Oxacilin Natri - Giới thiệu chi tiết về hoạt chất Oxacilin Natri và danh sách các sản phẩm chứa Oxacilin Natri

Mục lục [-]

    Loại thuốc

    Kháng sinh; penicilin kháng penicilinase; isoxazolyl penicilin.

    Dạng thuốc và Hàm lượng

    • Thuốc uống: Nang 250mg, 500mg oxacilin, dưới dạng muối natri;  bột để pha dung dịch uống: 250mg oxacilin trong 5ml (lọ 100ml) dưới dạng muối natri.
    • Thuốc tiêm: Bột để pha thuốc tiêm 250mg; 500mg; 1g; 2g; 4g; 10g oxacilin, dưới dạng muối natri. Bột để pha thuốc tiêm truyền tĩnh mạch: 1g, 2g oxacilin, dưới dạng muối natri.
    • Thuốc tiêm (đông băng) để tiêm truyền tĩnh mạch: 20mg oxacilin trong 1ml dung dịch chứa 3% dextrose (lọ 1g); 40mg oxacilin trong 1ml dung dịch chứa 0,6% dextrose (lọ 2g).

    Dược lý và Cơ chế tác dụng

    Oxacilin là một trong số isoxazolyl penicilin (oxacilin, cloxacilin và dicloxacilin).

    Các isoxazolyl penicilin ức chế mạnh sự phát triển của phần lớn các tụ cầu tiết penicilinase, có tác dụng với vi khuẩn ưa khí Gram - dương, đặc biệt các tụ cầu, không bị ảnh hưởng bởi beta lactamase của vi khuẩn, do đó là thuốc có hiệu lực điều trị tốt. Dicloxacilin có tác dụng mạnh nhất và phần lớn chủng Staphylococcus aureus bị ức chế bởi nồng độ 0,05 - 0,8microgam/ml. Nồng độ ức chế của cloxacilin là 0,1 - 3microgam/ml và của oxacilin là 0,4 - 6 microgam/ml. Sự khác nhau này ít quan trọng trong thực tế, vì có thể hiệu chỉnh liều cho phù hợp. Oxacilin, dicloxacilin và cloxacilin nói chung có tác dụng yếu hơn với vi khuẩn nhạy cảm với penicilin G, và không có tác dụng với vi khuẩn Gram - âm. Khi điều trị nhiễm khuẩn hỗn hợp toàn thân do liên cầu và tụ cầu, cần sử dụng cả oxacilin và penicilin G liều cao. Nếu chỉ dùng riêng oxacilin sẽ không có hiệu quả với nhiễm khuẩn do liên cầu.

    Kháng thuốc: Có 2 loại kháng thuốc do 2 cơ chế: Tiết penicilinase do vi khuẩn, đặc biệt tụ cầu và phát sinh tụ cầu kháng với penicilin kháng penicilinase (KP). Mức độ ổn định chống thủy phân do penicilinase của tụ cầu khác nhau giữa các penicilin KP. In vitro methicilin ổn định nhất, và oxacilin kém ổn định nhất. Kháng chéo hoàn toàn thường xảy ra giữa các penicilin KP. Tụ cầu kháng với các penicilin KP có tần số ngày càng tăng và được gọi là tụ cầu kháng methicilin. Sự kháng của tụ cầu với penicilin KP có tính nội tại và dường như do biến đổi trong thành tế bào của vi khuẩn, ngăn cản thuốc tới enzym đích. Cũng có thể có yếu tố kháng gây bởi plasmid. Tụ cầu kháng methicilin kháng với penicilin G, với tất cả các penicilin KP, và cephalosporin.

    Theo số liệu điều tra (1997 - 1998), ở Việt Nam, Staph. aureus kháng oxacilin với tỷ lệ khoảng 30%. Vancomycin là thuốc được chọn để điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn nặng gây bởi tụ cầu kháng methicilin và kháng tất cả các penicilin KP. Ciprofloxacin cũng có tác dụng, nhưng điều trị kéo dài thường dẫn đến phát sinh Staph.aureus kháng ciprofloxacin.

    Dược động học

    Oxacilin được hấp thu nhanh nhưng không hoàn toàn (33%) qua đường tiêu hóa. Thuốc được hấp thu nhiều hơn khi uống lúc đói. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt xấp xỉ 5 - 10 microgam/ml trong vòng 1 giờ sau khi uống 1g oxacilin. Tiêm bắp đạt nồng độ huyết tương cao hơn. Liều 500mg oxacilin tiêm bắp cho nồng độ tối đa trong huyết tương khoảng 15 microgam/ml sau 30 - 60 phút. Oxacilin gắn với albumin huyết tương ở mức độ cao (92,2 ± 0,6%). Thể tích phân bố là 0,33 ± 0,09 lít/kg. Ðộ thanh thải (ml.phút-1.kg- 1) là 6,1 ± 1,7. Oxacilin bài tiết nhanh qua thận (46 ± 4%), thải trừ đáng kể ở gan và bài tiết trong mật. Nửa đời huyết thanh là 0,4 - 0,7 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường và kéo dài hơn ở người bị suy thận.

    Chỉ định

    Oxacilin được chỉ định điều trị nhiễm khuẩn nhạy cảm như viêm xương - tủy, nhiễm khuẩn máu, viêm màng trong tim và nhiễm khuẩn hệ thần kinh trung ương do chủng tụ cầu tiết penicilinase nhạy cảm. Không được dùng oxacilin để điều trị nhiễm khuẩn do tụ cầu kháng methicilin.