Captoril

Thông tin về Captoril

• Số đăng ký: VD-18524-13
• Quy cách: hộp 3 vỉ, 10 vỉ x 10 viên
• Hoạt chất: Captopril 25mg
• Hạn sử dụng: 36 tháng
• Dạng bào chế: Viên nén

Nhà sản xuất thuốc Captoril

• Tên nhà sản xuất: Công ty TNHH Dược phẩm Shinpoong Daewoo
• Địa chỉ nhà sản xuất: Số 13, đường 9A, KCN. Biên Hoà II, TP. Biên Hoà, Đồng Nai

Thông tin về nhà đăng ký Captoril

• Tên nhà ĐK: Công ty TNHH Dược phẩm Shinpoong Daewoo
• Địa chỉ nhà ĐK: Số 13, đường 9A, KCN. Biên Hoà II, TP. Biên Hoà, Đồng Nai

• Quốc gia đăng ký: Việt Nam

• Quốc gia sản xuất: Việt Nam

Captopril- hoạt chất chính của Captoril là gì?

Chỉ định của Captopril

Tăng huyết áp, suy tim, sau nhồi máu cơ tim (ở người bệnh đã có huyết động ổn định).

Dược động học của Captopril

Sinh khả dụng đường uống của captopril khoảng 65%, nồng độ đỉnh của thuốc trong máu đạt được sau khi uống một giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc. Thể tích phân bố là 0,7 lít/kg. Nửa đời sinh học trong huyết tương khoảng 2 giờ. Ðộ thanh thải toàn bộ là 0,8 lít/kg/giờ, độ thanh thải của thận là 50%, trung bình là 0,4 lít/kg/giờ. 75% thuốc được đào thải qua nước tiểu. 50% dưới dạng không chuyển hóa và phần còn lại là chất chuyển hóa captopril cystein và dẫn chất disulfid của captopril. Suy chức năng thận có thể gây ra tích lũy thuốc.

Dược lý của Captopril

Captopril là chất ức chế enzym chuyển dạng angiotensin I, được dùng trong điều trị tăng huyết áp, và suy tim. Tác dụng hạ huyết áp của thuốc liên quan đến ức chế hệ renin - angiotensin - aldosteron. Renin là enzym do thận sản xuất, khi vào máu tác dụng trên cơ chất globulin huyết tương sản xuất ra angiotensin I, là chất decapeptid có ít hoạt tính. Nhờ vai trò của enzym chuyển dạng (ACE), angiotensin I chuyển thành angiotensin II. Chất sau làm co mạch nội sinh rất mạnh, đồng thời lại kích thích vỏ thượng thận tiết aldosteron, có tác dụng giữ natri và nước. Captopril ngăn chặn được sự hình thành angiotensin II.

• Tác dụng chống tăng huyết áp: Captopril làm giảm sức cản động mạch ngoại vi, thuốc không tác động lên cung lượng tim. Tưới máu thận được duy trì hoặc tăng. Mức lọc cầu thận thường không thay đổi. Nếu có hạ nhanh huyết áp ở người bệnh tăng huyết áp kéo dài hoặc huyết áp rất cao thì mức lọc cầu thận có thể giảm nhất thời, thể hiện ở sự tăng creatinin huyết thanh.
• Tác dụng hạ huyết áp xảy ra trong khoảng 60 - 90 phút sau khi uống liều thứ nhất. Thời gian tác dụng phụ thuộc vào liều: Sau một liều bình thường, tác dụng thường duy trì ít nhất 12 giờ. Trong điều trị tăng huyết áp, đáp ứng điều trị tối đa đạt được sau 4 tuần điều trị.
• Giảm phì đại thất trái đạt được sau 2 - 3 tháng dùng captopril. Tác dụng hạ huyết áp không phụ thuộc vào tư thế đứng hay nằm.
• Hạ huyết áp tư thế (hạ huyết áp thế đứng) thường ít gặp, nhưng có thể xảy ra, đặc biệt ở người có thể tích máu giảm.
• Ðiều trị suy tim:Captopril có tác dụng tốt chống tăng sản cơ tim do ức chế hình thành angiotensin II, là chất kích thích tăng trưởng quan trọng của cơ tim. Ðối với người bệnh suy tim, captopril làm giảm tiền gánh, giảm sức cản ngoại vi, tăng cung lượng tim và vì vậy làm tăng khả năng làm việc của tim.Tác dụng huyết động và lâm sàng thường xảy ra nhanh và duy trì trong khi điều trị. Cải thiện lâm sàng thấy cả ở người bệnh có tác dụng huyết động kém. Tưới máu thận có thể tăng nhanh tới 60%, tác dụng này thường đạt được từ 60 - 90 phút sau khi uống một liều và đạt tác dụng tối đa sau 3 - 8 giờ, duy trì trong khoảng 12 giờ.Có thể phối hợp captopril với digitalis và các thuốc lợi tiểu. Không nên phối hợp với các thuốc lợi tiểu giữ kali như spironolacton vì có thể dẫn đến tăng kali máu nặng.

