Procain - Giới thiệu chi tiết về hoạt chất Procain và danh sách các sản phẩm chứa Procain

Mục lục [-]

    Loại thuốc

    Thuốc tê

    Dạng thuốc và Hàm lượng

    Thuốc được dùng dưới dạng muối hydroclorid thường có chứa natri clorid 0,9% và natri sulfit hoặc natri disulfit.

    • Dung dịch tiêm 1%, ống 1ml, 2ml, 5ml, 10ml, 20ml
    • Dung dịch tiêm 2%, ống 2ml, 5ml, 10ml, 20ml
    • Dung dịch tiêm 10%.

    Dược lý và Cơ chế tác dụng

    Procain hydroclorid là một este của acid para-aminobenzoic có tác dụng gây tê thời gian ngắn. Thuốc gắn vào thụ thể trên kênh Na+ ở màng tế bào neuron thần kinh, làm ổn định thuận nghịch màng tế bào, không cho Na+ đi vào trong tế bào, vì vậy màng tế bào neuron không khử cực, làm điện thế hoạt động không lan truyền được và tiếp theo là dẫn truyền xung thần kinh bị chẹn. Ngoài ra, procain còn có thể  tác động đến hệ thần kinh trung ương (kích thích và/hoặc ức chế), hệ tim mạch (giảm dẫn truyền và tính kích thích của tim) làm giãn mạch ngoại biên. Thuốc làm giảm đau ít hơn vì thuốc không lan rộng qua các mô. Thuốc không gây tê bề mặt được vì không ngấm qua màng niêm mạc.

    Procain có tác dụng gây tê kém lidocian 3 lần và cocain 4 lần, ít độc hơn  cocain 3 lần.

    Thuốc bắt đầu tác dụng nhanh (2 – 5 phút) nhưng thời gian tác dụng tương đối ngắn, trung bình 1 đến 1,5 giờ. Tuy nhiên thời gian tác dụng gây tê phụ thuộc vào kỹ thuật gây tê, nồng độ thuốc và cá thể người bệnh. Trước đây, procain được dùng rộng rãi, nhưng hiện nay ít dùng vì thời gian bắt đầu tác dụng chậm và thời gian tác dụng ngắn.

    Dược động học

    Procain không thấm qua niêm mạc do vậy chỉ dùng đường tiêm. Không làm giãn mạch, nên sau khi tiêm thuốc khuếch tán rất nhanh, bị thủy phân nhanh chóng và gần như hoàn toàn bởi pseudocholinesterase để thành acid para-aminobenzoic (làm giảm tác dụng của sulfonamid, bất lợi cho người đang dùng thuốc này) và diethyl aminethanol. Thuốc có tỉ lệ gắn vào protein huyết 8% và nửa đời khoảng vài phút. Trong gây tê dùng kèm thuốc co mạch sẽ làm chậm sự khuếch tán vào máu, kéo dài thời gian gây tê của procain. Khoảng 80% acid para-aminobenzoic ở dạng liên hợp và dạng chưa biến đổi được thải trừ qua nước tiểu, phần còn lại chuyển hóa ở gan.

    Chỉ định

    Thuốc hiện nay ít dùng có thể do thời gian tác dụng ngắn và dễ gây sốc phản vệ hơn các thuốc gây tê khác, tuy nhiên procain vẫn có thể dùng để: gây tê tiêm thấm và gây tê vùng, gây tê tủy sống, phong bế dây thần kinh giao cảm hoặc dây thần kinh ngoại biên để làm giảm đau trong một số trường hợp.