Indomethacin - Giới thiệu chi tiết về hoạt chất Indomethacin và danh sách các sản phẩm chứa Indomethacin

Mục lục [-]

    Loại thuốc:

    Thuốc chống viêm không steroid

    Dạng thuốc và Hàm lượng:

    Viên nang 25 mg, 50 mg; viên nang giải phóng kéo dài 75 mg; đạn trực tràng 50 mg; lọ thuốc tiêm 1 mg (indomethacin).

    Dược lý và Cơ chế tác dụng:

    Indomethacin là thuốc chống viêm không steroid, dẫn xuất từ acid indolacetic. Giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, indomethacin có tác dụng giảm đau, hạ sốt, chống viêm và ức chế kết tập tiểu cầu. Cơ chế tác dụng của thuốc còn chưa được biết hết, nhưng người ta cho rằng thuốc tác động chủ yếu qua ức chế prostaglandin synthetase và do đó ngăn cản tạo prostaglandin, thromboxan và các sản phẩm khác của enzym cyclooxygenase. Tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu mất đi trong vòng 24 giờ sau khi ngừng thuốc và thời gian chảy máu trở về mức ban đầu. Indomethacin ức chế tổng hợp prostaglandin D2, E2 và I2 nên làm giảm tưới máu thận.

    Indomethacin được hấp thu tốt ở ống tiêu hóa (90% liều uống vào được hấp thu trong vòng 4 giờ, khả dụng sinh học là 100%). Nồng độ đỉnh trong huyết tương phụ thuộc vào liều đã uống và đạt khoảng 2 giờ sau khi uống. Khi có thức ăn thì hấp thu thuốc bị giảm nhẹ, nhưng khả dụng sinh học không thay đổi. Tuổi không ảnh hưởng đến hấp thu thuốc. Thuốc đặt trực tràng có dược động học tương tự như uống. Với liều điều trị thông thường, indomethacin gắn nhiều với protein huyết tương (99%). Thuốc ngấm vào dịch ổ khớp (tỷ lệ nồng độ trong dịch ổ khớp/nồng độ trong huyết thanh vào khoảng 20%), qua được nhau thai, hàng rào máu não, có trong sữa mẹ và trong nước bọt.

    Nửa đời thải trừ khoảng 2,5 đến 11,2 giờ, 60% liều uống thải qua nước tiểu dưới dạng không đổi hay đã chuyển hóa, khoảng 33% còn lại thải qua phân. Cần chú ý là thời gian đào thải thuốc ở trẻ sơ sinh đẻ non dài hơn 10 - 20 lần so với người lớn. Sự hấp thu thuốc sau khi uống hay khi đặt hậu môn ở trẻ nhỏ cũng thay đổi nhiều.

    Indomethacin là thuốc hạ sốt (mạnh hơn aspirin), giảm đau (đặc biệt đối với viêm khớp mạn tính thiếu niên) và chống viêm hữu hiệu. Cũng giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, thuốc có thể gây tác dụng có hại nặng, vì vậy, phải dùng đúng chỉ định và thời gian càng ngắn càng tốt.

    Chỉ định:

    Bệnh khớp do viêm, như viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp, hội chứng Reiter.

    Chỉ định tương đối: Hư xương khớp khi điều trị giai đoạn tăng viêm, và đau các cơ do thấp, nhưng chỉ trong 1 thời gian ngắn.

    Ðau sau phẫu thuật.

    Nhức đầu kiểu đau nửa đầu kích phát kèm nhiều đợt đau hàng ngày ở vùng mắt, trán và thái dương ngày và đêm, kèm theo chảy nước mắt nước mũi.

    Cơn cấp bệnh gút.

    Dùng trong sơ sinh học: Ðể đóng chứng còn ống động mạch ở trẻ đẻ non.