• Ðiều trị nhồi máu cơ tim: Lợi ích của các chất ức chế ACE là làm giảm tỷ lệ tái phát nhồi máu cơ tim, có thể do làm chậm tiến triển xơ vữa động mạch. Captopril làm giảm tỷ lệ chết sau nhồi máu cơ tim. Nên dùng thuốc sớm trong cơn nhồi máu cơ tim cấp tính cho mọi người bệnh, ngay cả khi có dấu hiệu nhất thời rối loạn chức năng thất trái.

Hướng dẫn sử dụng Captopril

Uống captopril 1 giờ trước bữa ăn.

Tăng huyết áp: Liều thường dùng: 25mg/ lần, 2 - 3 lần/ ngày. Uống captopril 1 giờ trước khi ăn. Liều ban đầu có thể thấp hơn (6,25mg x 2 lần/ ngày đến 12,5mg x 3 lần/ ngày) cũng có thể có hiệu quả, đặc biệt ở người đang dùng thuốc lợi tiểu. Nếu huyết áp không kiểm soát được sau 1 - 2 tuần, có thể tăng liều tới 50mg, ngày uống 2-3 lần. Thường không cần thiết vượt quá 150mg/ ngày. Lúc đó, có thể cho thêm thuốc lợi tiểu thiazid liều thấp (thí dụ 15mg hydroclorothiazid mỗi ngày).

Cơn tăng huyết áp ( khi cần phải giảm huyết áp trong vài giờ): 12,5 - 25mg, uống lặp lại 1-2 lần nếu cần, cách nhau khoảng 30 - 60 phút hoặc lâu hơn, nhưng captopril phải được dùng một cách thận trọng.

Ðối với suy thận:

• Hệ số thanh thải creatinin ml/phút/m2	Liều ban đầu mg/ngày	Nếu chưa tác dụng sau 2 tuần
  < 50	12,5mg x 3	25mg x 3
  < 20	6,25mg x 3	12,5mg x 3

Suy tim: Captopril nên dùng phối hợp với thuốc lợi tiểu. Liều thường dùng là 6,25 - 50mg/ lần x 2 lần/ ngày; khi cần, có thể tăng liều lên 50mg/ lần x 2 lần/ ngày. Người bệnh giảm thể tích tuần hoàn hoặc nồng độ natri máu dưới 130mmol/ lít, cần dùng liều ban đầu thấp hơn.Dùng phối hợp với thuốc lợi tiểu làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, đặc biệt khi suy tim, hạ natri máu và ở người cao tuổi. Bởi vậy nên ngừng thuốc lợi tiểu 3 ngày trước khi dùng các chất ức chế ACE. Thuốc lợi tiểu được dùng lại sau khi đã dùng các chất ức chế ACE.

Rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim: Có thể bắt đầu dùng captopril sớm 3 ngày sau nhồi máu cơ tim kèm rối loạn chức năng thất trái. Sau khi dùng liều ban đầu 6,25mg, có thể tiếp tục điều trị với liều 12,5mg/ lần x 3 lần, sau đó tăng lên 25mg/ lần x 3 lần/ ngày trong vài ngày tiếp theo và nâng lên liều 50mg/ lần x 3 lần/ ngày trong những tuần tiếp theo nếu người bệnh dung nạp được thuốc. Captopril có thể kết hợp với những liệu pháp sau nhồi máu cơ tim, như thuốc tan huyết khối, aspirin, thuốc chẹn beta.

Bệnh thận do đái tháo đường: 25mg x 3 lần/ ngày, dùng lâu dài. Nếu chưa đạt được tác dụng mong muốn, có thể cho thêm các thuốc chống tăng huyết áp (thí dụ lợi tiểu,...).

Trẻ em: Liều ban đầu: 0.3mg/ kg thể trọng/ lần x 3 lần/ ngày, liều có thể tăng thêm 0,3mg/ kg, cứ 8 - 24 giờ tăng một lần, đến liều thấp nhất có tác dụng.

Chú giải:

Người bệnh mắc bệnh tự miễn mô liên kết hoặc suy thận với creatinin huyết thanh dưới 175 micromol/lít hoặc khi điều trị với chất ức chế miễn dịch, cần phải kiểm tra bạch cầu hai tuần một lần, trong ba tháng đầu tiên. Người bệnh cũng cần gặp thầy thuốc nếu thấy đau họng, sốt hoặc có dấu hiệu nhiễm khuẩn.

