Mục lục [-]
Loại thuốc:
Chống giun sán có phổ rộngDạng thuốc và Hàm lượng:
Viên nén 100 mg, 500 mg; dung dịch uống 20 mg/ml; hỗn dịch uống 20 mg/ml.Dược lý và Cơ chế tác dụng:
Mebendazol là dẫn chất benzimidazol có phổ chống giun sán rộng. Thuốc có hiệu quả cao trên các giai đoạn trưởng thành và ấu trùng của giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun kim (Enterobius vermicularis), giun tóc (Trichuris trichiura), giun móc (Ancylostoma duodenale), giun mỏ (Necator americanus) và Capillaria philippinensis. Thuốc cũng diệt được trứng của giun đũa và giun tóc. Với liều cao, thuốc có tác dụng nhất định trên nang sán. Mới đây, trong những nghiên cứu in vitro, mebendazol có hiệu quả diệt trùng roi (Giardia lamblia) hơn metronidazol; tuy nhiên trên lâm sàng chưa có kết luận chính xác.
Cơ chế tác dụng của các benzimidazol đều giống nhau. Những thuốc này liên kết với các tiểu quản của ký sinh trùng, qua đó ức chế sự trùng hợp tiểu quản thành các vi quản, cần thiết cho sự hoạt động bình thường của tế bào ký sinh trùng.
Mebendazol dùng đường uống. Khả dụng sinh học của thuốc khi uống là dưới 20%. Tuy nhiên, sự hấp thu có thể tăng lên nhiều lần, nếu uống thuốc cùng với thức ăn có chất béo. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 4 giờ, nhưng có sự khác nhau lớn giữa các cá thể và trong cùng một cá thể. Thể tích phân bố khoảng 1,2 lít/kg. Khoảng 95% thuốc liên kết với protein huyết tương.
Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan tạo thành các chất chuyển hóa hydroxy và amino hóa mất hoạt tính và có tốc độ thanh thải thấp hơn thuốc mẹ.
Nửa đời thải trừ trong huyết tương của mebendazol khoảng 1 giờ. Thuốc và các chất chuyển hóa sẽ thải qua mật vào phân. Chỉ một lượng nhỏ thải qua nước tiểu.