Inta-GB 600

Thông tin về Inta-GB 600

• Số đăng ký: VN-17066-13
• Quy cách: Hộp 1 vỉ x 2 viên
• Hoạt chất: Gabapentin 600mg
• Hạn sử dụng: 36 tháng
• Dạng bào chế: Viên nén bao phim

Nhà sản xuất thuốc Inta-GB 600

• Tên nhà sản xuất: Intas Pharmaceuticals Ltd.
• Địa chỉ nhà sản xuất: 2nd Floor, Chinubhai Centre, Off. Nehru Bridge, Ashram Road, Ahmedabad- 380 009

Thông tin về nhà đăng ký Inta-GB 600

• Tên nhà ĐK: Intas Pharmaceuticals Ltd.
• Địa chỉ nhà ĐK: 2nd Floor, Chinubhai Centre, Off. Nehru Bridge, Ashram Road, Ahmedabad- 380 009

• Quốc gia đăng ký: India

• Quốc gia sản xuất: India

Gabapentin- hoạt chất chính của Inta-GB 600 là gì?

Chỉ định của Gabapentin

Bệnh động kinh

Gabapentin được chỉ định như là đơn trị liệu trong điều trị các cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi. Ðộ an toàn và hiệu quả của phác đồ đơn trị liệu gabapentin ở trẻ em dưới 12 tuổi còn chưa được thiết lập.

Gabapentin được chỉ định như một điều trị hỗ trợ trong điều trị các cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em từ 3 tuổi trở lên. Ðộ an toàn và hiệu quả của phác đồ điều trị hỗ trợ sử dụng gabapentin ở bệnh nhân nhi khoa dưới 3 tuổi vẫn chưa được thiết lập.

Ðau thần kinh

Gabapentin được chỉ định điều trị đau thần kinh ở người lớn từ 18 tuổi trở lên. Ðộ an toàn và hiệu quả của gabapentin ở bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.

Dược động học của Gabapentin

Gabapentin hấp thu qua đường tiêu hóa theo cơ chế bão hòa (khi liều tăng, sinh khả dụng lại giảm). Thuốc đạt nồng độ ổn định sau 1 – 2 ngày. Nồng độ huyết thanh có hiệu quả của thuốc chưa được xác định. Tuy vậy trong một nghiên cứu số lần co giật chỉ thấy giảm ở những người có nồng độ huyết thanh gabapentin trên 2mg/lít (11,7 micromol/lit). Nồng độ huyết tương của gabapentin nói chung nằm trong phạm vi từ 2mg/lít (2mirogam/ml) tới 20mg (200 microgam/ml).

Sinh khả dụng khoảng 60% khi dùng với liều 1,8g/24 giờ và không tương ứng với liều dùng, thậm chí khi tăng liều lên 1,8g/24 giờ thì sinh khả dụng lại giảm (sinh khả dụng khoảng 35% khi dùng với liều 4,8g/24 giờ). Thức ăn ít ảnh hưởng đến tốc độ và mức độ hấp thu.

Ở người bệnh cao tuổi và người bệnh suy giảm chức năng thận, độ thanh thải gabapentin huyết tương bị giảm. Gabapentin có thể bị loại khỏi huyết tương bằng thẩm phân máu, vì vậy cần điều chỉnh đối với những người bệnh này.

Gabapentin phân bố khắp cơ thể, vào được sữa mẹ, liên kết với protein huyết tương rất thấp (< 3%). Thể tích phân bố của thuốc là 58 +- 6 lít ở người lớn.

Gabapentin hầu như không chuyển hóa trong cơ thể và thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Nửa đời của gabapentin khoảng 5 – 7 giờ ở người có chức năng thận bình thường.

Dược lý của Gabapentin

Gabapentin là một thuốc chống động kinh, cơ chế hiện chưa rõ. Trên súc vật thực nghiệm thuốc có tác dụng chống cơn co duỗi cứng các chi sau khi làm sốc điện và cũng ức chế được cơn co giật do pentylenetetrazol.

Hiệu quả ở thí nghiệm trên cũng tương tự như đối với acid valproic nhưng khác với phenytoin và carbamazepin. Cấu trúc hóa học của gabapentin tương tự chất ức chế dẫn truyền thần kinh là acid gama – aminobutiric (GABA), nhưng gabapentin không tác động trực tiếp lên các thụ thể GABA, không làm thay đổi cấu trúc, giải phóng, chuyển hóa và thu hồi GABA.

Hướng dẫn sử dụng Gabapentin

Gabapentin được dùng qua đường uống, thời điểm uống thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn. Gabapentin được dùng như một thuốc phụ để phối hợp với các thuốc chống động kinh khác. Dùng đơn độc có thể không có hiệu quả.

Chống động kinh

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Ngày đầu: 300mg x 1 lần. Ngày thứ 2: 300mg/lần x 2 lần. Ngày thứ 3: 300mg/lần x 3 lần.

Sau đó liều có thể tăng thêm từng bước 300mg mỗi ngày, dựa trên đáp ứng của người bệnh, cho đến khi đạt liều điều trị hiệu quả, thông thường là 900 – 1800mg/ngày, chia 3 lần, tối đa không quá 2400mg/ngày.

Nên chia đều tổng liều hàng ngày cho mỗi lần dùng thuốc và khoảng cách dùng thuốc không nên quá 12 giờ. Khi dùng liều cao có thể chia 4 lần/ngày.

Đối với người bệnh suy giảm chức năng thận và đang thẩm phân máu phải giảm liều, liều thích hợp cần hiệu chỉnh theo độ thanh thải creatinin, được khuyến cáo như sau:

* Liều nạp là 300 – 400mg cho người bệnh lần đầu dùng gabapentin, sau đó 200 – 300mg sau mỗi 4 giờ thẩm phân máu.

