Irbesartan - thông tin về hoạt chất Irbesartan

Loại thuốc:

Thuốc điều trị tăng huyết áp thuộc nhóm đối kháng thụ thể angiotensin II

Dạng thuốc và Hàm lượng:

Viên nén 75mg, 150mg, 300mg.

Viên nén phối hợp với hydroclorothiazid: 150mg/12,5mg, 300mg/12,5mg.

Dược lý và Cơ chế tác dụng:

Irbesartan là một dẫn chất tetrazol, một chất phong bế các thụ thể typ I của angiotensin II typ AT1. Irbesartan ức chế tác dụng sinh lý của angiotensin II, kể cả tác dụng tiết aldosteron và co mạch, do ức chế chọn lọc thụ thể AT1 của angiotensin II ở nhiều mô, bao gồm cả tuyến thượng thận và cơ trơn thành  mạch.

Liều thông thường irbesartan có tác dụng làm hạ huyết áp tương tự như liều thông thường của Iosartan, enalpril hoặc atenolol, nhưng khác với Iosartan, irbesartan không phải là một tiền chất và tác dụng dược lý không phụ thuộc vào sự thủy phân ở gan.

Irbesartan cũng không giống các thuốc ức chế enzym chuyển, irbesartan không ức chế enzym chuyển angiotensin I thành angiotensin II và như vậy không ức chế sự giáng hóa bradykinin và các kinin khác, nên không gây ho khan dai dẳng, một tác dụng không mong muốn phổ biến khi dùng các thuốc ức chế enzym chuyển.

Khi dùng irbesartan với liều được khuyến cáo, kali huyết không thay đổi nhiều trừ khi có suy thận và/hoặc suy tim.

Thuốc làm hạ huyết áp nhưng tần số tim thay đổi rất ít. Tác dụng hạ huyết áp phụ thuộc vào liều và có khuyng hướng không hạ thêm khi uống một liều cao hơn 300mg/1 lần mỗi ngày. Huyết áp hạ tối đa trong khoảng 3 – 6 giờ sau khi uống. Tác dụng chống tăng huyết áp duy trì ít nhất 24 giờ. Hiệu quả chống tăng huyết áp biểu hiện trong vòng 1-2 tuần , hiệu quả tối đa đạt được trong vòng 4 – 6 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị và duy ttrif khi điều trị lâu dài. Nếu ngừng điều trị  huyết áp lại dần dần trở lại trị số ban đầu, nhưng không có hiện tượng bệnh nặng đột ngột khi ngừng thuốc.

Tác dụng chống tăng huyết áp của irbesartan và thuốc lợi tiểu thiazid có tính chất cộng hợp.

Dược động học

Thuốc hấp thu nhanh qua ống tiêu hóa vơi sinh khả dụng từ 60 – 80%. Thức ăn không làm thay đổi nhiều tính sinh khả dụng của thuốc.

Thuốc chuyển hóa một phần ở gan để tạo thành các sản phẩm không có hoạt tính. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1 – 2h sau một liều uống. Nồng độ thuốc trong máu đạt đến trạng thái cân bằng ổn định sau 3 ngày uống thuốc. irbesartan liên kết 96% với protein huyết tương. Thể tích phân bố của thuốc vào khoảng 53 – 93 lít. Thuốc thải trừ qua mật và nước tiểu. Sau khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch, khoảng 20% lượng thuốc thải trừ qua nước tiểu ở dạng chuyển hóa và dưới 2% ở dạng không chuyển hóa. Nửa đời bán thải là 11 – 15h.

Chỉ định:

Tăng huyết áp động mạch vô căn, đặc biệt cho những trường hợp dùng thuốc ức chế enzym chuyển bị ho và để giảm nguy cơ bị đột quỵ ở người bị phì đại thất trái.

Bệnh thận do đái tháo đường typ 2 có tăng huyết áp.