Mục lục [-]

    Loại thuố

    Giảm đau trung ương loại opioid

    Dạng thuốc và Hàm lượng

    • Viên nén, thuốc nang: 50mg
    • Viên nén giải phóng chậm: 75, 100, 150, 200mg
    • Thuốc nang giải phóng chậm: 50,75,100,150, 200mg
    • Ống tiêm: 50mg/ml.

    Dược lý và Cơ chế tác dụng

    Tramadol là thuốc giảm đau tổng hợp loại opioid có tác dụng giảm đau theo cơ chế trung ương và có thể gây nghiện như morphin. Thuốc và chất chuyển hoá O-desmethyItramadol (M1) của tramadol gắn vào thụ thể M của nơron thần kinh và làm giảm tái nhập norepinephrin và serotonin vào tế bào nên có tác dụng giảm đau cao gấp 6 lần tramadol.

    Tác dụng giảm đau xuất hiện sau khi dùng thuốc 1 giờ và đạt tác dụng tối đa 2-3 giờ. Khác với morphin, tramadol không gây giải phóng histamin, không ảnh hưởng đến tần số tim và chức năng thất trái và ở liều điều trị tramadol ít ức chế hô hấp hơn morphin.

    Dược động học

    Tramadol hấp thu tốt qua đường tiều hoá nhưng có chuyển hoá lần đầu qua gan mạch nên sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc chỉ đạt 75%. Thời gian đạt nồng độ tối đa trong máu khác nhau giữa tramadol và chất chuyển hoá. Tramadol có nồng độ tối đa trong máu khi dùng 2 giờ, còn sản phẩm chuyển hoá M1 là 3 giờ. Thức ăn ít ảnh hưởng đến hấp thu thuốc. Trong máu, thuốc gắn vào protein khoảng 20% và được phân bố trong tất cả các cơ quan với thể  tích phân bố khoảng 2,7 lít/kg.

    Trong cơ thể, tramadol bị chuyển hoá thông qua phản ứng N và O khử methyl dưới sự xúc tác của hai isoenzym CYP2D6. Dưới sự xúc tác của CYP2D6, tramadol chuyển hoá thành M1 còn tác dụng giảm đau, do vậy khi dùng kèm theo với một số chất có khả năng gây cảm ứng isoenzym này sẽ làm thay đổi tác dụng của tramadol. Hoạt tính của isoenzym CYP2D6 có tính duy truyền. Tỉ lệ có hoạt tính enzym yếu chiếm 7%. Ngoài sự chuyển hoá qua pha I, tramadol và chất chuyển hoá còn bị chuyển hoá qua pha II thông qua phản ứng liên hợp với acid glucuronic hoặc acid sulfuric.

    Thuốc được thải  trừ chủ yếu qua thận (90%) và 10% qua phân, dưới dạng chưa chuyển hoá chiếm tỉ lệ 30% và đã qua chuyển hoá 60%. Thuốc đi qua nhau thai và sữa mẹ. Nửa giờ thải trừ của tramadol là 6,3 giờ còn của M1 là 7,4 giờ.

    Dược động học của tramadol thay đổi theo tuổi. Ở người trên 75 tuổi, nửa đời tăng nhẹ. Ở người suy thận, độ thanh thải của tramadol giảm song song với độ thanh thải của creatinin: Nửa đời khoảng 12 giờ. Ở người suy gan, độ thanh thải tramadol tuỳ theo mức độ nặng của suy gan.

    Chỉ định

    • Giảm đau cho những trường hợp đau nặng hoặc trung bình.
    • Những trường hợp đau khi có chống chỉ định hoặc dùng các thuốc giảm đau khác không có hiệu quả.