Trẻ em:

• Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi: Ngày đầu tiên: 10mg/kg/ngày, chia 3 lần. Ngày thứ hai: 20mg/kg/ngày, chia 3 lần. Ngày thứ ba: 25 – 35mg/kg/ngày, chia 3 lần. Liều duy trì là 900mg/ngày với trẻ nặng 26 – 36kg và 1200mg/ngày đối với trẻ em nặng từ 37kg đến 50kg, tổng liều/ngày được chia uống 3 lần.

• Trẻ 3 tuổi đến dưới 6 tuổi: liều đầu 10 – 15mg/kg/ngày, chia 3 lần, tăng liều lên trong 3 ngày để đạt liều 25 – 30mg/kg/ngày với trẻ 3 – 4 tuổi hoặc 25 – 30mg/ngày đối với trẻ 5 tuổi hoặc hơn, tổng liều/ngày được chia uống 3 lần.

Chưa có đánh giá về việc sử dụng gabapentin cho trẻ em dưới 12 tuổi bị suy giảm chức năng thận.

Điều trị đau do viêm các dây thần kinh ngoại biên, đau sau bệnh zona

• Người lớn: uống không quá 1800mg/ngày, chia 3 lần. Hoặc dùng như sau:

Ngày thứ nhất: 300mg. Ngày thứ hai: 300mg/lần, ngày 2 lần. Ngày thứ ba: 300mg/lần, ngày 3 lần.

Sau đó liều có thể tăng lên từng bước 300mg mỗi ngày, dựa trên đáp ứng của người bệnh, cho đến khi đạt liều tối đa 1800mg/ngày được chia uống 3 lần.

• Người cao tuổi: Liều dùng có thể thấp do chức năng thận kém.

Chống chỉ định Gabapentin

Gabapentin bị chống chỉ định ở các bệnh nhân quá mẫn cảm với gabapentin hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng phụ Gabapentin

Buồn ngủ, mệt mỏi hoặc yếu ớt, hoa mắt, đau đầu, lắc không kiểm soát được một phần cơ thể, nhìn đôi hoặc nhìn mờ, đứng không vững, lo lắng, có vấn đề về trí nhớ, có những suy nghĩ kỳ lạ hay bất thường, cử động mắt không kiểm soát, buồn nôn, nôn, ợ nóng, tiêu chảy, khô miệng, táo bón, tăng sự thèm ăn, tăng cân, sưng bàn tay, bàn chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân, đau lưng hoặc đau khớp, sốt, chảy nước mũi, hắt hơi, ho, đau họng hoặc các triệu chứng giống cúm, đau tai, đỏ, ngứa mắt, phát ban, ngứa, sưng mặt, cổ họng, lưỡi, môi hoặc mắt, khàn tiếng, khó nuốt hoặc khó thở, co giật. Gabapentin có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường nào khi dùng thuốc.

Tương tác Gabapentin

Sự bài tiết của gabapentin qua thận bị giảm nhẹ khi dùng phối hợp với cimetidine, nhưng sự giảm này không có ý nghĩa lâm sàng.

Thuốc kháng acid làm giảm sinh khả dụng của gabapentin khoảng 20% do ảnh hưởng đến hấp thu thuốc, phải dùng gabapentin sau thuốc kháng acid ít nhất 2 giờ.

Các xét nghiệm sinh hóa: Kết quả dương tính giả đã được báo cáo ở các xét nghiệm sử dụng que nhúng Ames N-Multistix SG (khi phối hợp thêm gabapentin với các thuốc chống co giật khác. Do đó để xác định protein trong nước tiểu, nên dùng phương pháp kết tủa acid sulfosalicylic đặc hiệu hơn.

Lưu ý sử dụng Gabapentin

Sử dụng thận trọng đối với người có tiền sử rối loạn tâm thần, người suy giảm chức năng thận và thẩm phân máu, người vận hành tàu xe hoặc máy móc.

Thuốc có thể gây dương tính giả khi xét nghiệm protein niệu.

• Phụ nữ có thai: Gabapentin gây quái thai trên động vật gặm nhấm. Trên người mang thai, chưa có tác dộng tương tự. Tuy nhiên, chỉ dùng thuốc cho người mang thai khi thực sự cần thiết và có cân nhắc kỹ lợi ích cao hơn so với nguy cơ cho thai nhi.
• Bà mẹ cho con bú: Khi dùng đường uống, gabapentin vào được sữa mẹ. Tác dụng của thuốc trên trẻ sơ sinh còn chưa rõ, vì vậy chỉ dùng gabapentin cho phụ nữ thời kì cho con bú khi thật cần thiết và đã cân nhắc kỹ lợi ích cao hơn nguy cơ rủi ro.

Xử lý quá liều Gabapentin

Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm nhìn đôi, nói lắp, buồn ngủ, tiêu chảy. Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

Xử lý quên liều Gabapentin

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Cảnh báo khi sử dụng Gabapentin

Thuốc có thể gây tăng bạch cầu eosin và triệu chứng toàn thân (sốt, phát ban và / hoặc nổi hạch to, viêm gan, viêm thận, rối loạn máu , viêm cơ tim, viêm cơ), còn được gọi là quá mẫn đa phủ tạng, sốc phản vệ và phù mạchgây tử vong hoặc đe dọa tính mạng, tăng suy nghĩ và hành vi tự tử, tăng nguy cơ phát triển khối u.

Điều kiện bảo quản

Gabapentin

Giữ thuốc trong hộp có sẵn, đậy kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản các viên nén phóng thích tức thời, viên nén/ viên nang phóng thích tức thời ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh xa nguồn nhiệt. Bảo quản dung dịch thuốc trong tủ lạnh.