Mục lục [-]

    Loại thuốc

    Thuốc chống trầm cảm (loại ức chế tái thu hồi serotonin)

    Dạng thuốc và Hàm lượng

    • Viên nén, viêm bao phim 25mg, 50mg, 100mg.
    • Dung dịch uống 20mg/ml, có 12% ethanol, lọ 100ml.

    Dược lý và Cơ chế tác dụng

    Sertralin là dẫn chất naphthylamin, có tác dụng chống trầm cảm do ức chế chọn lọc tái thu hồi seronotin (5 – hydroxytryptamin, 5-HT). Thuốc ít hoặc không có tác dụng ức chế tái thu hồi noradrenalin hoặc dopamin và không có tác dụng kháng cholinesgic nhiều, kháng histamin hoặc chẹn alpha hoặc beta-adrenergic ở liều điều trị. Do đó, các tác dụng phụ phổ biến do chẹn các thụ thể muscarin (như khô mồm, nhìn mờ, bí đái, táo bón, lú lẫn), chẹn thụ thể alpha-adrenergic (gây giảm huyết áp tư thế đứng) và chẹn thụ thể H1 và H2 histamin (thí dụ buồn ngủ) thấp hơn ở người dùng sertralin so với người dùng thuốc chống trầm cảm ba vòng và một số thuốc chống trầm cảm khác. Sertralin không ức chế monoamioxidase.

    Dược động học

    Sertralin hấp thu chậm qua đường tiêu hoá. Sinh khả dụng trên người chưa được đánh giá đầy đủ do không có dạng tiêm tĩnh mạch. Trên động vật, sinh khả dụng của sertralin khoảng 22 – 36% và sinh khả dụng dạng viên uống tương đương dạng dung dịch uống. Nếu uống viên nén cùng với thức ăn, diện tích AUC tăng nhẹ, nồng độ đỉnh tăng khoảng 25% và thời gian đạt nồng độ đỉnh giảm từ 8 giờ xuống 5,5 giờ. Nếu uống dung dịch cùng thức ăn, thời gian đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương tăng 5,9 lên 7,0 giờ.

    Thời gian đạt nồng độ đỉnh khoảng 4,5 đến 8,5 giờ sau khi uống 50 – 200mg ngày 1 lần, trong 14 ngày. Nồng độ đỉnh và sinh khả dụng của thuốc tăng ở người cao tuổi. Thuốc đạt trạng thái ổn định sau khi uống khoảng 1 tuần. Sertralin phân bố rộng rãi vào các mô và dịch cơ thể, qua được hàng rào máu – não và sữa mẹ. Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 98%, chủ yếu là albumin và anpha-acid glycoprotein. Sertralin được chuyển hoá ở gan, chất chuyển hoá chính N-desmethylsertralin kém hoạt tính hơn sertralin. Nhưng mối liên quan giữa nồng độ trong huyết tương của sertralin và N-desmethylsertralin với tác dụng điều trị và/hoặc độc tính của thuốc chưa được xác định rõ. Sertralin được thải trừ chủ yếu dưới dạng chuyển hoá ra phân và nước tiểu với lượng xấp xỉ ngang nhau. Nửa đời thải trừ của sertrlin khoảng 25 – 26 giờ và nửa đời thải trừ của N-desmethylsertralin khoảng 62-104 giờ. Ở người cao tuổi, nửa đời thải trừ có thể tăng (khoảng 36 giờ).

    Tuy vậy sự thải trừ kéo dài không quan trọng về lâm sàng và không cần điều chỉnh liều. Vì sertralin chuyển hoá mạnh ở gan nên tổn thương gan có thể tác động đến đào thải thuốc. Nhà sản xuất khuyến cáo cần thận trọng khi dùng thuốc cho người bị tổn thương gan, với liều thấp hơn hoặc ít lần hơn. Dược động học của sertralin không bị tác động do tổn thương thận.

    Chỉ định

    • Bệnh trầm cảm.
    • Hội chứng hoảng sợ.
    • Rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh.
    • Rối loạn stress sau chấn thương.
    • Rối loạn lo âu trước kì sinh.
    • Rối loạn xuất tinh sớm.