Vilosporin 25

Thông tin về Vilosporin 25

• Số đăng ký: VD-18824-13
• Quy cách: Hộp 3 vỉ x 10 viên
• Hoạt chất: Ciclosporin 25mg
• Hạn sử dụng: 36 tháng
• Dạng bào chế: Viên nang mềm

Nhà sản xuất thuốc Vilosporin 25

• Tên nhà sản xuất: Công ty cổ phần SPM
• Địa chỉ nhà sản xuất: Lô 51- Đường số 2- KCN Tân Tạo- Q. Bình Tân- TP. HCM

Thông tin về nhà đăng ký Vilosporin 25

• Tên nhà ĐK: Công ty cổ phần SPM
• Địa chỉ nhà ĐK: Lô 51- Đường số 2- KCN Tân Tạo- Q. Bình Tân- TP. HCM

• Quốc gia đăng ký: Việt Nam

• Quốc gia sản xuất: Việt Nam

Cyclosporine- hoạt chất chính của Vilosporin 25 là gì?

Chỉ định của Cyclosporine

Phối hợp với corticosteroid để dự phòng sự thải loại mảnh ghép (mảnh ghép dị loại) thận, gan và tim. Ciclosporin cũng được dùng để dự phòng sự thải loại ghép tim - phổi và tụy; dự phòng sự thải loại ghép sau khi ghép tủy xương; và dự phòng bệnh "vật ghép chống vật chủ" (graft - versus - host).

Ðiều trị viêm khớp dạng thấp tiến triển nặng khi đáp ứng kém với methotrexat. Có thể dùng ciclosporin kết hợp với methotrexat cho người bị viêm khớp dạng thấp không đỡ khi điều trị bằng methotrexat đơn độc.

Ðiều trị bệnh vảy nến mảng lan rộng gây tàn tật khó chữa trị, mà ít nhất một liệu pháp toàn thân (ví dụ, dùng methotrexat) đã không có hiệu quả; hoặc những người mà những liệu pháp toàn thân khác bị chống chỉ định hoặc không dung nạp được.

Ðiều trị hội chứng thận hư phụ thuộc hoặc kháng steroid.

Dược động học của Cyclosporine

Ciclosporin, uống dưới dạng bào chế thông thường, được hấp thu chậm và không hoàn toàn với khả dụng sinh học 20 - 50%. Khả dụng sinh học của dạng vi nhũ tương (biệt dược Neoral) lớn hơn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 1,3 - 4 giờ sau khi uống. Bữa ăn có nhiều chất béo làm chậm đáng kể hấp thu ciclosporin ở dạng bào chế thông thường, nhưng không làm chậm hấp thu ở dạng vi nhũ tương.

Ciclosporin có thể tích phân bố biểu kiến tương đối lớn (13 lít/kg). Trong máu toàn phần, 50 - 60% ciclosporin tích lũy trong hồng cầu; 10 - 20% tổng lượng thuốc trong tuần hoàn kết hợp với bạch cầu; phần còn lại kết hợp với protein huyết tương. Nửa đời thải trừ khoảng 6 giờ. Ciclosporin bị chuyển hóa phần lớn trong gan, cho hơn 30 sản phẩm chuyển hóa. Ciclosporin và các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua mật vào phân; khoảng 6% được bài tiết qua nước tiểu.

Dược lý của Cyclosporine

Ciclosporin là một sản phẩm chuyển hóa của nấm, có tác dụng giảm miễn dịch mạnh, hầu như không độc hại với tủy nhưng độc hại với thận rõ rệt. Ðặc biệt được sử dụng trong ghép cơ quan và mô để dự phòng loại bỏ mảnh ghép sau khi ghép tủy xương, thận, gan, tụy, tim và tim - phổi, và để dự phòng bệnh do mảnh ghép gây cho người nhận (bệnh "vật ghép chống vật chủ").

Hiệu lực của ciclosporin là do ức chế đặc hiệu và có hồi phục các tế bào lympho có khả năng miễn dịch ở pha G0 và G1 của chu kỳ tế bào lympho. Các tế bào lympho T ưu tiên bị ức chế. Tế bào T - hỗ trợ là mục tiêu chính, tuy tế bào T - ức chế cũng có thể bị ảnh hưởng. Ciclosporin cũng ức chế sản xuất và giải phóng các lymphokin bao gồm chủ yếu interleukin - 2.

