Miconazole - Giới thiệu chi tiết về hoạt chất Miconazole và danh sách các sản phẩm chứa Miconazole

Mục lục [-]

    Loại thuốc:

    Chống nấm loại imidazol

    Dạng thuốc và Hàm lượng:

    Kem: 2%; mỡ: 2%; bột: 2%; thuốc xức: 2%; gel rà miệng: 2%; viên nén: 250 mg, 125 mg; viên đặt âm đạo: 100 mg, 200 mg; viên nang: 1200 mg; dung dịch tiêm: 200 mg/10 ml (được hòa trong 200 ml natri clorid 0,9% hoặc glucose 5% để truyền tĩnh mạch.

    Dược lý và Cơ chế tác dụng:

    Miconazol là thuốc imidazol tổng hợp có tác dụng chống nấm đối với các loại như: Aspergillus, Blastomyces, Candida, Cladosporium, Coccidioides, Epidermophyton, Histoplasma, Madurella, Pityrosporon, Microsporon, Paracoccidioides, Phialophora, Pseudallescheria và Trichophyton. Miconazol cũng có tác dụng với vi khuẩn Gram dương. Miconazol ức chế tổng hợp ergosterol ở màng tế bào nấm gây ức chế sự sinh trưởng của tế bào vi khuẩn nấm.

    Khi dùng ngoài, miconazol hấp thụ qua lớp sừng của da và hấp thụ vào máu dưới 1%. Nhưng nếu đặt vào đường âm đạo thì sẽ hấp thụ vào máu khoảng dưới 1,3%.

    Khi dùng đường uống, miconazol hấp thụ không hoàn toàn, khả dụng sinh học vào khoảng 25 - 30%. Sau khi uống liều 1g, nồng độ cao nhất trong huyết tương đạt được sau 4 giờ là 1 microgam/lít. Khoảng 50% liều uống được đào thải theo phân dưới dạng không đổi và có từ 20 - 30% được đào thải qua nước tiểu dưới dạng chuyển hóa.

    Khi dùng đường tĩnh mạch, truyền với liều cao hơn 9 mg/kg thể trọng, nồng độ huyết tương đạt cao hơn 1 microgam/1 ml. Có một tỷ lệ cao các nấm nhạy cảm với miconazol được ức chế bởi những nồng độ huyết tương 2 microgam/ ml hoặc ít hơn. Sự chuyển hóa của miconazol theo đường truyền tĩnh mạch qua 3 giai đoạn: Nửa đời giai đoạn đầu khoảng 0,4 giờ, giai đoạn giữa 2,5 giờ và nửa đời thải trừ kéo dài khoảng 24 giờ. Trong máu có khoảng 90% miconazol gắn với protein huyết tương và được chuyển hóa ở gan thành các chất không còn tác dụng. Có từ 10 - 20% được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng đã chuyển hóa.

    Chỉ định:

    Miconazol dùng bôi tại chỗ trong các bệnh do nấm chủ yếu là Candida albican (hiệu quả khỏi 80 - 90%), và một số trường hợp nhiễm nấm khác như nấm mắt, nấm ngoài da, nấm âm đạo, nấm đường tiêu hóa. Miconazol cũng được dùng chữa nhiễm nấm toàn thân hoặc nấm màng não nặng qua truyền tĩnh mạch hoặc tiêm vào màng cứng nhưng hiện nay một số azol khác được dùng phổ biến hơn. Dùng miconazol qua đường uống để chữa nhiễm nấm Candida ở miệng và đường tiêu hóa.