Ofloxacin - thông tin về hoạt chất Ofloxacin

Ofloxacin là gì?

Chỉ định của Ofloxacin

Điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn:

• Viêm phế quản nặng do vi khuẩn, viêm phổi.
• Nhiễm khuẩn Chlamydia tại cổ tử cung hoặc niệu đạo có hoặc không kèm lậu, lậu không biến chứng, viêm tuyến tiền liệt, viêm đường tiết niệu.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
• Viêm đại tràng do nhiễm khuẩn.

Dược động học của Ofloxacin

Ofloxacin được hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học qua đường uống khoảng 100% và có nồng độ đỉnh huyết tương 3 - 4 microgam/ml, 1 - 2 giờ sau khi uống 1 liều 400mg. Hấp thu bị chậm lại khi có thức ăn nhưng tỷ lệ hấp thu không bị ảnh hưởng. Nửa đời trong huyết tương là 5 - 8 giờ; trong trường hợp suy thận, có khi kéo dài 15 - 60 giờ tùy theo mức độ suy thận, khi đó cần điều chỉnh liều. Ofloxacin được phân bố rộng khắp vào các dịch cơ thể, kể cả dịch não tủy và xâm nhập tốt vào các mô. Khoảng 25% nồng độ thuốc trong huyết tương gắn vào protein huyết tương. Thuốc qua nhau thai và tiết qua sữa. Có nồng độ tương đối cao trong mật.

Khi dùng liều đơn, ít hơn 10% ofloxacin được chuyển hóa thành desmethyl - ofloxacin và ofloxacin N - oxyd. Desmethyl - ofloxacin có tác dụng kháng khuẩn trung bình. Tuy vậy thận vẫn là nơi thải ofloxacin chính, thuốc được lọc qua cầu thận và bài tiết qua ống thận. 75 - 80% thuốc được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa trong 24 - 48 giờ, làm nồng độ thuốc cao trong nước tiểu. Dưới 5% thuốc được bài tiết dưới dạng chuyển hóa trong nước tiểu; 4 - 8% thuốc bài tiết qua phân. Chỉ một lượng nhỏ ofloxacin được thải bằng thẩm phân máu.

Dược lý của Ofloxacin

Ofloxacin là thuốc kháng khuẩn nhóm fluoroquinolon giống như ciprofloxacin, nhưng ofloxacin khi uống có khả dụng sinh học cao hơn (trên 95%). Ofloxacin có phổ kháng khuẩn rộng bao gồm Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae và một vài vi khuẩn Gram dương khác.

Ofloxacin có tác dụng mạnh hơn ciprofloxacin đối với Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae. Nó cũng có tác dụng đối với Mycobacterium leprae và cả với Mycobacterium tuberculosis và vài Mycobacterium spp. khác.

Ofloxacin có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế tác dụng chưa được biết đầy đủ. Giống như các thuốc quinolon kháng khuẩn khác, ofloxacin ức chế DNA - gyrase là enzym cần thiết trong quá trình nhân đôi, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.

Hướng dẫn sử dụng Ofloxacin

Thuốc uống

Người lớn

• Viêm phế quản đợt bệnh nặng do nhiễm khuẩn hoặc viêm phổi: Uống 400mg, 12 giờ / lần, trong 10 ngày.
• Nhiễm Chlamydia (trong cổ tử cung và niệu quản): uống 300mg, 12 giờ / lần, trong 7 ngày.
• Lậu không biến chứng: Uống 400mg, 1 liều duy nhất.
• Viêm tuyến tiền liệt: uống 300mg, 12 giờ / lần, trong 6 tuần.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Uống 400mg, 12 giờ / lần, trong 10 ngày.
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu:Viêm bàng quang do E. coli hoặc K. pneumoniae: uống 200mg, 12 giờ / lần, trong 3 ngày.Viêm bàng quang do các vi khuẩn khác: Uống 200mg, 12 giờ / lần, trong 7 ngày.Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng: Uống 200mg, 12 giờ/ lần, trong 10 ngày.
• Suy chức năng thận:Độ thanh thải creatinin > 50 ml/phút: Liều không thay đổi, 12 giờ/ lần.Ðộ thanh thải creatinin: 10 - 50 ml/phút: Liều không đổi, 24 giờ/ lần.Ðộ thanh thải creatinin < 10 ml/phút: Uống nửa liều, 24 giờ/ lần.

Trẻ em tới 18 tuổi: Không khuyến cáo dùng.

Tiêm truyền tĩnh mạch

Truyền trong 60 phút, 12 giờ một lần. Liều lượng giống như thuốc uống. Liều tối đa mỗi ngày là 600mg, trường hợp bệnh rất nặng hoặc người bệnh béo phì có thể tới 800 mg/ ngày.

Thuốc nhỏ mắt

Nhỏ 1 giọt vào mỗi mắt, 2 - 4 giờ một lần, trong 2 ngày. Sau đó nhỏ ngày 4 lần, mỗi lần 1 giọt, trong 5 ngày. Chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả ở trẻ dưới 1 tuổi.

