Nicardipine

Nicardipine là gì?

Loại thuốc

Dạng thuốc và Hàm lượng

• Dạng uống: Nang 20mg, 30mg; nang tác dụng kéo dài 30mg, 40mg, 45mg, 60mg; viên nén 20mg nicardipin hydroclorid.
• Dạng tiêm: 2,5 mg/ml nicardipin hydroclorid.

Dược lý và Cơ chế tác dụng

Nicardipin là thuốc chẹn kênh calci với cơ chế tác dụng và cách dùng tương tự các dẫn chất dihydropyridin khác (ví dụ nifedipin, amlodipin...).

Các đối kháng calci ngăn chặn sự xâm nhập của ion calci vào tế bào trong pha khử cực của điện thế hoạt động, hậu quả là làm giảm lượng ion calci sẵn sàng đáp ứng cho kích thích co cơ. Cơ trơn thành động mạch nhạy cảm nhất với sự ức chế đó. Nicardipin có tác dụng chọn lọc đối với mạch vành hơn mạch ngoại biên và ít làm giảm lực co cơ tim hơn so với nifedipin. Nicardipin ít gây tác dụng phụ hơn nifedipin, ví dụ như hoa mắt, chóng mặt nhưng có hiệu quả tương đương chống đau thắt ngực. Khi tiêm tĩnh mạch hoặc uống nicardipin, huyết áp tâm thu và tâm trương giảm, đồng thời cung lượng tim tăng do giảm hậu gánh và tăng tần số tim, tăng phân số tống máu. Nicardipin cũng làm giảm loạn năng tâm trương của thất trái.

Dược động học

Sau khi uống, nicardipin được hấp thu gần như hoàn toàn, sinh khả dụng 35% do chuyển hóa qua gan lần đầu. Liên kết với protein rất cao (trên 95%). Nửa đời theo 2 pha: Sớm từ 1,5 đến 4 giờ, cuối là 9,6 giờ. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: Từ 30 phút đến 2 giờ (trung bình là 1 giờ). Thời gian đạt đỉnh tác dụng liều đơn là 1 - 2 giờ. Thời gian tác dụng kéo dài 8 giờ. Thuốc được đào thải qua thận 60% (dạng không biến đổi dưới 1%), qua mật và phân 35%.

Chỉ định

Cơn đau thắt ngực ổn định. Tăng huyết áp trung bình.

Chỉ định của Nicardipine

Nicardipin được sử dụng để điều trị huyết áp cao. Nó làm giãn các mạch máu giúp cho máu được lưu thông dễ hơn từ đó làm giảm áp lực lên tim. Nó cũng làm tăng lượng cung cấp máu và oxy tới tim để kiểm soát cơn đau ngực (đau thắt ngực). Nếu uống thường xuyên, nicardipin có thể kiểm soát cơn đau ngực, nhưng nó không thể làm ngừng cơn đau ngực khi nó đã bắt đầu tấn công.

Dược động học của Nicardipine

Sau khi uống, nicardipin được hấp thu gần như hoàn toàn, sinh khả dụng 35% do chuyển hóa qua gan lần đầu. Liên kết với protein rất cao (trên 95%). Nửa đời theo 2 pha: Sớm từ 1,5 đến 4 giờ, cuối là 9,6 giờ. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: Từ 30 phút đến 2 giờ (trung bình là 1 giờ). Thời gian đạt đỉnh tác dụng liều đơn là 1 - 2 giờ. Thời gian tác dụng kéo dài 8 giờ. Thuốc được đào thải qua thận 60% (dạng không biến đổi dưới 1%), qua mật và phân 35%.

Dược lý của Nicardipine

Nicardipin là thuốc chẹn kênh calci với cơ chế tác dụng và cách dùng tương tự các dẫn chất dihydropyridin khác (ví dụ nifedipin, amlodipin...).

