Miconazole - thông tin về hoạt chất Miconazole

Miconazole là gì?

Loại thuốc:

Chống nấm loại imidazol

Dạng thuốc và Hàm lượng:

Kem: 2%; mỡ: 2%; bột: 2%; thuốc xức: 2%; gel rà miệng: 2%; viên nén: 250 mg, 125 mg; viên đặt âm đạo: 100 mg, 200 mg; viên nang: 1200 mg; dung dịch tiêm: 200 mg/10 ml (được hòa trong 200 ml natri clorid 0,9% hoặc glucose 5% để truyền tĩnh mạch.

Dược lý và Cơ chế tác dụng:

Miconazol là thuốc imidazol tổng hợp có tác dụng chống nấm đối với các loại như: Aspergillus, Blastomyces, Candida, Cladosporium, Coccidioides, Epidermophyton, Histoplasma, Madurella, Pityrosporon, Microsporon, Paracoccidioides, Phialophora, Pseudallescheria và Trichophyton. Miconazol cũng có tác dụng với vi khuẩn Gram dương. Miconazol ức chế tổng hợp ergosterol ở màng tế bào nấm gây ức chế sự sinh trưởng của tế bào vi khuẩn nấm.

Khi dùng ngoài, miconazol hấp thụ qua lớp sừng của da và hấp thụ vào máu dưới 1%. Nhưng nếu đặt vào đường âm đạo thì sẽ hấp thụ vào máu khoảng dưới 1,3%.

Khi dùng đường uống, miconazol hấp thụ không hoàn toàn, khả dụng sinh học vào khoảng 25 - 30%. Sau khi uống liều 1g, nồng độ cao nhất trong huyết tương đạt được sau 4 giờ là 1 microgam/lít. Khoảng 50% liều uống được đào thải theo phân dưới dạng không đổi và có từ 20 - 30% được đào thải qua nước tiểu dưới dạng chuyển hóa.

Khi dùng đường tĩnh mạch, truyền với liều cao hơn 9 mg/kg thể trọng, nồng độ huyết tương đạt cao hơn 1 microgam/1 ml. Có một tỷ lệ cao các nấm nhạy cảm với miconazol được ức chế bởi những nồng độ huyết tương 2 microgam/ ml hoặc ít hơn. Sự chuyển hóa của miconazol theo đường truyền tĩnh mạch qua 3 giai đoạn: Nửa đời giai đoạn đầu khoảng 0,4 giờ, giai đoạn giữa 2,5 giờ và nửa đời thải trừ kéo dài khoảng 24 giờ. Trong máu có khoảng 90% miconazol gắn với protein huyết tương và được chuyển hóa ở gan thành các chất không còn tác dụng. Có từ 10 - 20% được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng đã chuyển hóa.

Chỉ định:

Miconazol dùng bôi tại chỗ trong các bệnh do nấm chủ yếu là Candida albican (hiệu quả khỏi 80 - 90%), và một số trường hợp nhiễm nấm khác như nấm mắt, nấm ngoài da, nấm âm đạo, nấm đường tiêu hóa. Miconazol cũng được dùng chữa nhiễm nấm toàn thân hoặc nấm màng não nặng qua truyền tĩnh mạch hoặc tiêm vào màng cứng nhưng hiện nay một số azol khác được dùng phổ biến hơn. Dùng miconazol qua đường uống để chữa nhiễm nấm Candida ở miệng và đường tiêu hóa.

Chỉ định của Miconazole

Dược động học của Miconazole

Dược lý của Miconazole

Hướng dẫn sử dụng Miconazole

Miconazol được dùng tại chỗ, truyền tĩnh mạch và tiêm trong màng cứng.

Miconazol tiêm truyền tĩnh mạch chỉ dùng điều trị bệnh nấm toàn thân nặng, tuy nhiên theo ý kiến của chuyên gia y tế thì miconazol là thuốc chọn lựa thứ cấp. Nên thay thế bằng amphotericin B, fluconazol, itraconazol và ketoconazol vì lý do trường hợp điều trị với miconazol không kết quả, miconazol lại có thể gây độc cao và số lượng nghiên cứu trên người bệnh còn hạn chế, trong khi đó các thuốc fluconazol, itraconazol và ketoconazol có hiệu quả trên một số bệnh nấm hơn miconazol.

Không nên dùng miconazol đường tĩnh mạch để điều trị bệnh nhiễm nấm thông thường.