Chống chỉ định Captopril

Tiền sử phù mạch, mẫn cảm với thuốc, sau nhồi máu cơ tim (nếu huyết động không ổn định). Hẹp động mạch thận 2 bên hoặc hẹp động mạch thận ở thận độc nhất. Hẹp động mạch chủ hoặc hẹp van 2 lá, bệnh cơ tim tắc nghẽn nặng.

Tác dụng phụ Captopril

Chóng mặt hoặc đầu lâng lâng, miệng có vị mặn hoặc vị kim loại hoặc giảm khả năng nếm, ho, viêm họng, cảm sốt, lở loét miệng, bầm tím bất thường, nhịp tim nhanh, mệt mỏi quá mức, tức ngực, sưng mặt, mắt, môi, lưỡi, tay và chân, khó thở hoặc khó nuốt, ngất xỉu, phát ban. Cần gặp bác sĩ nếu các triệu chứng trở nên nghiêm trọng.

Tương tác Captopril

Dùng đồng thời furosemid với captopril gây ra tác dụng hiệp đồng hạ huyết áp. Dùng đồng thời captopril với các chất chống viêm không steroid (đặc biệt indomethacin) làm giảm tác dụng hạ huyết áp của captopril. Captopril có thể làm tăng trở lại nồng độ lithi huyết thanh và làm tăng độc tính của lithi. Các chất cường giao cảm làm giảm tác dụng hạ huyết áp của captopril. Cyclosporin hoặc các thuốc lợi tiểu giữ kali có thể gây tăng kali khi sử dụng đồng thời với captopril.

Lưu ý sử dụng Captopril

Thận trọng khi dùng thuốc cho người suy giảm chức năng thận, thẩm tách máu, người bệnh mất nước và/ hoặc đang dùng thuốc lợi tiểu mạnh: nguy cơ hạ huyết áp nặng.

Bản thân captopril có thể gây tăng nhẹ kali huyết, vì vậy tránh kết hợp với các thuốc lợi tiểu giữ kali như spironolacton, triamteren, amilorid; nếu dùng thuốc lợi tiểu, cần phải rất thận trọng. Cũng cần thận trọng khi dùng các muối có chứa kali và phải kiểm tra cân bằng điện giải thường xuyên.

Ở người bệnh tăng hoạt độ renin mạnh, có thể xảy ra hạ huyết áp nặng sau khi dùng liều captopril đầu tiên, cần tiêm truyền tĩnh mạch natri clorid 0,9%. Hạ huyết áp nhất thời này không cản trở việc tiếp tục sử dụng captopril. Nếu liều ban đầu thấp (6,25 mg hoặc 12,5 mg) thì thời gian hạ huyết áp nặng sẽ giảm.

Nếu đại phẫu hoặc trong khi gây mê với thuốc có tác dụng hạ huyết áp, cần lưu ý rằng captopril ngăn cản sự hình thành angiotensin II, gây giải phóng renin thứ phát, dẫn đến hạ huyết áp kịch phát, cần được điều chỉnh bằng tăng thể tích tuần hoàn.

Nguy cơ tăng mạnh các phản ứng phản vệ khi sử dụng đồng thời các chất ức chế ACE và màng thẩm tách có tính thấm cao, lọc máu, rút bớt LDL và trong khi giải mẫn cảm - chống dị ứng.

Captopril cũng gây phản ứng dương tính giả khi xét nghiệm aceton trong nước tiểu.

• Phụ nữ có thai: Sử dụng captopril hoặc các chất ức chế ACE khác trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ có thể dẫn đến thương tổn cho thai nhi và trẻ sơ sinh gồm hạ huyết áp, giảm sản sọ sơ sinh, vô niệu, suy thận hồi phục hoặc không hồi phục và tử vong. Ít nước ối có thể do giảm chức năng thận thai nhi. Chậm phát triển thai, đẻ non và còn ống động mạch đã xảy ra. Vì vậy không bao giờ được dùng captopril trong thời kỳ mang thai.
• Bà mẹ cho con bú: Captopril bài tiết vào sữa mẹ, gây nhiều tác dụng có hại cho trẻ bú sữa mẹ, vì vậy không được dùng captopril và các chất ức chế ACE khác đối với người cho con bú.

Xử lý quá liều Captopril

Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

Xử lý quên liều Captopril

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Cảnh báo khi sử dụng Captopril

Khi phát hiện mang thai, dừng captopril càng sớm càng tốt do thuốc tác động trực tiếp lên hệ thống renin-angiotensin, có thể gây ra chấn thương và tử vong thai nhi. Thuốc có thể gây phản ứng phản vệ; phù mạch; giảm bạch cầu/ mất bạch cầu hạt; hạ huyết áp quá mức; protein niệu.

Điều kiện bảo quản

Captopril

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh nguồn nhiệt và ánh sáng trực tiếp.