Diltiazem - Giới thiệu chi tiết về hoạt chất Diltiazem và danh sách các sản phẩm chứa Diltiazem

Mục lục [-]

    Loại thuốc:

    Thuốc đối kháng calci, trị đau thắt ngực và tăng huyết áp

    Dạng thuốc và Hàm lượng:

    • Viên nén diltiazem hydroclorid 60 mg.
    • Viên nang diltiazem hydroclorid 60 mg, 90 mg, 120 mg, 180 mg, 240 mg, 300 mg.
    • Viên nén giải phóng chậm diltiazem hydroclorid 60 mg, 90 mg và 120 mg.

    Dược lý và Cơ chế tác dụng:

    Diltiazem ức chế dòng calci đi qua các kênh calci phụ thuộc điện áp ở màng tế bào cơ tim và cơ trơn mạch máu. Do làm giảm nồng độ calci trong những tế bào này thuốc làm giãn động mạch vành và mạch ngoại vi. Thuốc làm chậm nhịp tim, giảm co bóp cơ tim và làm chậm dẫn truyền nút nhĩ thất. Thuốc được sử dụng trong điều trị đau thắt ngực và tăng huyết áp.

    Thuốc được hấp thu tốt. Khả dụng sinh học khoảng 40% khi chuyển hóa qua gan lần đầu, có thể tăng khi dùng thuốc dài ngày và khi tăng liều. Khoảng 70 - 80% thuốc liên kết với protein.

    Phân bố: Diltiazem ưa mỡ và có thể tích phân bố cao khoảng từ 3 - 8 lít/kg. Diltiazem chuyển hóa chủ yếu ở gan. Hai chất chuyển hóa chính là N - monodesmethyl và desacetyl diltiazem, đều có tác dụng dược lý khoảng 25 - 50% so với tác dụng của diltiazem hydroclorid. Thuốc được chuyển hóa chậm ở những người bị suy gan, những chất chuyển hóa thường ở dạng liên hợp glucuronid và sulfat.

    Thải trừ: Diltiazem được thải trừ dưới dạng các sản phẩm chuyển hóa (khoảng 35%) dạng không biến đổi qua thận khoảng 2 - 4%; số còn lại, khoảng 60% thải trừ qua phân. Nửa đời thải trừ của diltiazem trung bình khoảng 6 - 8 giờ nhưng có thể dao động từ 2 - 11 giờ. Mặc dù nửa đời thải trừ của thuốc không thay đổi khi dùng nhắc lại, vẫn có một lượng nhỏ diltiazem cũng như chất chuyển hóa desacetyl được tích lũy trong huyết tương.

    Ở người cao tuổi, nồng độ trong huyết tương cao hơn ở người trẻ, nhưng không có những thay đổi lớn về mặt dược động học của diltiazem. Nồng độ trong huyết tương có xu hướng cao hơn ở những người bệnh xơ gan do giảm chuyển hóa oxy hóa. Với người bệnh suy thận, không cần phải điều chỉnh liều vì những chất ức chế dòng calci thường có lợi cho người bệnh suy thận cấp.

    Chỉ định:

    • Ðiều trị và dự phòng cơn đau thắt ngực, kể cả đau thắt ngực Prinzmetal.
    • Ðiều trị tăng huyết áp nhẹ và vừa.