Nimesulid - thông tin về hoạt chất Nimesulid

Nimesulid dẫn xuất từ sulfonanilid là một thuốc chống viêm không steroid có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng là ức chế cyclooxygenase (COX) ưu tiên nên isoenzym COX2 và rất ít ức chế lên COX1 nên ít có tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa và thận hơn naproxen, aspirin, indomethacin.

Nimesulid có một vài tác dụng ngoài ức chế cyclooxygenase có thể góp phần vào tác dụng chống viêm, Niesulid ức chế hoạt hóa bạch cầu đa nhân trung tính và có tính chất chống oxy hóa.

Nimesulid hấp thu rất nhanh và mạnh qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 1 - 4 giờ thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu, thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc. Thuốc cũng được hấp thu qua niêm mạc trực tràng nhưng nồng độ tối đa thấp hơn và đạt muộn hơn, sinh khả dụng qua đường này chỉ bằng 54-64% đường uống.Trong máu thuốc gắn vào protein với tỷ lệ 99%. Phần thuốc tự do tăng tới 2-4 % ở người suy thận hoặc suy gan.

Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan và tạo ra sản phẩm chuyển hóa 4-hydroxynimesulid vẫn còn tác dụng chống viêm, giảm đau nhưng yếu hơn nimesulid. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận 65% và qua gan 35% chủ yếu dưới dạng liên hợp. Nimesulid sau khi uống có thể đạt được nồng độ điều trị trong dịch khớp. Ở người khỏe mạnh, nửa đời thải trừ của nimesulid là 2- 5 giờ, của 4 -hydroxynimesulid là 3-6 giờ.

Không có thay đổi về dược động học của nimesulid ở người cao tuổi.

Đối với người suy thận vừa (độ thanh thải creatinin³30ml/phút), dược động học của nimesulid thay đổi ít so với người khỏe mạnh.

Suy gan: nguy cơ tích lũy thuốc

Đau và viêm do thoái hóa khớp, viêm khớp mạn tính

Đau và viêm sau phẫu thuật, sau chấn thương

Hạ sốt, giảm đau trong những trường hợp viêm đường hô hấp

Đau trong rối loạn kinh nguyệt.