Loperamide

Loperamide là gì?

Chỉ định của Loperamide

Ðiều trị hàng đầu trong tiêu chảy cấp là dự phòng hoặc điều trị tình trạng mất nước và điện giải, điều này đặc biệt quan trọng đối với trẻ nhỏ và người cao tuổi suy nhược. Loperamid chỉ được chỉ định đứng hàng thứ 2 để điều trị triệu chứng tiêu chảy cấp không có biến chứng ở người lớn hoặc làm giảm thể tích chất thải sau thủ thuật mở thông hồi tràng hoặc đại tràng.

Loperamid không có 1 vai trò nào trong điều trị thường quy tiêu chảy cấp ở trẻ em và không được coi là 1 thuốc để thay thế liệu pháp bù nước và điện giải bằng đường uống.

Dược động học của Loperamide

Xấp xỉ 40% liều uống loperamid được hấp thu qua đường tiêu hóa. Thuốc được chuyển hóa ở gan thành dạng không hoạt động (trên 50%) và bài tiết qua phân và nước tiểu cả dưới dạng không đổi và chuyển hóa (30 - 40%). Nồng độ thuốc tiết qua sữa rất thấp. Liên kết với protein khoảng 97%. Nửa đời của thuốc khoảng 7 - 14 giờ.

Dược lý của Loperamide

Loperamid là một thuốc trị ỉa chảy được dùng để chữa triệu chứng các trường hợp ỉa chảy cấp không rõ nguyên nhân và một số tình trạng ỉa chảy mạn tính. Ðây là một dạng opiat tổng hợp mà ở liều bình thường có rất ít tác dụng trên hệ thần kinh trung ương. Loperamid làm giảm nhu động ruột, giảm tiết dịch đường tiêu hóa, và tăng trương lực cơ thắt hậu môn. Thuốc còn có tác dụng kéo dài thời gian vận chuyển qua ruột, tăng vận chuyển dịch và chất điện giải qua niêm mạc ruột, do đó làm giảm sự mất nước và điện giải, giảm lượng phân. Tác dụng có lẽ liên quan đến giảm giải phóng acetylcholin và prostaglandin.

Hướng dẫn sử dụng Loperamide

Người lớn:
- Tiêu chảy cấp: Ban đầu 4 mg, sau đó mỗi lần đi lỏng, uống 2 mg, tối đa 5 ngày
- Liều thông thường: 6 - 8 mg/ngày. Liều tối đa: 16 mg/ngày.
- Tiêu chảy mạn: Uống 4 mg, sau đó mỗi lần đi lỏng, uống 2 mg cho tới khi cầm ỉa. Liều duy trì: Uống 4 - 8 mg/ngày chia thành liều nhỏ (2 lần).
- Tối đa: 16 mg/ngày.
Trẻ em: Loperamid không được khuyến cáo dùng cho trẻ em 1 cách thường quy trong tiêu chảy cấp.
- Trẻ em dưới 6 tuổi: Không được khuyến cáo dùng.
- Trẻ từ 6 - 12 tuổi: Uống 0,08 - 0,24 mg/kg/ngày chia thành 2 hoặc 3 liều.
- Hoặc:
  - Trẻ từ 6 - 8 tuổi: Uống 2 mg, 2 lần mỗi ngày.
  - Trẻ từ 8 - 12 tuổi: Uống 2 mg, 3 lần mỗi ngày.Liều duy trì: Uống 1 mg/10 kg thể trọng, chỉ uống sau 1 lần đi ngoài.Ỉa chảy mạn: Liều lượng chưa được xác định.

Chống chỉ định Loperamide

Mẫn cảm với loperamid.
Khi cần tránh ức chế nhu động ruột.
Khi có tổn thương gan.
Khi có viêm đại tràng nặng, viêm đại tràng màng giả (có thể gây đại tràng to nhiễm độc).
Hội chứng lỵ.
Bụng trướng.

Tác dụng phụ Loperamide

Các tác dụng phụ có thể xảy ra: khô miệng; chóng mặt; buồn ngủ; nôn; đau dạ dày, khó chịu, hoặc chướng bụng; táo bón; mệt mỏi.

Nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng nào sau đây, hãy gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức: nổi mẩn da; nổi mề đay; ngứa; thở khò khè; khó thở.

Chú ý: Các tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương như ngủ gật, trầm cảm, hôn mê, thường hay gặp với trẻ em dưới 6 tháng tuổi. Vì vậy loperamid không được dùng trong điều trị ỉa chảy cho trẻ nhỏ.

Tương tác Loperamide

Tăng độc tính: Những thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương, các phenothiazin, các thuốc chống trầm cảm loại 3 vòng có thể gây tăng tác dụng không mong muốn của loperamid.

Lưu ý sử dụng Loperamide

Thận trọng với những người bệnh giảm chức năng gan hoặc viêm loét đại tràng.
Ngừng thuốc nếu không thấy có kết quả trong vòng 48 giờ.
Theo dõi nhu động ruột và lượng phân, nhiệt độ cơ thể. Theo dõi trướng bụng.
Thời kỳ mang thai: Chưa có đủ các nghiên cứu trên phụ nữ có thai. Không nên dùng cho phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú: Vì loperamid tiết ra sữa rất ít, có thể dùng thuốc cho bà mẹ đang cho con bú nhưng chỉ với liều thấp.

Xử lý quá liều Loperamide

Triệu chứng: Suy hô hấp và hệ thần kinh trung ương, co cứng bụng, táo bón, kích ứng đường tiêu hóa, buồn nôn và nôn. Tình trạng quá liều thường xảy ra khi liều dùng hàng ngày khoảng 60 mg loperamid.
Ðiều trị: Rửa dạ dày sau đó cho uống khoảng 100 g than hoạt qua ống xông dạ dày. Theo dõi các dấu hiệu suy giảm thần kinh trung ương, nếu có thì cho tiêm tĩnh mạch 2 mg naloxon (0,01 mg/kg cho trẻ em), có thể dùng nhắc lại nếu cần, tổng liều có thể tới 10 mg.

Xử lý quên liều Loperamide

Dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, khi bỏ quên liều mà đã gần tới thời gian uống liều tiếp theo bạn có thể bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc của bạn. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều bỏ lỡ.

Cảnh báo khi sử dụng Loperamide

Các tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương như ngủ gật, trầm cảm, hôn mê, thường hay gặp với trẻ em dưới 6 tháng tuổi. Vì vậy loperamid không được dùng trong điều trị tiêu chảy cho trẻ nhỏ.