Davita bone của Công ty TNHH MTV Dược phẩm DHG

0 đánh giá

Loại thuốc

Dạng thuốc và Hàm lượng

• Ergocalciferol:
• Nang: 1,25mg (Drisdol).
• Dung dịch uống: 0,2mg/ml (Calciferol, Drisdol); 0,01mg/giọt (Sterogyl); 15mg/1,5 ml (Sterogyl 15A và Sterogyl 15H).
• Viên nén: 1,25mg (Calciferol).
• Dung dịch để tiêm bắp: 12,5mg/ml (Calciferol); 15mg/1,5 ml (Sterogyl 15H).
• Colecalciferol (INN: Colecalciferol):
• Dung dịch uống: 7,5microgam/giọt (Adrigyl).
• Dung dịch uống và tiêm bắp: 5mg/ml (Vitamin D3 BON).
• Alfacalcidol:
• Nang: 0,25 và 1 microgam (Un - alfa).
• Dung dịch uống: 2 microgam/ml (Un - alfa).
• Dung dịch tiêm tĩnh mạch: 2 microgam/ml (Un - alfa).
• Calcifediol:
• Nang: 0,02 và 0,05mg (Calderol).
• Dung dịch uống: 5 microgam/giọt (Dedrogyl).
• Calcitriol:
• Nang: 0,25 và 0,5 microgam (Rocaltrol).
• Dung dịch tiêm tĩnh mạch: 1 microgam/ml và 2 microgam/ml (Calcijex).
• Dihydrotachysterol:
• Nang: 0,125mg (Hytakerol).
• Dung dịch uống đậm đặc: 0,2mg/ml (DHT intensol).
• Viên nén: 0,125; 0,2 và 0,4mg (DHT).

Dược lý và Cơ chế tác dụng

Thuật ngữ vitamin D dùng để chỉ một nhóm các hợp chất sterol có cấu trúc tương tự, có hoạt tính phòng ngừa hoặc điều trị còi xương. Các hợp chất đó bao gồm: ergocalciferol (vitamin D₂), colecalciferol (vitamin D₃; tên chung quốc tế: colecalciferol), alfacalcidol (1 alfa - hydroxycholecalciferol), calcifediol (25 - hydroxycolecalciferol), calcitriol (1 alfa, 25 - dihydroxycolecalciferol) và dihydrotachysterol. Các chất này ở dạng hoạt động của chúng (1,25 - dihydroxyergocalciferol, 1,25 - dihydroxycolecalciferol và 25 - hydroxydihydrotachysterol), cùng với hormon tuyến cận giáp và calcitonin điều hòa nồng độ calci trong huyết thanh. Chức năng sinh học chính của vitamin D là duy trì nồng độ calci và phospho bình thường trong huyết tương bằng tăng hiệu quả hấp thu các chất khoáng từ khẩu phần ăn ở ruột non và tăng huy động calci và phospho từ xương vào máu. Các dạng hoạt động của ergocalciferol và colecalciferol có thể có tác dụng phản hồi âm tính đối với sự tạo thành hormon cận giáp (PTH).

Alfacalcidol (1 alpha - hydroxycolecalciferol; 1 - OHD₃) là dẫn chất tổng hợp của vitamin D₃, đã được hydroxyl hóa ở vị trí 1 alpha. Alfacalcidol được hydroxyl hóa dễ dàng, tại vị trí 25 bởi hệ microsom của gan để tạo thành calcitriol {1,25 - (OH)₂D₃}; bởi vậy alfacalcidol được dùng thay thế cho calcitriol. Vì alfacalcidol không cần phải hydroxyl hóa ở thận nên được dùng để điều trị bệnh loạn dưỡng xương do thận.

Calcifediol (25 - hydroxy colecalciferol; 25 - OHD₃) trước khi chuyển thành calcitriol {1 alpha, 25 - dihydroxy colecalciferol; 1,25 - (OH)₂D₃}, bản thân cũng đã có tác dụng của vitamin D.

Dihydrotachysterol (DHT) có tác dụng chống còi xương bằng khoảng 1/450 so với tác dụng đó của vitamin D, nhưng với liều cao, DHT có hiệu quả hơn vitamin D về mặt huy động các chất khoáng từ xương. Ðiều đó là cơ sở cho sử dụng DHT để duy trì nồng độ Ca²⁺bình thường trong huyết tương ở người thiểu năng cận giáp. DHT phải qua hydroxyl hóa ở vị trí 25 để tạo thành 25 - hydroxydihydrotachysterol (25 - OH DHT), chất này có tác dụng ở cả ruột và xương.

Vitamin D có trong một số ít thực phẩm. Các dầu gan cá, đặc biệt dầu gan cá tuyến là nguồn có nhiều vitamin D; những nguồn khác có ít vitamin D hơn gồm bơ, trứng và gan. Một số thực phẩm được bổ sung vitamin D như sữa và margarin cùng có tác dụng cung cấp vitamin D. Quá trình nấu ăn không ảnh hưởng tới hoạt tính của vitamin D.

