Levodopa - Giới thiệu chi tiết về hoạt chất Levodopa và danh sách các sản phẩm chứa Levodopa

Mục lục [-]

    Loại thuốc:

    Thuốc chống bệnh Parkinson, thuốc gây tiết dopamin

    Dạng thuốc và Hàm lượng:

    Viên nén 100 mg, 250 mg, 500 mg levodopa.

    Nang: 100 mg, 250 mg, 500 mg levodopa.

    Dược lý và Cơ chế tác dụng:

    Levodopa (L - dopa, L - 3,4 - dihydroxyphenylalanin) là tiền chất chuyển hóa của dopamin. Có bằng chứng cho thấy các triệu chứng của bệnh Parkinson có liên quan đến sự suy giảm dopamin trong thể vân. Dùng dopamin không có tác dụng trong điều trị bệnh Parkinson vì dopamin không qua được hàng rào máu - não. Tuy nhiên, tiền chất của nó là levodopa qua được hàng rào máu - não và chuyển thành dopamin trong não. Ðó được coi là cơ chế để levodopa giảm nhẹ được các triệu chứng của bệnh Parkinson.

    Nếu uống riêng levodopa, thuốc bị khử carboxyl nhiều bởi các enzym ở niêm mạc ruột và ở các vị trí ngoại biên khác, do đó thuốc chưa bị biến đổi tới được tuần hoàn não tương đối ít và có lẽ chỉ có dưới 1% thuốc vào được hệ thần kinh trung ương. Ngoài ra, dopamin được giải phóng vào tuần hoàn do sự khử carboxyl của levodopa ở ngoại biên, gây tác dụng phụ, đặc biệt là buồn nôn. Ức chế enzym decarboxylase ở ngoại biên làm tăng rõ rệt lượng levodopa uống vào chưa chuyển hóa để qua hàng rào máu - não và giảm được tác dụng không mong muốn ở đường tiêu hóa. Trong thực tiễn, hầu như levodopa bao giờ cũng được uống phối hợp với một chất ức chế decarboxylase tác dụng ngoại biên, thí dụ carbidopa hoặc benserazid. Dạng thuốc carbidopa/levodopa hay được kê đơn nhất là dạng 25/100, chứa 25 mg carbidopa và 100 mg levodopa (xem chuyên luận carbidopa - levodopa).

    Uống levodopa cùng với chất ức chế decarboxylase giảm được 70 - 80% liều của levodopa.Dược động học

    Tuy có một lượng đáng kể levodopa bị chuyển hóa trong dạ dày và ruột, nhưng thuốc được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Khi uống cùng với thức ăn, thuốc được hấp thu ở đường tiêu hóa chậm hơn. Levodopa phân bố rộng rãi trong phần lớn các mô. Nửa đời của levodopa trong huyết tương khoảng 1 giờ. Khi uống phối hợp carbidopa và levodopa, nửa đời của levodopa trong huyết tương tăng lên khoảng 1,5 - 2 giờ. Ða phần lượng levodopa được hấp thu bị khử carboxyl thành dopamin. Carbidopa chỉ ức chế sự khử carboxyl của levodopa ở ngoại biên, vì giống dopa-min, carbidopa không qua được hàng rào máu - não. Khoảng 80 - 85% liều levodopa ghi dấu phóng xạ bài xuất qua nước tiểu trong vòng 24 giờ.

    Chỉ định:

    Tất cả các thể hội chứng Parkinson (ngoại trừ các trường hợp hội chứng ngoại tháp do thuốc gây ra).

    Bệnh Parkinson tự phát,

    Hội chứng Parkinson sau viêm não,

    Hội chứng Parkinson do xơ cứng động mạch não,

    Hội chứng Parkinson sau tổn thương hệ thần kinh trung ương do nhiễm độc cacbon mono oxid hoặc bởi mangan.