Triamcinolon - thông tin về hoạt chất Triamcinolon

Loại thuốc

Dạng thuốc và Hàm lượng

• Kem bôi, mỡ, bột nhão: 0,1%; lọ tiêm: 5mg/ml; 25mg/ml; 40mg/ml; nhũ dịch: 10mg/ml; ống tiêm: 3mg/ml (5ml); 10mg/ml (5ml); 40mg/ml (1,5 và 10ml); siro: 2mg/ 5ml; 4mg/ml (120ml); viên nén: 1, 2, 4, 8mg.
• Bình xịt mũi định lượng 55 microgam triamcinolon acetat/1 xịt.
• Bình xịt qua miệng có định lượng liều: 100 microgam triamcinolon acetat/1 xịt và 200 microgam triamcinolon acetat/1 xịt.

Dược lý và Cơ chế tác dụng

Triamcinolon là glucocorticoid tổng hợp có fluor. Ðược dùng dưới dạng alcol hoặc este để uống, tiêm bắp hoặc tiêm tại chỗ, hít hoặc bôi ngoài để điều trị các rối loạn cần dùng corticoid: Chống viêm, ức chế miễn dịch, chống dị ứng. Vì thuốc gần như không có tác dụng của các corticoid điều hòa chất khoáng nên thuốc không dùng đơn độc để điều trị suy thượng thận.

Tác dụng giữ muối và nước yếu nhưng tác dụng khác của glucocorticoid mạnh và kéo dài hơn prednisolon. Số liệu dưới đây so sánh tác dụng chống viêm và tác dụng giữ Na+ của vài loại corticosteroid. Nếu của cortisol là 1 và 1 thì của prednisolon là 4 và 0,8, của triamcinolon là 5 và 0. Khoảng thời gian tác dụng tính theo giờ và liều tương đương (mg) của cortisol là 12 giờ và 20mg, của prednisolon là 24 - 36 giờ và 5mg, của triamcinolon là 24 - 36 giờ và 4mg.

Với liều cao, dùng toàn thân, triamcinolon có tác dụng ức chế bài tiết hormon hướng vỏ thượng thận (ACTH) từ tuyến yên (gây suy vỏ thượng thận thứ phát), vỏ thượng thận ngừng tiết corticosteroid. Thời gian tác dụng chống viêm tương đương thời gian ức chế trục HPA (dưới đồi - tuyến yên - thượng thận). Sau một liều uống 40mg, thời gian đó là 2,25 ngày. Sau khi tiêm bắp 1 liều 40mg, thời gian đó là 2 - 4 tuần.

Triamcinolon được hấp thụ tốt qua đường tiêu hóa. Cũng được hấp thụ tốt khi tiêm tại chỗ hoặc dùng ngoài, đặc biệt khi băng kín hay da bị tổn thương, hoặc xông, phun sương qua mũi miệng, thuốc có thể được hấp thu tốt, gây tác dụng toàn thân. Dạng tan trong nước của triamcinolon để tiêm tĩnh mạch có tác dụng nhanh, dạng tan trong dầu để tiêm bắp có tác dụng kéo dài hơn.

Triamcinolon được phân bố vào tất cả các mô trong cơ thể (cơ, gan, da, ruột, thận...). Thuốc qua được hàng rào nhau - thai và tiết vào sữa một lượng nhỏ.

Triamcinolon chuyển hóa chủ yếu ở gan, một phần ở thận và bài xuất qua nước tiểu, nửa đời huyết tương là 2 - 5 giờ. Liên kết được với albumin huyết tương.

Khi cần dùng triamcinolon kéo dài, nên dùng liều nhỏ nhất có thể và thường chỉ dùng như là thuốc phối hợp thêm. Người bệnh nên được kiểm tra thường xuyên các dấu hiệu để điều chỉnh liều như là bệnh thuyên giảm hay nặng lên, các stress (phẫu thuật, nhiễm trùng, chấn thương).

Ngừng thuốc ở liều điều trị phải dần dần cho đến khi chức năng trục HAP phục hồi.

Chỉ định

• Dạng hít: Dùng trong hen phế quản và các tình trạng co thắt phế quản.
• Toàn thân: Dạng uống và tiêm dùng trong bệnh suy thượng thận cùng với một mineralocorticoid khác, nhưng thường ưa dùng hydrocortison cùng với fludrocortison hơn, thấp khớp, dị ứng, các bệnh về đường hô hấp có yêu cầu dùng corticosteroid.
• Dùng ngoài: Các bệnh ngoài da đáp ứng với steroid.