Trimetazidin - thông tin về hoạt chất Trimetazidin

Loại thuốc

Thuốc chống đau thắt ngực/chống thiếu máu cục bộ

Dạng thuốc và Hàm lượng

• Viên bao phim 20mg.
• Viên bao phim giải phóng kéo dài (MR) 35mg, vỉ 10 viên.
• Dung dịch uống 20mg/ml, chai 60ml kèm bơm hút định liều.

Dược lý và Cơ chế tác dụng

Trimetazidin duy trì được chuyển hóa năng lượng của tế bào thiếu oxygen hoặc thiếu máu cục bộ nên ngăn được sự tụt giảm hàm lượng ATP nội bào. Do vậy, trimetazidin đảm bảo sự hoạt động của các bơm ion, các dòng natri, kali qua màng và duy trì tính hằng định nội mô của tế bào.

Dược lực học

• Ở động vật
• Trimetazidin giúp duy trì chuyển hóa năng lượng của tim và của các cơ quan thần kinh giác quan khi bị thiếu máu cục bộ hoặc thiếu oxygen máu, làm giảm nhiễm acid nội bào và các rối loạn về trao đổi ion qua màng tế bào gây ra thiếu máu cục bộ, hạn chế sự di chuyển và thâm nhiễm của bạch cầu đa nhân trung tính vào mô tim bị thiếu máu cục bộ và sau đó được tưới máu trở lại.
• Trimetazidin cũng làm giảm kích thước vùng nhồi máu thực nghiệm. Thuốc có tác dụng khi không có bất cứ một tác động trực tiếp nào của huyết động.

• Ở người:
• Những nghiên cứu có đối chứng trên người bệnh bị đau thắt ngực cho thấy trimetazidin làm tăng đáp ứng với gắng sức của mạch vành ngay từ ngày thứ 15 điều trị, làm giảm những thay đổi đột ngột về huyết áp khi gắng sức mà không làm thay đổi nhiều tần số tim, làm giảm rõ rệt tần suất các cơn đau thắt ngực và như vậy làm giảm nhu cầu về trinitrin. Do đó trimetazidin được dùng để dự phòng cơn đau thắt ngực.
• Ngoài ra, trimetazidin còn được dùng trong tai mũi họng để bổ sung thêm cho điều trị chứng chóng mặt trong bệnh meniere và chóng mặt do mạch vì trimetazidin đã cải thiện được các nghiệm pháp tiền đình.
• Trimetazidin cải thiện được điện võng mạc đồ (ERG), chứng tỏ có sự cải thiện hoạt động chức năng của võng mạc.

Dược động học

Trimetazidin khi uống được hấp thu nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương dưới 2 giờ kể từ khi uống. Nồng độ tối đa của thuốc trong huyết tương sau khi dùng một liều duy nhất trimetazidin 20mg đạt khoảng 55ng/ml. Trạng thái cân bằng của thuốc trong máu đạt được vào khoảng từ 24 đến 36 giờ sau khi nhắc lại một liều và rất ổn định trong thời gian điều trị. Với thể tích phân bố 4,8 lít/kg cho thấy mức độ khuếch tán tốt của thuốc đến các mô. Tỉ lệ gắn protein thấp, giá trị đo được in vitro là 16%. Nửa đời thải trừ của trimetazidin là 6 giờ. Thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chưa chuyển hóa.

Chỉ định

• Điều trị dự phòng cơn đau thắt ngực.
• Điều trị triệu chứng bổ sung cho chứng chóng mặt, ù tai.
• Điều trị thêm cho một số giảm thị lực và rối loạn thị trường do nguyên nhân hệ mạch.