Neomycin - thông tin về hoạt chất Neomycin

Neomycin là gì?

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm aminoglycosid

Dạng thuốc và Hàm lượng

Viên nén 500 mg neomycin sulfat; 350.000 đơn vị (khoảng 550 mg neomycin sulfat).
Tá dược thường gặp: povidon, calci stearat.

Chế phẩm phối hợp nhiều thành phần: Neomycin thường phối hợp với một số kháng sinh khác như polymixin B, bacitracin, colistin, gramicidin, hoặc các corticoid như dexametason trong các thuốc dùng ngoài.
Dung dịch hoặc hỗn dịch để tra mắt: Lọ nhựa 10ml chứa 1,75mg neomycin/ml, lọ nhựa 5ml chứa 3,5mg neomycin/ml. Tá dược thường gặp: natri citrat, natri borat, polysorbat 80, dinatri edetat, và benzalkonium clorid hoặc natri bisulfit làm chất bảo quản.

Mỡ tra mắt: Tuýp 3,5g, mỗi g chứa 3,5mg neomycin.
Kem dùng ngoài: Ống 1ml hoặc lọ đa liều 20ml, mỗi ml chứa 3,5g neomycin. Chế phẩm đối chiếu quốc tế lần thứ hai của neomycin sulfat: Mỗi mg chứa 775 đơn vị.

Dược lý và Cơ chế tác dụng

Neomycin là kháng sinh nhóm aminoglycosid có cơ chế và phổ tác dụng tương tự gentamicin sulfat. Khi phối hợp với bacitracin, thuốc có tác dụng với phần lớn các vi khuẩn Gram âm và Gram dương gây nên các nhiễm khuẩn ngoài da.

Những vi khuẩn nhạy cảm với neomycin như: Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Heamophilus influenzae, Klebsiella, Enterobacter các loại, Neisseria các loại.

Neomycin không có tác dụng với Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Streptococci bao gồm cả Streptococcus pneumoniae hoặc Streptococcus tan máu.

Neomycin không được dùng đường tiêm hoặc toàn thân vì độc tính của thuốc. Thuốc thường được dùng tại chỗ trong điều trị các nhiễm khuẩn ở tai, mắt, da hoặc dùng uống để sát khuẩn đường tiêu hóa trước khi phẫu thuật, nhưng ngay cả khi dùng các đường này (uống, nhỏ giọt vào ổ bụng, đắp tại chỗ các vết thương ở da), thuốc cũng có thể được hấp thụ đủ để gây điếc không hồi phục một phần hay toàn bộ. Neomycin có tác dụng ức chế dẫn truyền thần kinh - cơ tương tự như các aminoglycosid khác nhưng mạnh hơn, nên khi nhỏ giọt neomycin vào trong màng bụng có thể gây ức chế hô hấp hoặc ngừng thở.

Vì thuốc được dùng tại chỗ khá phổ biến nên đã có thông báo kháng thuốc tương đối rộng, trong đó điển hình là các tụ cầu Staphylococcus, một số dòng Salmonella, Shigella và Escherichia coli. Sự kháng chéo với kanamicin, framycetin và paromomycin đã xảy ra.

Dược động học

Neomycin được hấp thu kém qua đường tiêu hóa, khoảng 97% liều uống được bài tiết dưới dạng không đổi qua phân. Sau khi uống 3g, nồng độ đỉnh huyết thanh đạt được khoảng 4microgam/ml và khi thụt thuốc sự hấp thu cũng tương tự. Hấp thu thuốc có thể tăng lên khi niêm mạc bị viêm hoặc tổn thương. Khi được hấp thu, thuốc sẽ thải trừ nhanh qua thận dưới dạng hoạt tính. Nửa đời của thuốc khoảng 2 - 3 giờ.

Chỉ định

Neomycin được dùng tại chỗ để điều trị các nhiễm khuẩn ngoài da, tai và mắt do tụ cầu và các vi khuẩn khác nhạy cảm.

Thuốc còn được chỉ định để sát khuẩn đường ruột trước khi phẫu thuật và làm giảm vi khuẩn tạo NH₃trong ruột khi bị hôn mê gan.

Chỉ định của Neomycin

Dược động học của Neomycin

Dược lý của Neomycin

Hướng dẫn sử dụng Neomycin

Liều lượng và cách dùng

Uống

Dùng sát khuẩn trước phẫu thuật:

Người lớn uống 1 g/lần, cách 1 giờ uống 1 lần, trong 4 giờ, sau đó cách 4 giờ uống một lần, trong một ngày hoặc hơn, tối đa là 3 ngày trước khi phẫu thuật.
Trẻ em: Uống 4 giờ một lần với liều: 1g cho trẻ trên 12 tuổi, 250 - 500mg cho trẻ 6 - 12 tuổi, 200 - 400mg cho trẻ 1 - 5 tuổi.

Trong hôn mê gan:

Người lớn uống 4 - 12g/ngày, chia làm 3 - 4 lần, trong thời gian từ 5 - 7 ngày.
Trẻ em uống 50 - 100mg/kg/ngày, chia làm 3 - 4 lần. Uống kéo dài sẽ gây hội chứng kém hấp thu.

