Mefloquine

Mefloquine là gì?

Chỉ định của Mefloquine

Điều trị hoặc ngăn ngừa bệnh sốt rét.

Dược động học của Mefloquine

Mefloquin được hấp thu tốt qua đường uống (87 ± 11%). Nồng độ tối đa trong huyết tương từ 0,2 - 1,4 microgam/ml đạt được khoảng 2 - 12 giờ sau khi uống mefloquin với liều duy nhất 250 mg. Nồng độ thấp nhất trong huyết tương có hiệu quả ức chế P. falciparum là khoảng 0,2 - 0,3 microgam/ml. Thể tích phân bố cao (khoảng 20 lít/kg). 98% mefloquin gắn với protein huyết tương. Thời gian bán hấp thu khoảng 0,36 - 2 giờ, nồng độ của thuốc duy trì được trong một thời gian dài, mefloquin tập trung ở hồng cầu với nồng độ tương đối không thay đổi, gấp đôi so với trong huyết tương. Mefloquin được chuyển hóa ở gan. Chất chuyển hóa chính có trong huyết tương và trong nước tiểu không có hoạt tính là acid quinolin carboxylic. Nửa đời thải trừ của mefloquin trung bình khoảng 3 tuần (từ 10 đến 33 ngày). Mefloquin đào thải chủ yếu vào mật và phân. Khoảng 13% liều dùng đào thải ra nước tiểu dưới dạng không đổi và dẫn xuất carboxylic acid.

Dược lý của Mefloquine

Mefloquin là thuốc chống sốt rét chỉ có tác dụng diệt thể phân liệt giai đoạn hồng cầu trong máu của người bệnh sốt rét do P. falciparum, P. vivax, P. malariae, P. ovale, và tất cả các dạng vô tính trong hồng cầu, nhưng các dạng trưởng thành hữu tính của P. falciparum không bị diệt. Ðiều này trái ngược với tác dụng của mefloquin đối với P. vivax, P. malariae và P. ovale (tất cả 3 chủng đều bị diệt hoàn toàn). Trong thực tế lâm sàng, mefloquin được sử dụng cả trong dự phòng và điều trị sốt rét và để giảm sự lan truyền của P. vivax, P. ovale và P. malariae. Mefloquin có hiệu quả trên các ký sinh trùng đã kháng với các thuốc sốt rét khác như cloroquin, proguanil, pyrimethamin, và các dạng hỗn hợp chứa pyrimethamin. Tuy nhiên ở vùng Ðông Nam Á cũng đã có chủng P. falciparum kháng mefloquin, nhưng tác dụng của mefloquin đối với các chủng này chưa được đánh giá đầy đủ.

Hướng dẫn sử dụng Mefloquine

Ðiều trị sốt rét: Thể trung bình do P. falciparum đa kháng thuốc. Người lớn: 15 mg/kg thể trọng, tối đa tới 1000 mg chia 2 lần cách nhau 6 - 8 giờ. Uống thuốc với nhiều nước, trong bữa ăn. Trẻ em: 15 mg/kg chia làm 2 lần, cách nhau 6 - 8 giờ; không nên dùng cho trẻ em dưới 15 kg cân nặng hoặc dưới 2 tuổi.

Dự phòng sốt rét: Mefloquin chỉ dùng ở những nơi ký sinh trùng sốt rét đã kháng nhiều thuốc. Người lớn uống 1 viên mefloquin 250 mg/tuần vào một ngày cố định; bắt đầu uống 1 tuần trước khi lên đường đi vào vùng có sốt rét. Uống tối đa 8 tuần. Tại Việt Nam, dự phòng được áp dụng với một số vùng theo hướng dẫn của Bộ y tế. Ðối với người đi vào vùng sốt rét nặng trong thời gian ngắn: Người lớn: Tuần đầu uống 1 viên mefloquin 250 mg mỗi ngày, uống liền 3 ngày, sau đó 1 viên/tuần. Trẻ em: Tuần đầu uống 15 mg/kg, chia 3 ngày liền, sau đó: 3 - 23 tháng tuổi: 1/4 viên cho một tuần; 2 - 7 tuổi: 1/2 viên/tuần; 8 - 13 tuổi: 3/4 viên/tuần; 14 tuổi trở lên: 1 viên/tuần. Sau khi ra khỏi vùng sốt rét lưu hành, uống tiếp 4 tuần nữa. Chú ý: Không dùng cho trẻ dưới 3 tháng tuổi. Sau khi uống một liều điều trị người bệnh có thể bị chóng mặt nhức đầu, nhưng sẽ hết sau vài ngày.

