Rolavast 20

Thông tin về Rolavast 20

• Số đăng ký: VN-18557-14
• Quy cách: Hộp 2 vỉ x 10 viên
• Hoạt chất: Rosuvastatin (dưới dạng Rosuvastatin calci) 20 mg
• Hạn sử dụng: 24 tháng
• Dạng bào chế: Viên nén bao phim

Nhà sản xuất thuốc Rolavast 20

• Tên nhà sản xuất: Mepro Pharmaceuticals Pvt. Ltd- Unit II
• Địa chỉ nhà sản xuất: Q road, Phase IV, GIDC, Wadhwancity -363035 dist. Surendranagar, Gujarat

Thông tin về nhà đăng ký Rolavast 20

• Tên nhà ĐK: Lupin Limited
• Địa chỉ nhà ĐK: 159, C.S.T Road, Kalina, Santacruz (East), Mumbai - 400 098

• Quốc gia đăng ký: India

• Quốc gia sản xuất: India

Rosuvastatin- hoạt chất chính của Rolavast 20 là gì?

Chỉ định của Rosuvastatin

Điều trị tăng mỡ máu và rối loạn lipid máu hỗn hợp.

Dược động học của Rosuvastatin

Hấp thu: Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Ðộ sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.

Phân bố: Rosuvastatin phân bố rộng rãi ở gan - nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân bố của Rosuvastatin khoảng 134l. Khoảng 90% Rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin.

Chuyển hóa: Rosuvastatin ít bị chuyển hoá (khoảng 10%). Các nghiên cứu in vitro về chuyển hoá có sử dụng các tế bào gan của người xác định rằng rosuvastatin là một chất nền yếu cho sự chuyển hoá qua cytochrome P450. CYP2C9 là chất đồng enzyme chính tham gia vào quá trình chuyển hoá, 2C19, 3A4 và 2D6 tham gia ở mức độ thấp hơn. Chất chuyển hoá chính được xác định là N-desmethyl và lactone. Chất chuyển hoá N-desmethyl có hoạt tính yếu hơn khoảng 50% so với rosuvastatin trong khi dạng lactone không có hoạt tính về mặt lâm sàng. Rosuvastatin chiếm hơn 90% hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase trong tuần hoàn.

Ðào thải: Khoảng 90% liều Rosuvastatin được thải trừ ở dạng không đổi qua phân (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu) và phần còn lại được bài tiết ra nước tiểu. Khoảng 5% được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ. Thời gian bán thải không tăng khi dùng liều cao hơn. Ðộ thanh thải trong huyết tương trung bình khoảng 50 lít/giờ (hệ số biến thiên là 21,7%). Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, sự đào thải rosuvastatin ra khỏi gan có liên quan đến chất vận chuyển qua màng OATP-C. Chất vận chuyển này quan trọng trong việc đào thải rosuvastatin khỏi gan.

Tính tuyến tính:

Mức độ tiếp xúc của Rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian tăng tỉ lệ với liều dùng. Không có sự thay đổi nào về các thông số dược động học sau nhiều liều dùng hằng ngày.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Tuổi tác và giới tính: Tác động của tuổi tác hoặc giới tính trên dược động học của rosuvastatin không đáng kể về mặt lâm sàng.

Chủng tộc: Các nghiên cứu dược động học cho thấy AUC tăng khoảng 2 lần ở người Nhật sống ở Nhật và người Hoa sống ở Singapore so với người da trắng phương Tây. Ảnh hưởng của các yếu tố di truyền và môi trường đối với sự thay đổi này chưa được xác định. Một phân tích dược động học theo quần thể dân cư cho thấy không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về dược động học ở các nhóm người da trắng và người da đen.

Suy thận: Trong nghiên cứu trên người suy thận ở nhiều mức độ khác nhau cho thấy bệnh thận từ nhẹ đến vừa không ảnh hưởng đến nồng độ rosuvastatin hoặc chất chuyển hoá N-desmethyl trong huyết tương. Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine huyết tương <30ml/ phút) có nồng độ thuốc trong huyết tương tăng cao gấp 3 lần và nồng độ chất chuyển hoá N-desmethyl tăng cao gấp 9 lần so với người tình nguyện khoẻ mạnh. Nồng độ của rosuvastatin trong huyết tương ở trạng thái ổn định ở những bệnh nhân đang thẩm phân máu cao hơn khoảng 50% so với người tình nguyện khỏe mạnh.