Các đối kháng calci ngăn chặn sự xâm nhập của ion calci vào tế bào trong pha khử cực của điện thế hoạt động, hậu quả là làm giảm lượng ion calci sẵn sàng đáp ứng cho kích thích co cơ. Cơ trơn thành động mạch nhạy cảm nhất với sự ức chế đó. Nicardipin có tác dụng chọn lọc đối với mạch vành hơn mạch ngoại biên và ít làm giảm lực co cơ tim hơn so với nifedipin. Nicardipin ít gây tác dụng phụ hơn nifedipin, ví dụ như hoa mắt, chóng mặt nhưng có hiệu quả tương đương chống đau thắt ngực. Khi tiêm tĩnh mạch hoặc uống nicardipin, huyết áp tâm thu và tâm trương giảm, đồng thời cung lượng tim tăng do giảm hậu gánh và tăng tần số tim, tăng phân số tống máu. Nicardipin cũng làm giảm loạn năng tâm trương của thất trái.

Hướng dẫn sử dụng Nicardipine

• Liều uống nicardipin cho cả bệnh tăng huyết áp và đau thắt ngực. Uống lúc đầu 10 - 20mg, ngày 3 lần. Liều có thể tăng sau ít nhất 3 ngày cho tới hiệu quả mong muốn.
  • Liều thông thường 30mg, ngày 3 lần (phạm vi trung bình: 60 -120mg mỗi ngày)
  • Ở người tăng huyết áp, có thể duy trì bằng liều 30mg hoặc 40mg, ngày uống 2 lần.
  • Ðối với người cao tuổi, không cần điều chỉnh liều, trừ khi có tổn thương thận.
  • Giảm liều và uống liều cách xa nhau hơn có thể cần đối với người có tổn thương gan.
• Nicardipin có thể tiêm truyền tĩnh mạch chậm với dung dịch 0,1mg/ml để điều trị ngắn tăng huyết áp. Truyền ban đầu với tốc độ 5mg/giờ, khi cần có thể tới liều tối đa 15mg/giờ và sau đó giảm tới 3mg/giờ.

Chống chỉ định Nicardipine

Không được sử dụng nicardipine nếu: bạn bị dị ứng với bất kỳ thành phần nào trong nicardipine, bạn đang cho con bú, tình trạng hẹp động mạch chủ của bạn ngày cang phát triển. Thông báo với bác sĩ ngay nếu bạn gặp bất kì tình trạng nào.

Tác dụng phụ Nicardipine

Nicardipin có thể gây ra tác dụng phụ như: đau đầu, đau dạ dày,chóng mặt hoặc đầu lâng lâng, mệt mỏi, nóng rát, tê, nhịp tim nhanh, chuột rút cơ bắp, táo bón, ợ nóng, đổ mồ hôi, khô miệng. Nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng nào sau đây, hãy gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức: sưng mặt, mắt, môi, lưỡi, tay và chân, khó thở hoặc nuốt, ngất xỉu, phát ban, đau ngực tăng lên.

Tương tác Nicardipine

Một số thuốc có thể tương tác với nicardipin như:

• Cimetidine bởi vì nó có thể làm tăng nguy cơ các tác dụng phụ của nicardipin
• Cyclosporin hoặc digoxin vì nguy cơ tác dụng phụ của chúng có thể được tăng lên do nicardipine

Trao đổi với bác sĩ của bạn để biết thêm thông tin về các thuốc có thể tương tác với nicardipin.

Lưu ý sử dụng Nicardipine

Phải dùng thận trọng nicardipin trong các trường hợp sau:

• Người nhồi máu não hoặc xuất huyết não (cần tránh làm hạ huyết áp).
• Suy tim xung huyết, đặc biệt ở người đang dùng đồng thời thuốc chẹn beta.
• Suy thận.
• Phải giảm liều trong trường hợp suy gan hoặc giảm lưu lượng máu tới gan.
• Tránh dùng nicardipin trong vòng 1 tháng sau khi bị nhồi máu cơ tim.

Xử lý quá liều Nicardipine

Trong trường hợp quá liều hãy gọi cho bác sĩ, hoặc nếu bệnh nhân có dấu hiệu suy hô hấp, hãy gọi ngay trung tâm cấp cứu 115.

Xử lý quên liều Nicardipine

Dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên nếu đã gần tới giờ uống liều tiếp theo thì hãy bỏ qua liều đó và tiếp tục lịch trình dùng thuốc theo chỉ dẫn. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bỏ lỡ.

Cảnh báo khi sử dụng Nicardipine

Điều kiện bảo quản Nicardipine

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.