Chống chỉ định Ofloxacin

Chống chỉ định ở người có tiền sử quá mẫn với ofloxacin, các quinolon khác và/ hoặc các thành phần khác có trong chế phẩm. Các thuốc diệt khuẩn fluoroquinolon như ciprofloxacin, ofloxacin có thể gây thoái hóa sụn khớp ở các khớp chịu lực trên động vật thực nghiệm. Vì vậy không nên dùng ofloxacin cho trẻ dưới 15 tuổi, người mang thai và cho con bú.

Tác dụng phụ Ofloxacin

Buồn nôn, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, nôn, đau bụng hoặc chuột rút, thay đổi vị giác, ăn mất ngon, khô miệng, đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi quá mức, đau, sưng hay ngứa âm đạo, nhầm lẫn, ảo giác, hay gặp ác mộng, khó ngủ hoặc khó duy trì giấc ngủ, lắc không kiểm soát được một phần cơ thể, trầm cảm, có ý nghĩ tự hủy hoại, lo lắng, có cảm giác người khác muốn làm hại mình, bồn chồn, thay đổi thị lực, phát ban, nổi mề đay, ngứa, bong tróc hoặc phồng rộp da, sốt. Sưng mắt, mặt, miệng, môi, lưỡi, cổ họng, bàn tay, bàn chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân, khàn tiếng, khó thở hoặc khó nuốt, nhịp tim nhanh, ngất xỉu, mất ý thức, vàng da hoặc mắt, nước tiểu đậm màu, giảm tiểu tiện, co giật, bầm tím hoặc chảy máu bất thường, đau khớp hoặc cơ bắp. Ofloxacin có thể gây ra các vấn đề với xương, khớp và các mô xung quanh các khớp ở trẻ em. Ofloxacin có thể gây tổn thương thần kinh và tác dụng phụ này có thể không mất đi ngay cả khi bạn ngừng dùng ofloxacin. Nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng nào sau đây, hãy gặp bác sĩ ngay lập tức: tê, ngứa, đau, hoặc đốt ở cánh tay hoặc chân hoặc thay đổi cảm nhận với ánh sáng, nhiệt độ, sự đau đớn.

Tương tác Ofloxacin

• Mức ofloxacin trong huyết thanh có thể giảm xuống dưới nồng độ điều trị khi dùng đồng thời với các chất kháng a-xít nhôm và magiê.
• Thuốc chuyển hóa bởi enzym cytochrome P450: Hầu hết các loại thuốc kháng sinh quinolone ức chế hoạt động enzyme cytochrome P450. Dùng đồng thời với ofloxacin có thể gây kéo dài nửa đời thải trừ của các thuốc này (ví dụ, cyclosporine, theophylline / methylxanthine, warfarin).
• Thuốc chống viêm không steroid: Việc dùng đồng thời thuốc chống viêm không steroid với quinolone, kể cả ofloxacin, có thể làm tăng nguy cơ kích thích thần kinh trung ương và gây ra các cơn co giật.
• Theophylline: Nồng độ theophylline trong trạng thái ổn định có thể tăng khi ofloxacin và theophylline được dùng đồng thời.
• Warfarin: Ofloxacin có thể tăng cường tác dụng của thuốc chống đông máu warfarin đường uống hoặc các dẫn xuất của nó.
• Thuốc trị đái tháo đường (ví dụ, insulin, glyburide / glibenclamide): Ofloxacin có thể gây rối loạn glucose máu, bao gồm tăng đường huyết và hạ đường huyết khi dùng đồng thời với các thuốc trị đái tháo đường.

Lưu ý sử dụng Ofloxacin

Phải dùng thận trọng đối với người bệnh động kinh hoặc có tiền sử rối loạn thần kinh trung ương. Phải giảm liều đối với người bệnh bị suy thận.

• Phụ nữ có thai: Ofloxacin qua nhau thai. Cũng phát hiện thấy ofloxacin trong nước ối của hơn một nửa số người mẹ mang thai có dùng thuốc. Chưa có những công trình được theo dõi tốt và đầy đủ trên người. Tuy vậy, vì ofloxacin và các fluoroquinolon khác gây bệnh về khớp ở súc vật non, không nên dùng ofloxacin trong thời kỳ mang thai.
• Bà mẹ cho con bú: Ofloxacin có bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ tương tự như trong huyết tương. Các fluoroquinolon đã được biết là gây tổn thương vĩnh viễn ở sụn của những khớp chịu lực và cả nhiều dấu hiệu bệnh lý khác về khớp ở súc vật non. Vì vậy, nếu không thay thế được kháng sinh khác và vẫn phải dùng ofloxacin thì không nên cho con bú.

Xử lý quá liều Ofloxacin

Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm: buồn ngủ, buồn nôn, chóng mặt, nóng bừng và lạnh, tê và sưng mặt, nói lắp, nhầm lẫn.

Xử lý quên liều Ofloxacin

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ và không dùng nhiều hơn 2 liều / ngày.

Cảnh báo khi sử dụng Ofloxacin

Thuốc làm tăng nguy cơ viêm gân và đứt gân ở mọi lứa tuổi, làm trầm trọng thêm tình trạng yếu cơ ở những người bị bệnh nhược cơ, tăng nguy cơ phát triển các vi khuẩn kháng thuốc.

Điều kiện bảo quản

Ofloxacin

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.