Sản phẩm đang đươc cập nhật...

Naproxen - Giới thiệu chi tiết về hoạt chất Naproxen và danh sách các sản phẩm chứa Naproxen

Mục lục [-]

    Loại thuốc

    Thuốc chống viêm không steroid

    Dạng thuốc và Hàm lượng

    • Viên nén: 220mg naproxen natri (tương đương với 200mg naproxen), 250mg naproxen, 375mg naproxen, 500mg naproxen.
    • Viên nén bao phim: 275 mg naproxen natri, 550mg naproxen natri (tương đương với 250mg naproxen và 500mg naproxen).
    • Viên bao tan trong ruột: 375mg và 500mg naproxen.
    • Viên đặt trực tràng: 500mg naproxen.
    • Hỗn dịch dùng để uống: 125mg naproxen/5ml.

    Dược lý và Cơ chế tác dụng

    Naproxen là thuốc chống viêm không steroid dẫn xuất từ acid propionic, có tác dụng giảm đau, hạ sốt, chống viêm và ức chế tiểu cầu kết dính. Nhìn chung tác dụng chống viêm, giảm đau của naproxen là do ức chế tổng hợp prostaglandin trong các mô của cơ thể bằng cách ức chế cyclooxygenase (COX), một enzym xúc tác tạo thành các tiền chất prostaglandin lên cả hai loại cyclooxygenase 1 và 2 (COX1 và COX2) nên có tác dụng không mong muốn giống aspirin và các thuốc chống viêm không steroid khác. Tuy nhiên, mức độ ức chế ưu tiên lên COX2 mạnh hơn COX1 so với aspirin, indomethacin nên một số tác dụng không mong muốn của thuốc trên đường tiêu hóa ít hơn. Để có tác dụng chống viêm hoặc giảm đau, nồng độ naproxen huyết tương cần có 30 – 90microgam/ml.

    Giảm đau có thể bắt đầu trong vòng 1 giờ sau khi uống naproxen (viên thông thường) và trong vòng 30 phút sau khi uống naproxen natri. Thời gian tác dụng của cả 2 loại thường là 7 – 12 giờ. Do hấp thu chậm, viên bao giải phóng chậm cũng giảm đau chậm hơn.

    Dược động học

    Naproxen hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 2 – 4 giờ. Dưới dạng muối naproxen natri, thời gian đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương nhanh hơn (Cmax 1 – 2 giờ). Thức ăn trong dạ dày làm chậm sự hấp thu nhưng không làm ảnh hưởng đến mức độ hấp thu thuốc. Khi uống naproxen một liều duy nhất với một thuốc kháng acid (có khả năng đệm 54 mEp), nồng độ đỉnh naproxen trong huyết tương không thay đổi, thời gian đạt được nồng độ đỉnh bị rút ngắn nhưng không có ý nghĩa lâm sàng. Thuốc cũng được hấp thu qua đường trực tràng nhưng thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương chậm hơn nhiều so với đường uống.

    Ở liều điều trị, thuốc gắn vào protein huyết tương khoảng 99%. Khi các vị trí gắn với protein bão hòa (liều 500mg/lần, 2 lần/ngày), nồng độ thuốc tự do trong huyết tương tăng lên và tăng sự thanh thải thuốc qua thận. Ở người bệnh bị suy thận, thuốc gắn protein huyết tương giảm so với người bình thường. Thể tích phân bố khoảng 0,16 lít/kg. Thuốc có thể khuếch tán vào dịch ổ khớp, nhau thai. Trong sữa mẹ nồng độ thuốc xấp xỉ 1% so với nồng độ trong huyết tương mẹ.

    • Nửa đời của thuốc trong huyết tương khoảng 13 giờ.
    • Nửa đời huyết tương và đào thải thuốc tương tự ở trẻ em và người lớn. Độ thanh thải khoảng 0,13 lít/phút/kg.
    • 95% liều dùng được thải qua nước tiểu dưới dạng khử methyl, dạng liên hợp cũng như dạng chưa bị chuyển hóa. Dưới 5% thải trừ nguyên vẹn qua phân.

    Chỉ định

    • Các bệnh về xương – khớp: viêm cột sống dính khớp, thoái hóa xương – khớp, viêm khớp dạng thấp bao gồm cả viêm khớp thiếu niên.
    • Đau bụng kinh nguyệt.
    • Nhức đầu, bao gồm cả chứng đau nửa đầu.
    • Đau sau phẫu thuật.
    • Đau do tổn thương phần mềm.
    • Gút cấp.
    • Sốt.