Thuốc nhỏ mắt: Nhỏ 1 - 2 giọt vào mắt, 3 - 4 giờ một lần tùy thuộc vào mức độ nhiễm khuẩn và tình trạng bệnh. Không tiêm thuốc vào mắt.

Chống chỉ định Neomycin

Tác dụng phụ Neomycin

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR > 1/100

Dùng uống với liều cao: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, độc với thận, độc với thính giác ngay cả khi dùng liều điều trị. Uống kéo dài có thể gây hội chứng kém hấp thu và bội nhiễm.
Dùng tại chỗ: Phản ứng tăng mẫn cảm như viêm da, ngứa, sốt do thuốc và phản vệ.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Tăng enzym gan và bilirubin, loạn tạo máu, thiếu máu tan máu, lú lẫn, dị cảm, mất phương hướng, rung giật nhãn cầu, tăng tiết nước bọt, viêm miệng.
Dùng thuốc kéo dài có thể dẫn tới chóng mặt, rung giật nhãn cầu và điếc, ngay cả sau khi đã ngừng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Nếu thấy suy giảm chức năng thận trong lúc điều trị, cần giảm liều hoặc ngừng thuốc.

Ðể tránh độc với thận và dây thần kinh số 8 do dùng liều cao hoặc kéo dài, trước và trong lúc điều trị phải thường xuyên theo dõi nước tiểu về: tăng protein niệu, giảm tỉ trọng, trụ niệu và các tế bào. Thử chức năng thận như creatinin huyết thanh, urê, hoặc độ thanh thải creatinin. Thử chức năng dây thần kinh số 8. Khi điều trị dài ngày, cần theo dõi nồng độ neomycin trong huyết thanh để phát hiện hấp thu thuốc vào cơ thể. Nồng độ neomycin trong máu thấp khoảng 0,4 - 1,2 microgam/ml đã có thông báo gây độc cho thính giác.

Kiểm tra tiền đình và đo thính lực thường xuyên (đặc biệt với người bệnh có nguy cơ cao). Do người già có thể bị giảm chức năng thận, có thể ảnh hưởng đến các kết quả kiểm tra thường xuyên BUN hoặc creatinin trong huyết thanh, do đó, tiến hành xác định độ thanh thải creatinin sẽ hữu ích hơn.

Tương tác Neomycin

Lưu ý sử dụng Neomycin

Chống chỉ định

Tắc ruột, mẫn cảm với aminoglycosid, trẻ em dưới 1 tuổi.

Thận trọng

Vì độc tính cao, không nên dùng neomycin để tưới các vết thương hoặc các khoang thanh mạc như màng bụng.
Ðã có hiện tượng kháng chéo nhiều giữa neomycin với kanamycin, framycetin và gentamicin. Tránh dùng tại chỗ lâu vì có thể gây mẫn cảm trên da và dễ mẫn cảm chéo với các kháng sinh aminoglycosid khác.
Có thể bị điếc sau khi dùng thuốc ở tai (nhĩ thủng) hoặc vết thương rộng.
Thận trọng vì thuốc có tác dụng chẹn thần kinh - cơ nên có thể gây ức chế hô hấp và ngừng hô hấp.
Phải rất thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh có bệnh thận hoặc gan hoặc thính lực bị giảm.

Thời kỳ mang thai

Chưa thấy có thông báo về tác dụng phụ cho bào thai và trẻ sơ sinh khi điều trị neomycin cho phụ nữ mang thai. Tuy nhiên, dùng neomycin cùng với các aminoglycosid khác có thể có hại cho bào thai khi dùng đường uống cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa có dữ liệu thông báo.

Tương tác thuốc

Neomycin có thể gây giảm hấp thu các thuốc khác như phenoxymethyl penicilin, digoxin.
Thuốc có thể làm giảm hiệu quả của thuốc uống tránh thai.
Dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu mạnh như acid ethacrynic, furosemid làm tăng khả năng gây độc với thận và thính giác.
Neomycin uống liều cao có thể gây hội chứng giảm hấp thu với nhiều chất như chất béo, nitrogen, cholesterol, caroten, glucose, xylose, lactose, natri, calci, cyanocobalamin và sắt.
Neomycin có thể làm tăng tác dụng chống đông của cumarin bằng cách giảm dự trữ vitamin K.
Dùng đồng thời neomycin với tác nhân ức chế thần kinh - cơ có thể làm tăng tác dụng ức chế thần kinh - cơ và dẫn đến liệt hô hấp. Do vậy, tránh dùng neomycin cho người bệnh đang dùng các thuốc này hoặc người bệnh bị nhược cơ

Độ ổn định và bảo quản

Bảo quản chỗ khô, nhiệt độ dưới 30⁰C. Tránh ánh sáng.

Quá liều và xử trí

Khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng độc với thận hoặc thính giác phải ngừng thuốc ngay. Theo dõi chức năng thận và thính giác. Nếu những chức năng này bị suy giảm, cho thẩm tách máu. Cần thiết có thể cho hô hấp hỗ trợ kéo dài.