Mục lục [-]

    Loại thuốc:

    Chống nôn. Thuốc chẹn thụ thể dopamin. Thuốc kích thích nhu động dạ dày - ruột

    Dạng thuốc và Hàm lượng:

    Viên nén 5 mg, 10 mg, siro 5 mg (base)/5 ml, ống tiêm 5 mg/ml.

    Hàm lượng và liều dùng của các dạng thuốc hiện có được biểu thị theo metoclopramid base khan hoặc theo metoclopramid hydroclorid khan.

    Dược lý và Cơ chế tác dụng:

    Metoclopramid là chất phong bế thụ thể dopamin, đối kháng với tác dụng trung ương và ngoại vi của dopamin, làm các thụ thể ở đường tiêu hóa nhạy cảm với acetylcholin. Thuốc làm tăng nhu động của hang vị, tá tràng, hỗng tràng. Metoclopramid giảm độ giãn phần trên dạ dày và tăng độ co bóp của hang vị. Vì vậy kết hợp 2 tác dụng trên làm dạ dày rỗng nhanh và giảm trào ngược từ tá tràng và dạ dày lên thực quản. Các tác dụng này quan trọng trong sử dụng metoclopramid như một thuốc tăng nhu động. Tính chất chống nôn của metoclopramid là do tác dụng kháng dopamin trực tiếp lên vùng phát động hóa thụ thể và trung tâm nôn và do tác dụng đối kháng lên thụ thể serotonin - 5HT3.

    Metoclopramid được hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi uống, nhưng chuyển hóa qua gan lần đầu làm giảm khả dụng sinh học của thuốc còn khoảng 75%. Thuốc phân bố nhanh vào hầu hết các mô và dễ dàng qua hàng rào máu - não và nhau thai.

    Nồng độ thuốc trong sữa có thể cao hơn trong huyết tương. Tới 30% thuốc thải trừ ở dạng không đổi qua nước tiểu, số còn lại thải trừ qua nước tiểu và mật sau khi liên hợp với sulfat hoặc acid glucuronic. Nửa đời sinh học của thuốc trong tuần hoàn vào khoảng 4 - 6 giờ, nhưng cũng có thể tới 24 giờ ở người bệnh suy giảm chức năng thận hoặc xơ gan.

    Khi tiêm bắp, thuốc bắt đầu tác dụng sau 10 đến 15 phút, khi tiêm tĩnh mạch sau 1 - 3 phút, và khi uống, sau 30 - 60 phút.

    Chỉ định:

    Metoclopramid được dùng để điều trị một số dạng buồn nôn và nôn do đau nửa đầu, điều trị ung thư bằng hóa trị liệu gây nôn hoặc nôn sau phẫu thuật. Thuốc ít tác dụng đối với nôn do say tàu xe.

    Vì thuốc dung nạp tốt khi tiêm tĩnh mạch liều cao, metoclopramid được sử dụng rộng rãi để trị nôn trong điều trị ung thư bằng hóa chất. Khi sử dụng thuốc có khả năng gây nôn mạnh như cisplatin hoặc cyclophosphamid, có thể cần đến các thuốc chống nôn mạnh hơn (như các chất đối kháng với thụ thể serotonin - 3).

    Metoclopramid cũng được sử dụng đối với trào ngược dạ dày - thực quản hoặc ứ đọng dạ dày. Thuốc có thể dùng để giúp thủ thuật đặt ống thông vào ruột non được dễ dàng và làm dạ dày rỗng nhanh trong chụp X - quang.