Pantoprazole

Pantoprazole là gì?

Chỉ định của Pantoprazole

  • Hội chứng trào ngược dạ dày - thực quản (GERD).
  • Loét dạ dày, tá tràng.
  • Dự phòng loét dạ dày, tá tràng do dùng thuốc kháng viêm không steroid.
  • Tình trạng tăng tiết acid bệnh lí như hội chứng Zolliger – Ellison.

Dược động học của Pantoprazole

Pantoprazol hấp thu nhanh, đạt nồng độ cao nhất trong máu sau khi uống khoảng 2 – 2,5 giờ.

Pantoprazol hấp thu tốt, ít bị chuyển hóa bước đầu ở gan, sinh khả dụng đường uống khoảng 77%.

Pantoprazol gắn mạnh vào protein huyết tương (98%), thể tích phân bố ở người lớn là 0,17 lít/kg. Thời gian kéo dài tác dụng chống bài tiết acid dạ dày khi tiêm tĩnh mạch pantoprazol là 24 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch 1 liều đơn từ 20 đến 120mg, tác dụng thuốc bắt đầu trong vòng 15 – 30 phút và tác dụng trong vòng 24 giờ phụ thuộc vào liều từ 20 – 80mg. Trong vòng 2 giờ sau khi tiêm liều 80mg, lưu lượng bài tiết acid hoàn toàn bị loại bỏ. Liều 120mg cũng không làm tăng thêm tác dụng.

Pantoprazol chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450, isoenzym CYP2C19 để chuyển thành desmethylpantoprazol. Một phần nhỏ được chuyển hóa CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9. Ở một số người thiếu hụt hệ thống enzym CYP2C19 do di truyền (người châu Á tỷ lệ gặp là 17 – 23% thuộc loại chuyển hóa chậm) làm chậm chuyển hóa pantoprazol, dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương có thể tăng cao gấp 5 lần so với người có đủ enzym. Nửa đời thải trừ của pantoprazol là 0,7 – 1,9 giờ kéo dài ở người suy gan, xơ gan (3 – 6 giờ) hoặc người chuyển hóa thuốc chậm do di truyền (3,5 – 10 giờ). Các chất chuyển hóa thải trừ chủ yếu qua thận (khoảng 80%), 18% qua mật vào phân.

Dược lý của Pantoprazole

Pantoprazol là một thuốc ức chế bơm proton. Thuốc vào các ống tiết acid của tế bào thành dạ dày để được chuyển thành chất sulfenamid dạng có hoạt tính, dạng này liên kết không thuận nghịch với enzym K+/H+ ATPase (còn gọi là bơm proton) có trên bề mặt tế bào thành dạ dày, gây ức chế enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào lòng dạ dày. Vì vậy, pantoprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi dạ dày bị kích thích do bất kì tác nhân kích thích nào. Tác dụng của pantoprazol phụ thuộc vào liều dùng, thời gian ức chế bài tiết acid dịch vị kéo dài hơn 24 giờ, mặc dù nửa đời thải trừ của pantoprazol ngắn hơn nhiều (0,7 – 1,9 giờ).

Sau liều uống khởi đầu 40mg pantoprazol, bài tiết acid dịch vị bị ức chế trung bình 15% sau 2,5 giờ. Uống pantoprazol mỗi ngày một lần 40mg trong 7 ngày làm giảm tới 85% bài tiết acid dạ dày. Bài tiết acid dạ dày trở lại bình thường trong vòng 1 tuần sau khi ngừng pantoprazol và không có hiện tượng tăng tiết acid trở lại (rebound). Ngoài ra, pantoprazol còn có thể loại trừ Helicobacter pylori ở dạ dày người bị loét tá tràng và/hoặc viêm thực quản trào ngược bị nhiễm khuẩn đó. In vitro, pantoprazol làm giảm số lượng H. pylori gấp hơn 4 lần ở pH 4.

Hướng dẫn sử dụng Pantoprazole

Pantoprazol được dùng dưới dạng muối natri, 11,28mg pantoprazol natri tương đương với 10mg pantoprazol.

Đường uống

Dùng mỗi ngày một lần vào buổi sáng, trước hoặc sau bữa ăn đều được. Thuốc kháng acid có thể uống đồng thời với thuốc này. Vì pantoprazol bị phá hủy ở môi trường acid nên phải dùng dưới dạng viên bao tan trong ruột. Khi uống pantoprazol phải nuốt cả viên, không được bẻ, nhai hoặc làm vỡ viên thuốc. Phải tuân thủ đầy đủ cả đợt điều trị.

  • Điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản: Uống mỗi ngày một lần 20 – 40mg vào buổi sáng trong 4 tuần, có thể tăng tới 8 tuần nếu cần thiết. Ở những người bị vết loét thực quản không liền sau 8 tuần điều trị, có thể kéo dài đợt điều trị tới 16 tuần.Điều trị duy trì: 20 – 40mg mỗi ngày. Độ an toàn và hiệu quả dùng liều duy trì trên 1 năm chưa được xác định.
  • Điều trị loét dạ dày lành tính: uống mỗi ngày một lần 40mg, trong 4 – 8 tuần.
  • Loét tá tràng: uống mỗi ngày một lần 40mg, trong 2 – 4 tuần.
  • Để tiệt trừ Helicobacter pylori, cần phối hợp pantoprazol với 2 kháng sinh trong chế độ điều trị dùng 3 thuốc trong 1 tuần. Một phác đồ hiệu quả gồm pantoprazol uống 40mg, ngày 2 lần (vào buổi sáng và buổi tối) + clarithromycin 500mg, ngày 2 lần + amoxicilin 1,0g, ngày 2 lần hoặc metronidazol 400mg, ngày 2 lần.
  • Điều trị dự phòng loét đường tiêu hóa do thuốc chống viêm không steroid: uống ngày một lần 20mg.
  • Điều trị tình trạng tăng tiết acid bệnh lí trong hội chứng Zollinger – Ellison: uống liều bắt đầu 80mg mỗi ngày 1 lần, sau đó điều chỉnh theo đáp ứng của người bệnh (người cao tuổi tối đa 40mg/ngày). Có thể tăng liều đến 240mg mỗi ngày. Nếu liều hàng ngày lớn hơn 80mg thì chia làm 2 lần trong ngày.

Đường tiêm

Pantoprazol có thể tiêm tĩnh mạch ít nhất trên 2 phút hoặc truyền tĩnh mạch khi bệnh nặng, chủ yếu trong loét dạ dày, tá tràng đang chảy máu.

  • Loét dạ dày – tá tràng, trào ngược dạ dày – thực quản: Tiêm tĩnh mạch mỗi ngày một lần 40mg, trong thời gian ít nhất 2 phút hoặc truyền tĩnh mạch trong vòng 15 phút (pha lọ 40mg pantoprazol với 10ml natri clorid 0,9%, hòa loãng với 100ml với dịch truyền) dùng cho tới khi lại có thể tiếp tục dùng thuốc bằng đường uống. Dịch truyền có thể là dung dịch tiêm natri clorid 0,9%, dextran 5% hoặc dung dịch Ringer lactat. Khi pha loãng có thể cho kết tủa, tuy vậy không làm thay đổi lượng thuốc, nhưng phải truyền qua bộ lọc của dây truyền và phải truyền riêng rẽ với các dung dịch tiêm khác.
  • Hội chứng Zollinger – Ellison (và các trường hợp tăng tiết acid khác): bắt đầu 80mg (có thể dùng 160mg nếu cần phải kiểm soát acid nhanh), sau đó mỗi lần 80mg, điều chỉnh theo đáp ứng của người bệnh, liều tối đa 24mg/ngày. Nếu tiêm liều hàng ngày lớn hơn 80mg thì phải chia làm 2 lần trong ngày.

Đối với người suy thận: thường không cần điều chỉnh liều.

Trẻ em: Độ an toàn và hiệu lực của pantoprazol ở trẻ em chưa được xác định.

Chống chỉ định Pantoprazole

Quá mẫn cảm với pantoprazol, bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc dẫn xuất benzimidazol khác (như esomeprazol, lansoprazol, omeprazol, rabeprazol).

Tác dụng phụ Pantoprazole

Đau đầu, chóng mặt, buồn nôn, nôn, đầy hơi, đau khớp, phồng rộp hoặc bong tróc da, phát ban, nổi mề đay, ngứa, sưng mắt, mặt, môi, miệng, cổ họng hoặc lưỡi, khó thở hoặc khó nuốt, khàn tiếng, nhịp tim bất thường, mệt mỏi quá mức, chóng mặt, lâng lâng, co thắt cơ bắp, lắc không kiểm soát được một phần cơ thể, co giật, tiêu chảy nặng, đau bụng, sốt. Pantoprazole làm tăng nguy cơ gãy xương cổ tay, hông hoặc cột sống. Dùng Pantoprazole trong thời gian dài có thể gây suy yếu niêm mạc dạ dày và giảm nồng độ vitamin B12 trong máu. Pantoprazole có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường nào khi dùng thuốc.

