Mục lục [-]

    Loại thuốc:

    Thuốc chống viêm không steroid

    Dạng thuốc và Hàm lượng:

    • Viên nén: 7,5mg, 15mg
    • Nang: 7,5mg.
    • Ống tiêm: 15mg/1,5ml
    • Viên đặt trực tràng: 7,5mg

    Dược lý và Cơ chế tác dụng:

    Meloxicam là thuốc chống viêm không steroid, dẫn xuất của oxicam. Thuốc có tác dụng chống viêm giảm đau, hạ sốt. Cũng giống như một số thuốc chống viêm không steroid khác, meloxicam ức chế sự tổng hợp prostaglandin, chất trung gian có vai trò quan trọng trong cơ chế bệnh sinh của quá trình viêm, sốt, đau.

    Meloxicam trước đây được coi là một thuốc ức chế chọn lộc COX-2 vì dựa vào các nghiên cứu in vitro.

    Nhưng khi thử nghiệm in vitro trên người, tính chọn lọc ức chế COX-2 so với COX-1 chỉ gấp khoảng 10 lần và có phần nào ức chế sản xuất thromboxam thông qua COX-1 của tiểu cầu với cả 2 liều 7,5mg/ngày và 15mg/ngày. Trong thực nghiệm lâm sàng, meloxicam ít có tác dụng phụ về tiêu hóa so với các thuốc ức chế không chọn lọc COX. Mức độ ức chế COX – 1 của meloxicam phụ thuộc vào liều dùng (7,5mg/ngày ít gây tai biến hơn liều 15mg/ngày) và sự khác nhau giữa các người bệnh. Cần theo dõi thêm về lâm sàng để đánh giá đúng mức độ chọn lọc ức chế COX-2 của meloxicam.

    Dược động học

    Meloxicam hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng đường uống đạt 89% so với đường tiêm tĩnh mạch, thức ăn rất ít ảnh hưởng đến sự hấp thu. Sự hấp thu dưới dạng viên nén, viên nang và đạn đặt trực tràng tương đương nhau. Trong máu, meloxicam chủ yếu gắn vào albumin với tỉ lệ trên 99%. Thuốc khuếch tán tốt vào dịch khớp, nồng độ trong dịch khớp tương đương 50% nồng độ trong huyết tương, nhưng dạng thuốc tự do của thuốc trong dịch khớp cao gấp 2,5 lần trong huyết tương vì trong dịch khớp có ít protein hơn.

    Meloxicam chuyển hóa gần như hoàn toàn ở gan với sự xúc tác chủ yếu của CYP2C( và một phần nhỏ của CYP3A4. Các chất chuyển hóa không còn hoạt tính được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và qua nhân.

    Một lượng nhỏ thuốc chưa chuyển hóa đào thải qua nước tiểu (0,2%) và nhân (1,6%).

    Nửa đời thải trừ của thuốc trung bình 20 giờ. Ở người giảm nhẹ hoặc vừa chức năng gan, hoặc thận (cl. Creatinin > 20 ml/phút) không cần phải điều chỉnh liều meloxicam. Meloxicam không thẩm tách được.

    Chỉ định:

    Dạng viên được chỉ định dùng dài ngày trong bệnh thoái hóa khớp, viêm cột sống dính khớp và các bệnh khớp mãn tính khác.

    Dạng tiêm được sử dụng ngắn ngày trong những đợt đau cấp do bệnh thấp mãn tính.