Thiếu hụt vitamin D xảy ra khi tiếp xúc với ánh sáng không đủ hoặc khi khẩu phần ăn thiếu hụt vitamin D (đặc biệt ở trẻ em) hoặc ở những người có hội chứng kém hấp thu chất béo, gồm những người có bệnh về gan, mật hoặc bệnh đường tiêu hóa và hấp thu chất béo giảm; một vài tình trạng bệnh như suy thận có thể cũng ảnh hưởng tới sự chuyển hóa của vitamin D thành dạng hoạt động và dẫn đến thiếu hụt vitamin D.

Loạn dưỡng xương do thận thường kết hợp với suy thận mạn tính và đặc trưng bởi giảm chuyển 25 - OHD₃thành 1a, 25 - (OH)₂D₃(calcitriol). Giữ phosphat gây giảm nồng độ calci huyết tương, dẫn đến cường cận giáp thứ phát và về mặt bệnh học, có những tổn thương điển hình của cường cận giáp (viêm xương xơ hóa) của thiếu hụt vitamin D (nhuyễn xương), hoặc hỗn hợp cả hai trường hợp. Thiếu hụt vitamin D dẫn đến những triệu chứng đặc trưng bởi hạ calci máu, hạ phosphat máu, khoáng hóa không đủ hoặc khử khoáng của xương, đau xương, gẫy xương, ở người lớn gọi là nhuyễn xương; ở trẻ em, có thể dẫn đến biến dạng xương, đặc biệt là biến dạng xương dài, gọi là còi xương.

Còi xương phụ thuộc vitamin D là bệnh về gen thân lặn do bẩm sinh trong chuyển hóa vitamin D có liên quan đến giảm chuyển 25 - OHD₃thành calcitriol.

Dược động học

Vitamin D được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Cả vitamin D₂và D₃đều được hấp thu từ ruột non, vitamin D₃có thể được hấp thu tốt hơn. Phần chính xác ở ruột hấp thu nhiều vitamin D tùy thuộc vào môi trường mà vitamin D được hòa tan. Mật cần thiết cho hấp thu vitamin D ở ruột. Vì vitamin D tan trong lipid nên được tập trung trong vi thể dưỡng chấp, và được hấp thu theo hệ bạch huyết; xấp xỉ 80% lượng vitamin D dùng theo đường uống được hấp thu theo cơ chế này. Vitamin D và các chất chuyển hóa của nó luân chuyển trong máu liên kết với alpha globulin đặc hiệu. Nửa đời trong huyết tương của vitamin D là 19 - 25 giờ, nhưng thuốc được lưu giữ thời gian dài trong các mô mỡ.

Colecalciferol và ergocalciferol được hydroxyl hóa ở gan tạo thành 25 - hydroxycolecalciferol và 25 - hydroxyergocalciferol tương ứng. Những chất này tiếp tục được hydroxyl hóa ở thận để tạo thành những chất chuyển hóa hoạt động 1,25 - dihydroxycolecalciferol và 1,25 - dihydroxyergocalciferol tương ứng và những dẫn chất 1,24,25 - trihydroxy.

Gan là nơi chuyển vitamin D thành 25 - OHD, chất này liên kết với protein và luân chuyển trong máu. Thực tế, 25 - OHD có ái lực cao với protein hơn hợp chất mẹ. Dẫn chất 25 - hydroxy có nửa đời là 19 ngày và là dạng chủ yếu của vitamin D trong máu. Nồng độ ở trạng thái ổn định của 25 - OHD là 15 - 50 nanogam/ml. Nửa đời của calcitriol khoảng 3 - 5 ngày, và 40% liều điều trị được đào thải trong vòng 10 ngày. Calcitriol được hydroxyl hóa bởi men hydroxylase ở thận thành 1,24,25 - (OH)₃D₃, men này còn hydroxyl hóa 25 - OHD₃để tạo thành 24,25 - (OH)₂D₃. Cả 2 hợp chất 24 - hydroxy này có ít hoạt tính hơn calcitriol và có thể là sản phẩm bài xuất.

Vitamin D và các chất chuyển hóa của nó được bài xuất chủ yếu qua mật và phân, chỉ có một lượng nhỏ xuất hiện trong nước tiểu. Một vài loại vitamin D có thể được tiết vào sữa.

Chỉ định

• Bổ sung cho khẩu phần ăn.
• Còi xương do dinh dưỡng.
• Còi xương do chuyển hóa và nhuyễn xương bao gồm: Hạ phosphat trong máu kháng vitamin D liên kết X; còi xương phụ thuộc vitamin D; loạn dưỡng xương do thận hoặc hạ calci máu thứ phát do bệnh thận mạn tính.
• Thiểu năng cận giáp và giả thiểu năng cận giáp.
• Ngăn ngừa và điều trị loãng xương kể cả loãng xương do corticosteroid.
• Vitamin D còn được dùng để điều trị bệnh lupút thông thường, viêm khớp dạng thấp và vẩy nến.