Sản phẩm đang đươc cập nhật...

Midazolam - Giới thiệu chi tiết về hoạt chất Midazolam và danh sách các sản phẩm chứa Midazolam

Mục lục [-]

    Loại thuốc:

    Thuốc an thần

    Dạng thuốc và Hàm lượng:

    Thuốc uống: Viên nén 15 mg.

    Thuốc tiêm: Ống 5 mg/1 ml; 5 mg/5 ml; 50 mg/10 ml.

    Dược lý và Cơ chế tác dụng:

    Midazolam là dẫn chất của nhóm imidazobenzodiazepin, là một triazolobenzodiazepin có tác dụng ngắn được dùng trong gây mê. Thuốc có tính chất hóa lý rất đặc biệt: Ở pH < 4 thuốc bền vững và tan trong nước nhưng ở pH sinh lý thuốc lại tan trong mỡ. Ðiều này cho phép tiêm vào tĩnh mạch thuốc tan trong nước, có tác dụng nhanh nhưng kích thích rất ít lên tĩnh mạch. Với cùng một lượng, midazolam mạnh hơn diazepam từ 1,5 đến 2 lần. Tác dụng của midazolam thông qua cơ chế gắn vào các thụ thể với benzodiazepin trong hệ thần kinh trung ương. Thuốc chẹn các sóng thức tỉnh trên điện não đồ do kích thích thân não và hệ lưới. Midazolam được dùng như một thuốc gây ngủ ngắn, dùng trong tiền mê và để giảm đau trong một số trường hợp can thiệp gây khó chịu nhưng cần người bệnh thức tỉnh và tiếp xúc được (nội soi ruột non, soi phế quản...). Do thuốc ít độc nên có nhiều ứng dụng điều trị. Thuốc còn được dùng để điều trị mất ngủ nặng. Midazolam hydroclorid được dùng theo đường tiêm hoặc đặt vào trực tràng còn midazolam maleat dùng để uống. Tác dụng của thuốc khi tiêm tĩnh mạch phụ thuộc vào liều dùng, từ an thần nhẹ đến mê hoàn toàn. Nếu dùng thuốc thường xuyên có thể dẫn đến phụ thuộc vào thuốc và xuất hiện hội chứng cai thuốc.

    Midazolam là thuốc có tác dụng an thần và gây ngủ nhanh, mạnh và ngắn do thuốc bị chuyển hóa nhanh và mất hoạt tính. Thuốc cũng còn có tác dụng chống co giật và làm giãn cơ. Sau khi dùng midazolam có thể bị quên trong một thời gian ngắn: người bệnh không nhớ lại các sự kiện xảy ra trong lúc thuốc có tác dụng mạnh nhất.

    Dược động học

    Sau khi tiêm bắp, thuốc được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Khả dụng sinh học trên 90%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương xuất hiện sau khi uống 0,4 - 0,7 giờ. Nồng độ thuốc trong máu do hấp thu từ trực tràng, thấp hơn so với đường uống. Khi dùng theo đường tĩnh mạch, biến thiên nồng độ thuốc trong huyết tương theo thời gian cho thấy phân bố và đào thải thuốc có hai pha khác biệt. 40 - 50% thuốc chuyển hóa ở gan; độ thanh thải huyết tương là 300 - 500 ml/phút. Thể tích phân bố tính ở giai đoạn ổn định là 0,8 - 1,7 lít/kg. 95% midazolam gắn vào protein huyết tương. Midazolam chuyển hóa hoàn toàn ở gan. Trong huyết tương có vết chất chuyển hóa chính của midazolam (a - hydroxy - midazolam); nửa đời của chất này ngắn hơn so với thuốc gốc. Ngay sau khi được tạo thành, chất này bị khử hoạt do liên hợp glucuronic và 60 - 70% liều đào thải qua thận. Khoảng dưới 1% đào thải trong nước tiểu dưới dạng nguyên vẹn. Nửa đời thải trừ khoảng 1,5 - 3 giờ; ở người cao tuổi thì t1/2 beta dài hơn. Ðặc điểm dược động học của midazolam là nếu dùng thuốc dạng uống thì sinh khả dụng trong máu của thuốc tăng và độ thanh thải giảm; kết quả là nửa đời thải trừ kéo dài. Do vậy, cần giảm liều khi uống.

    Chỉ định:

    Dùng an thần khi cần can thiệp để chẩn đoán hoặc mổ có gây tê cục bộ.

    Tiền mê trong gây mê theo đường thở hoặc để gây ngủ trong gây mê phối hợp.

    Ðể duy trì mê.