Tương tác Pantoprazole

  • Thuốc khác kháng retrovirus: Không nên sử dụng đồng thời atazanavir hoặc nelfinavir với thuốc pantoprazole vì sẽ giảm đáng kể nồng độ atazanavir hoặc nelfinavir trong huyết tương và có thể dẫn đến mất hiệu quả của các thuốc này.
  • Thuốc chống đông máu: Tăng INR và thời gian prothrombin ở những bệnh nhân dùng đồng thời pantoprazole với các thuốc chống đông máu . Sự gia tăng INR và thời gian prothrombin có thể dẫn đến chảy máu bất thường, thậm chí tử vong.
  • Các thuốc được hấp thu phụ thuộc vào pH dạ dày như ketoconazol, este ampicillin, atazanavir, muối sắt, erlotinib và mycophenolate mofetil (MMF): Pantoprazole có thể làm giảm sự hấp thu của các thuốc này.
  • Thận trọng khi sử dụng pantoprazole ở những bệnh nhân ghép tạng dùng thuốc chống thải ghép (MMF) do pantoprazole làm giảm sự hấp thu của thuốc chống thải ghép.
  • Methotrexate: Dùng đồng thời pantoprazole và methotrexate (chủ yếu ở liều cao) có thể làm tăng và kéo dài nồng độ methotrexate và / hoặc chất chuyển hóa của nó là hydroxymethotrexate.
  • Pantoprazole cho kết quả dương tính giả trong xét nghiệm tetrahydrocannabinol (THC) nước tiểu (xét nghiệm phát hiện sự hiện diện của chất gây nghiện).

Lưu ý sử dụng Pantoprazole

Trước khi dùng pantoprazol cũng như các thuốc khác ức chế bơm proton cho người loét dạ dày phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng hoặc làm chậm chẩn đoán ung thư. Dùng thận trọng ở người suy thận, người cao tuổi.

Cần thận trọng khi dùng pantoprazol ở người bị bệnh gan (cấp, mạn hoặc có tiền sử). Nồng độ huyết thanh của thuốc có thể tăng nhẹ và giảm nhẹ đào thải nhưng không cần điều chỉnh liều. Tránh dùng khi bị xơ gan hoặc suy gan nặng, nếu dùng phải giảm liều hoặc cho cách 1 ngày 1 lần. Phải theo dõi chức năng gan đều đặn.

  • Phụ nữ có thai: Chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ có thai. Chỉ nên sử dụng pantoprazole trong quá trình mang thai khi thật cần thiết.
  • Bà mẹ cho con bú: Pantoprazole và chất chuyển hóa của nó được bài tiết trong sữa mẹ. Nên quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, có tính đến lợi ích của thuốc đối với người mẹ.
  • Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của pantoprazole cho điều trị ngắn hạn (lên đến 8 tuần) bệnh ăn mòn thực quản (EE) liên kết với GERD đã được thành lập ở những bệnh nhi 1 - 16 tuổi. Không có liều lượng thích hợp trong công thức phù hợp sẵn có cho lứa tuổi dưới 5 tuổi.
  • Bệnh nhân suy gan: Liều cao hơn 40mg / ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân bị suy gan.

Xử lý quá liều Pantoprazole

Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

Xử lý quên liều Pantoprazole

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Cảnh báo khi sử dụng Pantoprazole

Thuốc có thể gây viêm teo dạ dày, giảm magiêmáunếu dùng lâu dài, viêm kẽ thận, thiếu vitamin B-12, làm tăng nguy cơ gãy xương, hình thành khối u.

Điều kiện bảo quản

Pantoprazole

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.

Vipanzol

Vipanzol

10 đ
Vintolox

Vintolox

107,640 đ
Ulsotac

Ulsotac

7,176 đ
SaVi Pantoprazole 40
Razopral

Razopral

2,241 đ
Reprat

Reprat

22,724 đ
TV.Pantoprazol

TV.Pantoprazol

1,764 đ
Penzilo

Penzilo

4,589 đ
Patoprazol

Patoprazol

1,942 đ
Pantostad 40

Pantostad 40

3,588 đ
Pantopro

Pantopro

10 đ
Gọi Tư Vấn Miễn Phí Chat nhanh đặt hàng Chat FB