Không thấy có tác dụng trên chức năng thực bào (thay đổi về xuất tiết enzym, di chuyển hóa ứng động của bạch cầu hạt, di chuyển đại thực bào, thanh thải carbon in vivo) ở mô hình súc vật. Ciclosporin không gây ức chế tủy xương ở mô hình súc vật và ở người.

Hướng dẫn sử dụng Cyclosporine

Xác định liều Cyclosporine cho từng cá nhân; điều quan trọng là theo dõi nồng độ Cyclosporine trong máu hoặc huyết tương để xác định liều.

Cyclosporine được dùng uống dưới dạng thông thường hoặc dạng nhũ tương, hoặc được truyền tĩnh mạch. Dạng thông thường và dạng nhũ tương không tương đương về sinh học và không được dùng thay đổi cho nhau mà không có sự giám sát của thầy thuốc. Phải dùng dạng Cyclosporine uống theo một thời biểu ổn định về thời gian trong ngày và sự liên quan với các bữa ăn.

Dự phòng sự thải loại mảnh ghép: Liều uống bắt đầu thường dùng: 10-15mg/ kg, uống một lần, bắt đầu 4-12 giờ trước khi ghép, tiếp theo là 10-15mg/ kg mỗi ngày trong 1-2 tuần sau phẫu thuật, rồi giảm 5% mỗi tuần tới liều duy trì 2-6mg/ kg mỗi ngày (theo dõi nồng độ trong máu và chức năng thận để điều chỉnh liều); liều sẽ thấp hơn nếu dùng đồng thời với thuốc giảm miễn dịch khác (ví dụ, corticosteroid).

Ở người không dung nạp ciclosporin uống, có thể truyền tĩnh mạch liều bằng một phần ba (1/3) liều uống trong 2-6 giờ hoặc lâu hơn; phải ngừng truyền tĩnh mạch ngay khi người bệnh có thể dung nạp thuốc uống. Cần theo dõi nồng độ ciclosporin trong huyết tương hàng ngày để điều chỉnh.

• Ghép tủy xương, dự phòng và điều trị bệnh gây bởi mảnh ghép cho người nhận: Truyền tĩnh mạch 3-5mg/ kg mỗi ngày trong vòng 2-6 giờ (hoặc uống 12,5-15mg/ kg mỗi ngày) từ ngày trước khi ghép cho tới 2 tuần sau phẫu thuật, rồi uống 12,5mg/ kg mỗi ngày trong 3 - 6 tháng, sau đó giảm dần liều uống (có thể dùng cho tới một năm sau khi ghép).
• Viêm khớp dạng thấp và vảy nến: Liều uống bắt đầu là 2,5mg/ kg mỗi ngày, chia 2 lần. Dựa vào tác dụng trên người bệnh, sau 8 tuần với viêm khớp dạng thấp, và sau ít nhất 4 tuần với vẩy nến, có thể tăng dần liều lên tới tối đa 4mg/ kg mỗi ngày.
• Hội chứng thận hư kháng hoặc phụ thuộc steroid: Liều khuyến cáo uống chia làm 2 lần trong ngày: Ở người lớn 5mg/ kg/ ngày và ở trẻ em 6mg/ kg/ ngày khi chức năng thận bình thường, ngoại trừ có protein niệu. Nếu có suy thận, liều ban đầu không được vượt 2,5mg/ kg/ ngày. Ðiều chỉnh liều theo từng người bệnh, phụ thuộc vào protein niệu và creatinin huyết thanh, nhưng không bao giờ được vượt quá liều khuyến cáo.

Liều duy trì: phải giảm dần đến liều thấp nhất có hiệu quả.

Nếu sau 3 tháng điều trị không có tác dụng, phải ngừng thuốc.

Chống chỉ định Cyclosporine

Quá mẫn với cyclosporine hoặc bất cứ thành phần nào của dạng thuốc.

