Sản phẩm đang đươc cập nhật...

Stavudine - Giới thiệu chi tiết về hoạt chất Stavudine và danh sách các sản phẩm chứa Stavudine

Mục lục [-]

    Loại thuốc

    Thuốc kháng virus nucleosid ức chế phiên mã ngược

    Dạng thuốc và Hàm lượng

    • Dạng giải phóng chậm dùng cho người lớn uống ngày một lần liều 100mg (cho người nặng từ 60kg trở lên) hoặc 75mg (cho người nặng dưới 60kg).
    • Dạng thuốc bột để pha dung dịch treo dùng theo đường uống 1mg/ml.
    • Dạng viên nang: 15mg, 20mg, 30mg, 40mg

    Dược lý và Cơ chế tác dụng

    Stavudin (d4T) là một nucleosid tương tự thymidin, ức chế enzym phiên mã ngược nên có tác dụng kháng các retrovirus, kể cả HIV. Thuốc thường được sử dụng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (trừ zidovudin) trong điều trị người có HIV. Trong tế bào, stavudin được chuyển hoá qua nhiều bước thành dạng hoạt động triphosphat và dạng này kìm hãm sự tổng hợp ADN của retrovirus nhờ sự ức chế cạnh tranh enzym phiên mã ngược của HIV, bằng cách cạnh tranh với thymidin triphosphat của tế bào và cũng ức chế tổng hợp ADN của virus bằng cách gây kết thuốc việc kéo dài sợi ADN. Người ta đã thấy có những chủng HIV kháng stavudin và hiện tượng kháng chéo với các thuốc nucleosid ức chế enzym phiên mã ngược khác có thể xảy ra.

    Dược động học

    Stavudin hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 1 giờ và sinh khả dụng khoảng 86%. Một thời gian sau khi uống một liều duy nhất 0,67mg/kg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 1,2mg/lít. Uống lúc no làm hấp thu thuốc bị chậm nhưng không bị giảm. Tỷ lệ thuốc gắn protein huyết tương không đáng kể. Stavudin qua hàng rào máu – não, sau 4 giờ tỷ lệ nồng độ thuốc trong dịch não tuỷ so với huyết tương là 0,4. Thể tích phân bố ở trạng thái cân bằng là 0,53 lít/kg. Ít có sự dao động về dược động học của thuốc giữa các cá thể và ở từng người. Nửa đời thải trừ sau khi uống liều một lần hoặc uống nhiều liều là khoảng 1 – 1,5 giờ. In vitro, nửa đời thải trừ của stavudin triphosphat trong tế bào vào khoảng 3,5 giờ. Có chừng 40% liều thuốc được đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu nhờ lọc ở cầu thận và bài tiết bởi ống thận trong 6 – 24 giờ. Phần còn lại của thuốc (khoảng 50% đào thải không qua thận và có thể được chuyển hoá thành thymin và cuối cùng thành acid beta aminoisobutyric.

    Có thể thanh lọc stavudin qua thẩm phân máu, nhưng chưa rõ thẩm phân màng bụng có làm đào thải stavudin không. Hệ số thanh thải stavudin tương quan với hệ số thanh thải creatinin, bởi vậy cần điều chỉnh liều stavudin ở người bệnh bị suy thận. Dược động học tương tự ở người có hoặc không có suy gan.

    Chỉ định

    Điều trị nhiễm HIV, cùng phối hợp với các thuốc retrovirus khác, trừ với zidovudin. Không nên dùng stavudin đơn độc.