Ðường tĩnh mạch

Liều thường dùng người lớn: Liều truyền tĩnh mạch điều trị nhiễm nấm trong khoảng từ 200 mg đến 1,2 g, mỗi ngày truyền 3 lần. Mỗi liều hòa tan trong ít nhất 200 ml natri clorid 0,9% hoặc glucose 5%, truyền chậm trong 30 - 60 phút (nồng độ 1 mg/ml và tốc độ 100 mg mỗi giờ). Sau đây là các liều hàng ngày, có thể chia làm 3 lần truyền để điều trị các bệnh nhiễm nấm:Bệnh nhiễm nấm Candida: 600 mg đến 1,8 g/ngày, trong 1 đến 20 tuần.Bệnh nhiễm nấm Coccidioides immitis: 1,8 đến 3,6 g/ngày, trong 3 đến 20 tuần.Bệnh nhiễm nấm Cryptococcus neoformans: 1,2 đến 2,4 g/ngày, trong 3 đến 12 tuần.Bệnh nhiễm nấm Paracoccidioides brasiliensis: 200 mg đến 1,2 g/ngày, trong 2 đến 16 tuần.Bệnh nhiễm nấm Pseudalles cheria boydii: 600 mg đến 3 g/ngày, trong 5 đến 20 tuần.Trong viêm màng não do nấm, truyền tĩnh mạch miconazol có thể bồi phụ thêm bằng tiêm trong màng cứng miconazol với liều đơn 20 mg, cứ 3 đến 7 ngày một lần.Trong bệnh nhiễm nấm bàng quang, truyền tĩnh mạch miconazol kèm theo rửa bàng quang với liều 200 mg, 2 đến 4 lần/ngày.

Liều thường dùng cho trẻ em từ 1 tuổi trở lên: Truyền tĩnh mạch với liều 20 - 40 mg/kg thể trọng/ngày, mỗi lần truyền không được quá 15 mg/kg thể trọng.

Ðường uống

Người lớn: Dùng viên nén hoặc gel với liều 125 - 250 mg, 4 lần/ngày, trong 10 ngày để điều trị nhiễm nấm Candida miệng và đường tiêu hóa.
Có thể điều trị tại chỗ miệng và họng bằng cách ngậm viên thuốc để miconazol tan từ từ trong miệng.

Bôi tại chỗ

Nấm da, móng tay, móng chân: Dùng dạng kem, thuốc nước, bột miconazol nitrat 2% bôi vào chỗ nhiễm nấm 1 - 2 lần/ngày.
Nấm phổi: Dùng khí dung miconazol.
Nấm mắt: Dùng dung dịch nhỏ mắt.
Nấm âm đạo do Candida: Tra vào âm đạo 5 - 10 g kem 2% hàng ngày, hoặc dùng viên đặt âm đạo 100 mg/ngày, trong 7 đến 14 ngày, hoặc dùng viên đặt âm đạo 200 mg/ngày, trong 3 đến 7 ngày, hoặc dùng một liều duy nhất 1,2 g.

Chống chỉ định Miconazole

Không dùng thuốc trong các trường hợp sau:

Quá mẫn với miconazol
Người mang thai.
Người có tổn thương gan. Rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Phối hợp với warfarin, astemizol, cisaprid.

Tác dụng phụ Miconazole

Miconazole có thể gây ra tác dụng phụ. Nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng nào sau đây, hãy gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức: nóng, ngứa, kích ứng da hoặc âm đạo. đua bụng, cảm sốt, âm đạo tiết dịch có mùi hôi.

Tương tác Miconazole

Kích hoạt tác dụng của thuốc chống đông máu đường uống (cumarin và warfarin), cụ thể dùng miconazol đường tĩnh mạch, đường uống, gel thoa miệng đều có thể gây xuất huyết trầm trọng do làm tăng dạng tự do tuần hoàn trong máu và ức chế chuyển hóa warfarin.

Với astemizol, cisaprid hoặc terfenadin: Tăng nguy cơ gây nhịp nhanh thất, rung thất.

Với phenytoin: Tăng hàm lượng phenytoin trong huyết tương đến mức gây độc do ức chế chuyển hóa phenytoin ở gan.

Với sulfamid hạ đường huyết: Tăng tác dụng hạ đường huyết, gây hạ đường huyết trầm trọng thậm chí hôn mê.

Carbamazepin: Dùng đồng thời với miconazol có thể gây tác dụng phụ.

Lưu ý sử dụng Miconazole

Dùng tại chỗ có thể kích ứng nhẹ, nổi mẩn.

Khi tiêm truyền: Mỗi liều phải pha loãng với ít nhất 200 ml dịch truyền để có nồng độ 1 mg/ml, tốc độ truyền chậm 100 mg mỗi giờ để giảm thiểu độc tính đối với tim phổi. Cần kiểm tra đều đặn hematocrit, huyết sắc tố, điện giải huyết, lipid huyết.

Kem bôi âm đạo và viên đặt âm đạo chứa miconazol có thể tương tác với các sản phẩm latex (màng ngăn tránh thụ thai và túi cao su).

Nếu có thể nên tránh sử dụng cho người mang thai.

Xử lý quá liều Miconazole

Trong trường hợp quá liều có thêt xử trí bằng cách: rửa dạ dày, sau đó điều trị các triệu chứng.

Xử lý quên liều Miconazole

Dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên nếu đã gần tới giờ uống liều tiếp theo thì hãy bỏ qua liều đó và tiếp tục lịch trình dùng thuốc theo chỉ dẫn. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bỏ lỡ.

Cảnh báo khi sử dụng Miconazole

Điều kiện bảo quản Miconazole

Tránh ánh sáng, bảo quản ở nhiệt độ phòng.