Sản phẩm đang đươc cập nhật...

Nevirapin - Giới thiệu chi tiết về hoạt chất Nevirapin và danh sách các sản phẩm chứa Nevirapin

Mục lục [-]

    Loại thuốc

    Thuốc ức chế enzym phiên mã ngược, kháng retrovirus không nucleosid.

    Dạng thuốc và Hàm lượng

    • Viên nén 200mg
    • Lọ 240 ml hỗn dịch để uống 10mg/ml.

    Dược lý và Cơ chế tác dụng

    Nevirapin là thuốc ức chế enzym phiên mã ngược của HIV-1, không nucleosid. Thuốc gắn trực tiếp vào enzym phiênmã ngược của HIV-1, ức chế không cạnh tranh nhưng đặc hiệu với enzym phiên mã ngược của HIV-1, nên làm giảm sự phát triển virus của HIV-1.

    Thuốc không gắn được vào enzym phiên mã ngược của HIV-2 nên không có tác dụng trên HIV-2.

    Nevirapin gắn trực tiếp vào enzym polymerase phiên mã ngược của HIV-1, tuy không gắn trực tiếp vào vị trí xúc tác của enzym nhưng có tác dụng ngăn chặn các hoạt tính của ADN polymerase phụ thuộc ARN và ADN bằng cách làm rối loạn vị trí xúc tác của enzym này, do đó cản trở sự nhân lên của virus. Thuốc không cạnh tranh với khuôn di truyền hoặc với nucleosid triphosphat. Thuốc không ức chế enzym ADN polymerase alpha, beta, gamma hoặc delta của tế bào bình thường ở người, nên ít gây tác dụng độc trên tế bào.

    Thuốc được sử dụng để điều trị nhiễm HIV-1, nhưng chỉ nên được đơn độc vì virus sẽ nhanh chóng kháng thuốc, đã thấy có hiện tượng kháng chéo giữa nevirapin và thuốc kháng virus không nucleosid ức chế enzym phiên mã ngược khác như delavirdin, efavirenz. Vì được sử dụng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác, nevirapin có tác dụng hiệp đồng với nucleosid ức chế enzym phiên mã ngược (abacavir, didanosin, lamivudin, stavudin, zidovudin) hoặc với các thuốc ức chế protease (indinavir, saquinavir).

    Đáp ứng điều trị phụ thuộc vào lượng ARN virus có trong huyết tương sau những tháng điều trị đầu tiên.

    Lượng tế bào CD4 không có ý nghĩa tiên đoán đáp ứng điều trị: bởi vậy, trị liệu cần căn cứ vào xét nghiệm ARN và HIV và cả CD4 cũng như tình trạng lâm sàng.

    Dược động học

    Nevirapin được dùng theo đường uống. Thuốc được hấp thu nhanh khi uống vào lúc no cũng như lúc đói. Sinh khả dụng thuốc trên 90%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 4 giờ. Lượng thuốc gắn vào protein huyết tương vào khoảng 60%.

    Nevirapin ưa mỡ, không bị ion hoá ở pH sinh lí và được phân bố rộng. Thể tích phân bố là 1,21 lít/kg.

    Nồng độ thuốc trong dịch não tuỷ vào khoảng 45% nồng độ trong huyết tương. Nevirapin qua nhau thai và có cả trong sữa. Thuốc được chuyển hoá mạnh ở gan, chủ yếu bởi các isoenzym thuộc họ CYP3A của cytochrom P450. Sự tự kích hoạt của các enzym làm tăng độ thanh thải lên 1,5 – 2 lần sau 2 – 4 tuần uống thuốc với liều thường dùng và cũng trong khoảng thời gian trên làm giảm nửa đời cuối cùng của thuốc từ 45 giờ xuống còn 25 đến 30 giờ. Ở trẻ em, nửa đời trong giai đoạn ổn định thay đổi theo tuổi: 32 giờ ở trẻ dưới 1 tuổi, 21 giờ ở trẻ từ 1 đến 4 tuổi. Nếu điều chỉnh theo cân nặng, độ thanh thải ở trẻ dưới 8 tuổi gấp đôi ở người lớn.

    Nevirapin được đào thải chủ yếu theo nước tiểu (91%) dưới dạng các chất chuyển hoá hydroxyl của thuốc được liên hợp với acid glycuronic thành glucuronid, khoảng 10% được đào thải theo phân.

    Tổn thương chức năng thận: suy thận từ nhẹ đến nặng không gây biến đổi nhiều về dược động học. Tuy nhiên ở suy thận giai đoạn cuối, cần phải làm thẩm phân, có thể phải điều chỉnh theo phân.

    Tổn thương chức năng gan: Suy gan nhẹ và vừa không cần điều chỉnh liều. Nếu suy gan nặng, có nguy cơ tích lũy thuốc trong cơ thể. Người cao tuổi (trên 65 tuổi) chưa được nghiên cứu.

    Chỉ định

    • Kết hợp với ít nhất 2 thuốc kháng retrovirus để điều trị nhiễm HIV – 1.
    • Dự phòng truyền bệnh từ mẹ mắc HIV – 1 sang con.