Sản phẩm đang đươc cập nhật...
Octreotid - Giới thiệu chi tiết về hoạt chất Octreotid và danh sách các sản phẩm chứa Octreotid
Mục lục [-]
Loại thuốc
Hormon hạ đồi chống tăng trưởng, tương tự somatostatinDạng thuốc và Hàm lượng
Dung dịch octreotid acetat để tiêm dưới da, tiêm tĩnh mạch hoặc truyền tĩnh mạch, ống tiêm hoặc lọ, tính theo octreotid có 50, 100, 200, 500, 1000 microgam/ml.
Hỗn dịch tiêm octreotid acetat tác dụng kéo dài, lọ thuốc bột, tính theo octreotid có 10, 20, 30mg kèm lọ 2ml dung môi để pha thành hỗn dịch tiêm bắp. Có thể được cung cấp cả gạc tẩm ethanol, kim tiêm, bơm tiêm cùng với lọ dung môi 2ml.
Dược lý và Cơ chế tác dụng
Octreotid là một octapeptid tổng hợp, có cấu trúc và tác dụng dược lý tương tự somatostatin tự nhiên, được phân lập đầu tiên ở vùng hạ đồi, nhưng octreotid có tác dụng kéo dài hơn.Octreotid có tác dụng ức chế tiết một số hormon thùy trước tuyến yên, chức năng tuyến tụy nội và ngoại tiết, ức chế tiết serotonin, các peptid dạ dày – ruột – tụy như gastrin, peptid ruột vận mạch (VIP: vasoactive intestinal polypeptide), insulin, glucagon, secretin, motilin, polypeptid tuyến tụy, hormon tăng trưởng, ức chế nhu động dạ dày – ruột, túi mật, làm giảm lưu lượng máu nội tạng, kích thích sự hấp thu dịch và điện giải qua đường tiêu hóa.
Octreotid có tác dụng mạnh hơn somatostatin. Thuốc ức chế giải phóng somatotropin (GH: growth hormone: hormon tăng trưởng) mạnh hơn giải phóng insulin và glucagon, có nửa đời trong huyết tương và thời gian tác dụng dài hơn somatostatin, không có hiện tượng tăng tiết hormon trở lại khi ngừng thuốc. Octreotid ức chế tiết somatostatin trong điều kiện cả khi bình thường, của LH (hormon lutein – hóa) đối với hormon giải phóng gonadotropin và ức chế giải phóng TSH (hormon kích thích tuyến giáp).
Vì vậy, octreotid được dùng để điều trị những biểu hiện tiêu hóa bất thường như đỏ bừng mặt và ỉa chảy do hội chứng carcinoid, ỉa chảy toàn nước do các u tiết VIP. Thuốc cũng làm giảm nồng độ hormon tăng trưởng (GH) và/hoặc yếu tố tăng trưởng I có hoạt tính kiểu insulin (IGF-I: insulin – like growth fator I) ở người bị bệnh to cực. Thời gian tác dụng của octreotid acetat thay đổi nhưng có thể kéo dài tới 12 giờ tùy theo u.
Dược động học
Octreotid hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi tiêm dưới da. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 25 – 30 phút. Đỉnh trong huyết tương ở người tình nguyện khỏe mạnh là 5,2 nanogam/ml sau khi tiêm dưới da liều 100microgam được 25 phút.
Octreotid liên kết với protein huyết tương khoảng 65%. Thuốc phân bố được vào cả các mô của cơ thể và qua được hàng rào nhau thai. Thể tích phân bố là 13.6 lít.
Độ thanh thải khoảng 10 lít/giờ, nhưng dược động học của octreotid không tuyến tính, khi dùng liều cao độ thanh thải giảm.Nửa đời thải trừ khoảng 1,5 giờ và kéo dài hơn ở người cao tuổi và người suy thận. Độ thanh thải ở người suy thận phải chạy thận nhân tạo chỉ là 4,5 lít/giờ.
Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận. Khoảng 1/3 liều dùng được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không bị biến đổi. 80% octreotid acetat đào thải qua mật dưới dạng không đổi.
Dược động học của octreotid ở người bị bệnh to cực có khác người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 2,8 nanogam/ml sau khi tiêm dưới da 100 microgam được 42 phút. Thuốc liên kết với huyết tương 41%, thể tích phân bố là 21, 6 lít và độ thanh thải là 16 lít/giờ.
Chỉ định
U carcinoid (để điều trị triệu chứng): u tiết hormon tăng trưởng, u tiết VIP, u tiết glucagon.
Bệnh to cực, kể cả trường hợp phẫu thuật, liệu pháp tia xạ hoặc dùng thuốc chủ vận thụ thể dopamin không có kết quả.
Thuốc còn được dùng để phòng ngừa tai biến do phẫu thuật tụy, xuất huyết giãn tĩnh mạch, ỉa chảy do HIV.
