Nicardipine - thông tin về hoạt chất Nicardipine

Loại thuốc

Dạng thuốc và Hàm lượng

• Dạng uống: Nang 20mg, 30mg; nang tác dụng kéo dài 30mg, 40mg, 45mg, 60mg; viên nén 20mg nicardipin hydroclorid.
• Dạng tiêm: 2,5 mg/ml nicardipin hydroclorid.

Dược lý và Cơ chế tác dụng

Nicardipin là thuốc chẹn kênh calci với cơ chế tác dụng và cách dùng tương tự các dẫn chất dihydropyridin khác (ví dụ nifedipin, amlodipin...).

Các đối kháng calci ngăn chặn sự xâm nhập của ion calci vào tế bào trong pha khử cực của điện thế hoạt động, hậu quả là làm giảm lượng ion calci sẵn sàng đáp ứng cho kích thích co cơ. Cơ trơn thành động mạch nhạy cảm nhất với sự ức chế đó. Nicardipin có tác dụng chọn lọc đối với mạch vành hơn mạch ngoại biên và ít làm giảm lực co cơ tim hơn so với nifedipin. Nicardipin ít gây tác dụng phụ hơn nifedipin, ví dụ như hoa mắt, chóng mặt nhưng có hiệu quả tương đương chống đau thắt ngực. Khi tiêm tĩnh mạch hoặc uống nicardipin, huyết áp tâm thu và tâm trương giảm, đồng thời cung lượng tim tăng do giảm hậu gánh và tăng tần số tim, tăng phân số tống máu. Nicardipin cũng làm giảm loạn năng tâm trương của thất trái.

Dược động học

Sau khi uống, nicardipin được hấp thu gần như hoàn toàn, sinh khả dụng 35% do chuyển hóa qua gan lần đầu. Liên kết với protein rất cao (trên 95%). Nửa đời theo 2 pha: Sớm từ 1,5 đến 4 giờ, cuối là 9,6 giờ. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: Từ 30 phút đến 2 giờ (trung bình là 1 giờ). Thời gian đạt đỉnh tác dụng liều đơn là 1 - 2 giờ. Thời gian tác dụng kéo dài 8 giờ. Thuốc được đào thải qua thận 60% (dạng không biến đổi dưới 1%), qua mật và phân 35%.

Chỉ định

Cơn đau thắt ngực ổn định. Tăng huyết áp trung bình.