Spectinomycin - Giới thiệu chi tiết về hoạt chất Spectinomycin và danh sách các sản phẩm chứa Spectinomycin

Mục lục [-]

    Loại thuốc

    Kháng sinh (aminocyclitol)

    Dạng thuốc và Hàm lượng

    Lọ chứa spectinomycin hydroclorid dạng bột tương đương 2g spectinomycin và ống nước cất pha tiêm dùng để hòa tan.

    Dược lý và Cơ chế tác dụng

    • Dược lý học
      Spectinomycin là một kháng sinh aminocyclitol thu được từ môi trường nuôi cấy Streptomyces spectabilis. Thuốc gắn lên tiểu phần 30S của ribosom vi khuẩn để ức chế tổng hợp protein ở vi khuẩn. Khác với các kháng sinh aminoglycosid, spectinomycin là một kháng sinh kìm khuẩn. Spectinomycin tác dụng in vitro ở mức độ khác nhau trên nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Thuốc không có tác dụng đối với Treponema pallidum hoặc Chlamydia trachomatis. In vitro, ở nồng độ từ 1 - 20 microgam/ml, spectinomycin đặc biệt ức chế phần lớn các chủng Neisseria gonorrhoeae tiết hoặc không tiết penicilinase. Khi thử độ nhạy cảm của N. gonorrhoeae với spectinomycin, chủng nào có nồng độ tối thiểu ức chế (MIC) bằng hoặc dưới 32 microgam/ml được coi là nhạy cảm; chủng nào có MIC từ 32 - 64 microgam/ml được coi là nhạy cảm trung gian và từ 128 microgam/ml trở lên được coi là chủng kháng thuốc.Ở Việt Nam hiện chưa có số liệu chính xác về các chủng Neisseria kháng spectinomycin, nhưng cũng bắt đầu xuất hiện các chủng này (theo Viện da liễu trung ương).
    • Dược động học
      Spectinomycin được hấp thu kém qua đường uống nhưng nhanh khi tiêm bắp. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết thanh đạt được khi tiêm liều 2g là 100microgam/ml sau 1 giờ, và khi tiêm liều 4g là khoảng 160microgam/ml sau 2 giờ. Nồng độ điều trị được duy trì trong 8 giờ. Thuốc gắn ít với protein huyết tương. Thuốc phân bố kém vào nước bọt nên hạn chế tác dụng của spectinomycin khi điều trị lậu ở họng. Nửa đời thải trừ của spectinomycin khoảng 1 - 3 giờ. Khoảng 80% liều thuốc được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng thuốc không biến đổi và dạng chuyển hóa có hoạt tính sinh học. Nửa đời kéo dài ở người có chức năng thận giảm. Spectinomycin được loại trừ một phần bằng thẩm phân.

    Chỉ định

    Spectinomycin được dùng chủ yếu một liều duy nhất (2g, tiêm bắp) để điều trị bệnh lậu do Neisseria gonorrhoeae, ở những người bệnh dị ứng với penicilin hoặc ở người bệnh mang chủng N. gonorrhoeae kháng lại các penicilin. Spectinomycin là thuốc thay thế ceftriaxon để điều trị lậu sinh dục hoặc lậu trực tràng không biến chứng. Nó còn được dùng trong điều trị bệnh hạ cam.