Người mắc bệnh viêm khớp dạng thấp và người mắc bệnh vảy nến có chức năng thận không bình thường, tăng huyết áp không được kiểm soát, hoặc các bệnh ác tính.

Tác dụng phụ Cyclosporine

Đau đầu, tiêu chảy, ợ nóng, đầy hơi, rậm lông, tăng trưởng mô trên nướu răng, nổi mụn, nóng bừng, lắc không kiểm soát được một phần cơ thể, nóng rát hoặc ngứa ran ở bàn tay, cánh tay, bàn chân hoặc cẳng chân, đau cơ hoặc đau khớp, chuột rút, đau hoặc tức mặt, các vấn đề về tai, vú to ở nam giới, phiền muộn, khó ngủ hoặc khó duy trì giấc ngủ, chảy máu bất thường hoặc bầm tím, da nhợt nhạt, vàng da hoặc mắt, co giật, mất ý thức, thay đổi hành vi hoặc tâm trạng, khó kiểm soát chuyển động cơ thể, thay đổi trong tầm nhìn, nhầm lẫn, phát ban, có vệt tím trên da, sưng bàn tay, cánh tay, bàn chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân. Cyclosporine có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Nói chuyện với bác sĩ nếu bạn gặp vấn đề bất thường trong khi dùng thuốc.

Tương tác Cyclosporine

Ảnh hưởng của các thuốc khác lên Cyclosporine

Dùng đồng thời các loại thuốc kháng viêm không steroid với cyclosporine, đặc biệt là trong tình trạng mất nước, có thể làm tăng rối loạn chức năng thận.

Cyclosporine được chuyển hóa bởi isoenzymes CYP 3A, đặc biệt là CYP3A4. Các thuốc gây ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4 làm thay đổi (tăng hoặc giảm) nồng độ của Cyclosporine trong huyết tương.

Các chất ức chế protease HIV (ví dụ, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir và) được biết là ức chế cytochrome P450 3A, do đó có thể làm tăng nồng độ cyclosporine, tuy nhiên chưa có nghiên cứu chính thức. Cần cẩn trọng khi các thuốc này được dùng đồng thời.

Nước bưởi: Bưởi và nước bưởi ảnh hưởng đến sự chuyển hóa của Cyclosporine, làm tăng nồng độ của cyclosporine trong máu, cần tránh dùng.

Rifabutin: Rifabutin làm tăng sự chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa bởi hệ thống cytochrome P450. Sự tương tác giữa rifabutin và cyclosporine chưa được nghiên cứu. Cần cẩn trọng khi dùng đồng thời.

Ảnh hưởng của Cyclosporine lên các thuốc khác

Cyclosporine là chất ức chế CYP3A4 và P-glycoprotein, có thể làm tăng nồng độ các chất nền của CYP3A4 hoặc Pglycoprotein hoặc cả hai.

Cyclosporine có thể làm giảm độ thanh thải của digoxin, colchicine, prednisolone, thuốc ức chế HMG-CoA reductase (statin), Aliskiren, repaglinide, NSAIDs, sirolimus, etoposide và các loại thuốc khác.

Thuốc lợi tiểu: Không nên sử dụng đồng thời Cyclosporine với thuốc lợi tiểu potassium-sparing vì có thể xảy ra tăng kali huyết. Thận trọng khi dùng đồng thời cyclosporine với thuốc lợi tiểu loại potassium-sparing (như thuốc ức chế men chuyển angiotensin, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II), thuốc có chứa kali cũng như bệnh nhân có chế độ ăn giàu kali. Cần kiểm soát nồng độ kali trong những tình huống này.

Thuốc chống viêm không steroid (NSAID): Cần theo dõi chặt chẽ tình trạng lâm sàng và creatinine huyết thanh khi sử dụng đồng thời cyclosporine với các chất chống viêm không steroid ở những bệnh nhân viêm khớp dạng thấp.

Methotrexate: Dùng đồng thời methotrexate và cyclosporine làm tăng nồng độ methotrexate trong huyết tương.

Sirolimus: Kết hợp Sirolimus với liều đầy đủ cyclosporin làm tăng nồng độ sirolimus trong huyết thanh. Khuyến cáo dùng sirolimus sau 4 giờ dùng cyclosporine.

