Vecuronium - thông tin về hoạt chất Vecuronium

Loại thuốc

Dạng thuốc và Hàm lượng

Ống tiêm 4mg; Lọ tiêm 10mg, 20mg.

Dược lý và Cơ chế tác dụng

Vecuronium bromid là thuốc phong bế thần kinh - cơ không khử cực, có cấu trúc aminosteroid, với thời gian tác dụng trung bình. Thuốc gắn với thụ thể cholinergic ở màng sau sinap, do đó thuốc phong bế cạnh tranh tác dụng dẫn truyền của acetylcholin ở bản vận động của cơ vân. Các chất ức chế cholinesterase như neostigmin,pyridostigmin, edrophonium làm tăng acetylcholin do đó khử tác dụng phong bế thần kinh - cơ của thuốc.

Tác dụng giãn cơ của vecuronium bromid mạnh hơn so với chất đồng đẳng pancuronium khoảng 1/3 lần, nhưng thời gian tác dụng của vecuronium bromid lại ngắn hơn khi dùng cùng liều tương đương. Sau khi tiêm tĩnh mạch với liều làm giãn cơ hoàn toàn (0,08 - 0,10 mg/kg) trong vòng 1,5 - 2 phút, hệ cơ vân nói chung đều giãn với mức độ hoàn hảo, tạo điều kiện thuận lợi cho việc đặt ống nội khí quản hoặc cho bất kỳ một loại phẫu thuật nào. Thời gian tác dụng của thuốc kéo dài 20 - 30 phút.

Vecuronium bromid không có tác dụng phong bế hạch, ngăn cản hiện tượng khử cực ở các bản vận động, thuốc không có tác dụng làm liệt đối giao cảm và không có tác dụng giải phóng histamin. Do đó thuốc không gây tác dụng phụ không mong muốn đối với hệ tim mạch và hô hấp.

Vecuronium bromid không tích lũy trong cơ thể, do đó có thể cho nhiều liều duy trì nối tiếp nhau với những khoảng cách tương đối đều nhau.

Một số thuốc có thể tương tác với vecuronium bromid. Tác dụng phong bế thần kinh - cơ của vecuronium bromid được tăng cường nhẹ bởi các thuốc gây mê đường hô hấp. Nếu đã dùng các thuốc gây mê enfluran, isofluran hoặc halothan được hơn 5 phút rồi mới dùng vecuronium liều đầu thì có thể giảm liều dùng của vecuronium khoảng 15%.

Sử dụng sucinylcholin trước khi dùng vecuronium có thể làm tăng tác dụng phong bế thần kinh cơ và thời gian tác dụng của vecuronium. Nếu dùng sucinylcholin trước khi dùng vecuronium thì phải đợi cho người bệnh ra khỏi tình trạng phong bế thần kinh - cơ do sucinylcholin gây nên, mới được cho tiếp vecuronium.

Dược động học

Sau khi tiêm tĩnh mạch, vecuronium bromid phân bố nhanh trong cơ thể. Nửa đời phân bố sau khi dùng một liều tiêm tĩnh mạch đơn độc khoảng 4 phút. Thuốc được chuyển hóa một phần ở gan, các chất chuyển hóa cũng có một ít hoạt tính phong bế thần kinh - cơ. Vecuronium bài tiết chủ yếu qua mật dưới dạng nguyên thể và chất chuyển hóa. Thuốc thải trừ qua thận tương đối thấp, sau 24 giờ lượng vecuronium bromid phát hiện được trong nước tiểu người dao động từ 3 - 30%. Nửa đời thải trừ của thuốc vào khoảng 65 - 75 phút.

Chỉ định

Vecuronium bromid chủ yếu dùng để gây giãn cơ trong phẫu thuật và để tăng độ giãn nở của lồng ngực trong hô hấp hỗ trợ hoặc hô hấp điều khiển sau khi đã tiến hành gây mê. Thuốc còn dùng để tạo thuận lợi cho việc đặt ống nội khí quản.