Chống chỉ định Mefloquine

Mefloquin không sử dụng cho những người bệnh có tiền sử bệnh tâm thần, động kinh, những người bệnh nhạy cảm với mefloquin, hoặc nhạy cảm với các chất có cấu trúc liên quan như cloroquin, quinin, quinidin. Suy gan hoặc suy thận nặng. Blốc tim bậc 1 hoặc 2.

Tác dụng phụ Mefloquine

Mefloquine có thể gây ra tác dụng phụ như: buồn nôn, nôn, cảm sốt, tiêu chảy, đau ở phía bên phải của dạ dày của bạn, ăn mất ngon, đau cơ, đau đầu, buồn ngủ, đổ mồ hôi. Một số tác dụng phụ có thể nghiêm trọng, nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng nào sau đây hãy gọi bác sĩ ngay lập tức: ngứa ran ở ngón tay hoặc ngón chân của bạn, đi lại khó khăn, đi tiêu có màu sáng, nước tiểu có màu sẫm, vàng da hoặc mắt trắng, ngứa, rung lắc cánh tay hoặc chân không thể kiểm soát, thay đổi tầm nhìn, yếu cơ, khó thở, tức ngực, hoảng loạn, phát ban.

Mefloquine có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Bạn có thể tiếp tục gặp tác dụng phụ trong một thời gian sau khi bạn dùng liều cuối cùng. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường khi dùng thuốc này.

Tương tác Mefloquine

Ðã xảy ra ngừng tim - hô hấp sau khi dùng một liều duy nhất mefloquin cho người bệnh đang dùng propranolol. Phải hết sức thận trọng khi dùng mefloquin cho các người bệnh đang dùng các thuốc chẹn beta, chẹn calci, digitalis hoặc các thuốc chống trầm cảm. Tác dụng tới tim của các thuốc chống sốt rét khác như quinin hoặc quinidin cũng tăng nặng lên khi dùng đồng thời mefloquin, trừ artemisinin (có thể phối hợp được). Primaquin dùng đồng thời có thể làm tăng tỷ lệ xuất hiện các tác dụng không mong muốn của mefloquin Dùng mefloquin cùng với acid valproic làm giảm nồng độ valproat trong huyết thanh. Mefloquin có thể dùng cho người bệnh sau khi tiêm quinin nhưng nên chờ 12 giờ sau liều cuối cùng tiêm quinin để tránh độc tính.

Lưu ý sử dụng Mefloquine

Thận trọng khi dùng cho người lái xe, vận hành máy móc vì nguy cơ gây chóng mặt, rối loạn giác quan về thăng bằng phản ứng thần kinh hoặc tâm thần có thể xảy ra trong khi điều trị và 2 - 3 tuần sau khi ngừng thuốc. Trong dự phòng bằng mefloquin, nếu xuất hiện các rối loạn như lo âu, trầm cảm, kích động hoặc lú lẫn, phải xem đây là những tiền triệu chứng của những tác dụng phụ nghiêm trọng hơn, do đó cần ngừng thuốc. Ðối với những người bệnh rối loạn tâm thần, chỉ nên sử dụng mefloquin khi cần thiết. Không dùng mefloquin lâu quá một năm. Nếu dùng lâu, phải định kỳ kiểm tra chức năng gan và mắt (thuốc có thể làm giảm chức năng gan và gây tổn thương mắt). Không dùng mefloquin với mục đích dự phòng trong suốt thời kỳ mang thai; trong 3 tháng đầu thai kỳ, chỉ dùng mefloquin khi thật cần thiết. Phụ nữ trong tuổi sinh đẻ nếu phải dự phòng bằng mefloquin khi đến vùng có dịch sốt rét lưu hành, cần phải dùng phương pháp ngừa thai hữu hiệu trong khi dùng thuốc và 3 tháng sau khi ngừng thuốc.

Xử lý quá liều Mefloquine

Trong trường hợp quá liều, hãy gọi ngay cho bác sĩ của bạn hoặc nếu bệnh nhân có dấu hiệu suy hô hấp, gọi trung tâm cấp cứu y tế 115 ngay lập tức. Các dấu hiệu của quá liều có thể bao gồm: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau ở phía bên phải của dạ dày, hoa mắt, mất thăng bằng, khó ngủ hoặc duy trì giấc ngủ, gặp những giấc mơ lạ, ngứa ran ở ngón tay hoặc ngón chân, đi lại khó khăn, co giật, thay đổi về sức khỏe tâm thần.

Xử lý quên liều Mefloquine

Dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên nếu đã gần tới giờ uống liều tiếp theo thì hãy bỏ qua liều đó và tiếp tục lịch trình dùng thuốc theo chỉ dẫn. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bỏ lỡ.

Cảnh báo khi sử dụng Mefloquine

Điều kiện bảo quản Mefloquine

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.

Gọi Tư Vấn Miễn Phí Chat nhanh đặt hàng Chat FB