Suy gan: Trong nghiên cứu trên người tổn thương gan ở nhiều mức độ khác nhau, không có bằng chứng về tăng mức tiếp xúc của rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian ở những bệnh nhân có điểm số Child-Pugh ≤ 7. Tuy nhiên, 2 bệnh nhân với điểm số Child-Pugh là 8 và 9 có mức độ tiếp xúc của rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian tăng lên tối thiểu gấp 2 lần so với người có điểm số Child-Pugh thấp hơn. Không có kinh nghiệm ở những bệnh nhân với điểm số Child-Pugh >9.

Dược lý của Rosuvastatin

Hướng dẫn sử dụng Rosuvastatin

Liều khởi đầu cho hầu hết người lớn là 5mg, 1 lần/ ngày. Liều tối đa là 40mg/ ngày, dành cho những bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với liều 20mg.

Chống chỉ định Rosuvastatin

• Bệnh nhân quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân có bệnh gan tiến triển bao gồm tăng transaminase huyết thanh kéo dài mà không rõ nguyên nhân và tăng transaminase huyết thanh hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).
• Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút).
• Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú, phụ nữ có khả năng có thai nhưng không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp.

Tác dụng phụ Rosuvastatin

Táo bón, ợ nóng, chóng mặt, khó ngủ, trầm cảm, đau khớp, ho, hay quên, nhầm lẫn. Một số tác dụng phụ có thể nghiêm trọng. Đau cơ, yếu ớt, sốt, tức ngực, vàng da hoặc mắt, nước tiểu có màu sẫm, đau ở phần trên bên phải của bụng, buồn nôn, mệt mỏi quá mức, yếu đuối, chảy máu bất thường hoặc bầm tím, ăn mất ngon, các triệu chứng giống cúm, đau họng, ớn lạnh hoặc có dấu hiệu nhiễm trùng khác, phát ban, nổi mề đay, ngứa, khó thở hoặc khó nuốt. Sưng mặt, cổ họng, lưỡi, môi, mắt, tay, chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân, khàn tiếng, tê hoặc ngứa ran ở ngón tay hoặc ngón chân. Rosuvastatin có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Cần gặp bác sĩ nếu các triệu chứng trở nên nghiêm trọng.

Tương tác Rosuvastatin

• Dùng đồng thời Cyclosporin với Rosuvastatin làm tăng tác dụng phụ của Rosuvastatin.
• Rosuvastatin làm tăng tác động của thuốc làm loãng máu warfarin, làm tăng nguy cơ chảy máu.
• Thuốc kháng a-xít làm giảm hấp thu Rosuvastatin, nên dùng sau 2 giờ dùng Rosuvastatin.
• Sử dụng đồng thời Rosuvastatin với axit Nicotinic, Gemfibrozil (Lopid) hoặc các loại thuốc khác có thể gây tổn thương gan hoặc cơ, làm tăng tỷ lệ mắc các chấn thương cơ bắp.

Lưu ý sử dụng Rosuvastatin

Thận trọng khi dùng cho những bệnh nhân ≥ 65 tuổi, nhược giáp, suy thận, tiền sử bản thân hoặc gia đình có bệnh di truyền về cơ - xương, bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông máu. Nên đo nồng độ Creatine Kinase (CK) trước khi dùng rosuvastatin, không dùng rosuvastatinnếu nồng độ CK cao. Cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân là người châu Á.

• Phụ nữ có thai: Không sử dụng cho phụ nữ có thai vì có nguy cơ cao gây hại cho thai nhi.
• Bà mẹ cho con bú: Không biết rosuvastatin có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Cần cân nhắc giữa việc ngừng cho con bú và ngừng thuốc.

Xử lý quá liều Rosuvastatin

Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

Xử lý quên liều Rosuvastatin

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều kế tiếp ít hơn 12 giờ, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc của bạn. Đừng dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bỏ lỡ.

Cảnh báo khi sử dụng Rosuvastatin

Thuốc có thể gây dị tật cho thai nhi.

Điều kiện bảo quản

Rosuvastatin

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.