Mục lục [-]

    Loại thuốc:

    Chống nấm

    Dạng thuốc và Hàm lượng:

    Viên nang 100mg; dung dịch uống : 10mg/ml (150ml)

    Dược lý và Cơ chế tác dụng:

    Itraconazol là một chất triazol tổng hợp chống nấm có tác dụng tốt hơn ketoconazol đối với một số nấm, đặc biệt đối với Aspergillus spp. Nó cũng có tác dụng chống lại Coccidioides, Cryptococcus, Candida, Histoplasma, Blastomyces và Sporotrichosis spp. Itraconazol ức chế các enzym phụ thuộc cytochrom P450 của nấm. do đó làm ức chế sinh tổng hợp ergosterol, gây rối loạn chức năng màng và enzym liên kết màng, ảnh hưởng đến sự sống và phát triển của tế bào nấm.
    Một số nghiên cứu invitro đã thông báo một số nấm phân lập được  trong lâm sàng, kể cả các loài Candida, khi đã kém nhậy cảm với các dẫn chất azol khác.

    Dược động học:

    Itraconazol được hấp thu tốt khi uống ngay sau bữa ăn hoặc uống cùng thức ăn, do thức ăn làm tăng hấp thu. Khả dụng sinh học tương đối đường uống của viên nang so với đường uống của viên nang so với dung dịch uống là trên 70%. Độ hòa tan của itraconazol tăng lên trong môi trường acid, Nồng độ đỉnh huyết thanh đạt được 20 microgam/lít. 4 - 5 giờ sau khi uống một liều 100mg lúc đói, tăng lên 180 microgam/lít khi uống cùng thức ăn. Trên 99% thuốc gắn với protein, chủ yếu với albumin, chỉ khoảng 0,2% thuốc ở dạng tự do. Thuốc hòa tan tốt trong lipid, nồng độ trong các mô cao hơn nhiều trong huyết thanh Itraconazol chuyển hóa trong gan thành nhiều chất rồi bài tiết qua mật hoặc nước tiểu. Một trong những chất chuyển hóa là hydroxyitraconazol có tác dụng chống nấm, và có nồng độ huyết thanh gấp đôi nồng độ của itraconazol ở trạng thái ổn định. 3- 18% liều uống được bài tiết qua phân dưới dạng không biến đổi. Khoảng 40% liều được bài xuất ra nước tiểu dưới dạng hoạt chất chuyển hóa không còn hoạt tính. Một lượng nhỏ thải trừ qua lớp sừng và tóc.
    Itraxonazol không được loại trừ sau khi uống 1 liều 100mg là 20 giờ, có thể dài hơn khi dùng liều cao hàng ngày.

    Chỉ định:

    Nấm Candida ở miệng - họng
    Nấm Candida âm hộ - âm đạo.
    Lang ben
    Bệnh nấm da nhạy cảm với itraxonazol (như bệnh do Trichophyton spp, Microsporum spp, Epidermophyton floccosum) thí dụ bệnh nấm da chân, da bẹn, da thân, da kẽ tay
    Bệnh nấm móng tay, chân (tineaunguinum)
    Bệnh nấm Blastomyces phổi và ngoài phổi.
    Bệnh nấm Histoplasma bao gồm bệnh mạn tính ở khoang phổi và bệnh nấm Histoplasma rải rác, không ở màng não.
    Bệnh nấm Aspergillus phổi và ngoài phổi ở người bệnh không dung nạp hoặc kháng với amphotericin B.
    Điều trị duy trì: Ở những người bệnh AIDS để phòng nhiễm nấm tiềm ẩn tái phát.
    Đề phòng nhiễm nấm trong thời gian giảm bạch cầu trung tính kéo dài, mà cách điều trị thông thường tỏ ra không hiệu quả.