Nifedipine: Tăng sản nướu khi nifedipine được dùng đồng thời với cyclosporin.

Methylprednisolone: Methylprednisolone liều cao dùng đồng thời với cyclosporin gây co giật.

Thuốc ức chế miễn dịch khác: Bệnh nhân vảy nến đang dùng thuốc ức chế miễn dịch khác hoặc xạ trị (bao gồm cả PUVA và UVB) không nên dùng cyclosporine vì nguy cơ gây ức chế miễn dịch quá mức.

Vắc-xin: Cyclosporine làm giảm hiệu quả của vắc-xin. Việc sử dụng các loại vắc-xin sống nên tránh.

Lưu ý sử dụng Cyclosporine

Trước khi dùng cyclosporine, cho bác sĩ và dược sĩ biết nếu bạn bị dị ứng với cyclosporine, bất kỳ loại thuốc hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc cyclosporine và các thuốc bạn đang dùng hoặc dự định dùng. Nói với bác sĩ nếu bạn có hoặc đã từng có mức cholesterol hoặc magiê trong máu thấp, huyết áp cao hoặc bệnh gan. Không tiêm phòng mà không nói chuyện với bác sĩ. Cyclosporine có thể gây sưng nướu răng, cần vệ sinh răng miệng cẩn thận và đi khám nha sĩ thường xuyên trong quá trình dùng thuốc.

Chỉ dùng cyclosporine dưới sự giám sát của thầy thuốc có kinh nghiệm về liệu pháp giảm miễn dịch. Bắt đầu điều trị hoặc thay đổi trong liệu pháp cyclosporine phải được thực hiện trong bệnh viện có trang bị phương tiện xét nghiệm và hồi sức đầy đủ.

Không nên dùng đồng thời cyclosporine với những thuốc giảm miễn dịch khác vì tăng nguy cơ nhiễm khuẩn và u lymphô. Vì nguy cơ phản vệ, chỉ truyền tĩnh mạch cyclosporine cho người bệnh không dung nạp dạng thuốc uống. Phải theo dõi cẩn thận biểu hiện dị ứng ở người được truyền tĩnh mạch cyclosporine. Khi truyền tĩnh mạch cyclosporine, phải sẵn sàng trợ giúp hô hấp, các biện pháp hồi sức khác và các thuốc để điều trị phản vệ.

Khi cần thiết (ví dụ, khi khả năng hấp thu thuốc uống thay đổi), phải điều chỉnh liều để tránh ngộ độc do nồng độ thuốc cao trong máu hoặc huyết tương, hoặc dự phòng sự thải loại tạng ghép có thể xảy ra do nồng độ thuốc thấp. Việc theo dõi nồng độ cyclosporine trong máu hoặc huyết tương đặc biệt quan trọng ở những người được ghép gan, vì sự hấp thu thuốc ở những người này có thể thất thường.

• Phụ nữ có thai: Cyclosporine qua nhau thai. Chưa có công trình nghiên cứu đầy đủ và có kiểm chứng về việc dùng cyclosporine cho phụ nữ mang thai. Chỉ dùng cyclosporine trong thời kỳ mang thai khi lợi ích dự kiến trội hơn nguy cơ có thể xảy ra với thai nhi.
• Bà mẹ cho con bú: Cyclosporine được phân bố trong sữa. Vì có thể có tác dụng bất lợi nghiêm trọng với trẻ bú sữa mẹ, tránh cho con bú khi người mẹ đang dùng cyclosporine.

Xử lý quá liều Cyclosporine

Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm: vàng da hoặc mắt, sưng tay, bàn tay, bàn chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân. Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

Xử lý quên liều Cyclosporine

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Cảnh báo khi sử dụng Cyclosporine

Thuốc có thể gây nhiễm độc gan, thận, phản ứng phản vệ, đe dọa đến tính mạng.

Điều kiện bảo quản

Cyclosporine

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh nguồn nhiệt và ánh sáng trực tiếp. Không bảo quản thuốc trong tủ lạnh, không đông lạnh thuốc. Vứt bỏ thuốc còn lại sau 2 tháng mở chai.