng sinh beta - lactam gồm các penicilin và cephalosporin cùng có cơ chế tác dụng chung là ức chế sự tổng hợp peptidoglycan của thành tế bào vi khuẩn. Các carboxypenicilin, gồm carbenicilin và ticarcilin, có tác dụng với một số chủng Pseudomonas và một số loài Proteus indol dương tính, kháng ampicilin và thuốc cùng loại. Chúng không có tác dụng với phần lớn các chủng Staphylococcus aureus. Ở nồng độ cao, thuốc này có tác dụng với Bacteroides fragilis nhưng tác dụng kém hơn penicilin G. Ticarcilin rất giống carbenicilin, nhưng tác dụng mạnh hơn 2 - 4 lần trên P. aeruginosa; liều dùng vì vậy thấp hơn và tỷ lệ trường hợp tác dụng độc giảm. Ticarcilin là carboxypenicilin được ưa dùng để điều trị những nhiễm khuẩn nặng do Pseudomonas, ví dụ trên những vết bỏng nặng có thể phát triển nhiễm khuẩn Pseudomonas.

    Sự kháng thuốc: Vi khuẩn kháng với thuốc kháng sinh beta - lactam tăng lên rất nhanh. Cơ chế kháng thuốc không chỉ do sản sinh beta - lactamase mà còn do biến đổi protein gắn với penicilin và giảm sự thâm nhập của kháng sinh. Ticarcilin hiện nay chưa được dùng rộng rãi ở Việt Nam; trong báo cáo ASTS (1997 - 1998), không có số liệu về tần số kháng thuốc của vi khuẩn với ticarcilin ở Việt Nam.

    Ticarcilin là thuốc quan trọng để điều trị những nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn Gram âm. Thuốc có tác dụng điều trị nhiễm khuẩn huyết, viêm phổi, nhiễm khuẩn sau bỏng và nhiễm khuẩn đường tiết niệu do vi khuẩn kháng penicilin G và ampicilin; những vi khuẩn gây bệnh đặc biệt chịu tác dụng của ticarcilin bao gồm: P. aeruginosa, chủng Proteus indol dương tính và Enterobacter.

    Dược động học

    Ticarcilin natri được hấp thu không đáng kể qua đường tiêu hóa nên phải dùng đường tiêm. Dễ được hấp thu khi tiêm bắp. Ðạt nồng độ đỉnh huyết tương trong vòng 30 - 75 phút sau tiêm bắp. Sau khi tiêm chậm tĩnh mạch, đạt ngay nồng độ đỉnh.

    Ticarcilin phân bố vào dịch màng phổi, dịch kẽ, da, thận, xương, mật và đờm. Thể tích phân bố trung bình 0,21 ± 0,04 lít/kg ở người lớn. Giống như các penicilin khác, ticarcilin chỉ đạt nồng độ thấp trong dịch não - tủy; nồng độ trong dịch não - tủy thường cao hơn khi màng não bị viêm so với trường hợp màng não bình thường. Nồng độ ticarcilin trong mật cao hơn nhiều lần so với nồng độ đồng thời trong huyết thanh. Khoảng 45 đến 65% ticarcilin gắn với protein huyết thanh.

    Ở người lớn có chức năng thận bình thường, ticarcilin có nửa đời thải trừ là 1,2 ± 0,2 giờ. Ticarcilin và các chất chuyển hóa được bài tiết nhanh chủ yếu qua nước tiểu (77 ± 12%). Ðộ thanh thải của ticarcilin là 1,6 ± 0,3 ml/kg trong một phút ở người lớn. Nồng độ ticarcilin trong huyết thanh cao hơn, và nửa đời huyết thanh kéo dài ở người có chức năng thận và/hoặc gan suy giảm. Ở trẻ sơ sinh, nửa đời huyết thanh tỷ lệ nghịch với trọng lượng cơ thể khi sinh, thời kỳ mang thai và số tuần tuổi của đứa trẻ. Có thể loại bỏ ticarcilin khỏi cơ thể bằng thẩm tách máu.

    Chỉ định

    Ticarcilin được sử dụng chủ yếu để điều trị nhiễm khuẩn do trực khuẩn ưa khí Gram âm nhạy cảm [ví dụ, các chủng P. aeruginosa, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri (tên cũ Proteus rettgeri), Morganella morganii (tên cũ Proteus morganii), P. mirabilis, Escherichia coli, Enterobacter nhạy cảm], để điều trị nhiễm vi khuẩn ưa khí - kỵ khí hỗn hợp, hoặc để điều trị theo kinh nghiệm trên người bệnh sốt có giảm bạch cầu hạt.