Sản phẩm đang đươc cập nhật...

Goserelin - Giới thiệu chi tiết về hoạt chất Goserelin và danh sách các sản phẩm chứa Goserelin

Mục lục [-]

    Loại thuốc:

    Thuốc tương tự hoormon giải phóng gonadotropin

    Dạng thuốc và Hàm lượng:

    Goserelin (Zoladex): 3,6 mg (base ); 10,8 mg (base) chứa trong 1 bơm tiêm chuyên dụng cấy dưới da 1 lần

    Dược lý và Cơ chế tác dụng:

    Hormon giải phóng gonadotropin (GnRH) điều hòa tổng hợp và tiết hormon kích thích nang trứng (FSH) và hoormon tạo hoàng thể (LH). Cũng có thể tổng hợp được GnRH. Những thuốc tương tự GnRH có tốc độ thải trừ chậm hơn, độ thanh thải thấp hơn, nửa đời dài hơn, và hiệu lực mạnh hơn so với GnRH thiên nhiên. Khi dùng thuốc tương tự GnRH theo kiểu bơm theo nhịp, thuốc sẽ kích thích tiết gonadotropin, trái lại, khi dùng theo kiểu bơm liên tục, thuốc sẽ ức chế tiết gonadotropin.

    Khi bắt đầu dùng ở nam giới, thuốc tương tự GnRH (thí dụ goserelin) gây tăng nồng độ testosteron trong huyết thanh. Khi điều trị ung thư tuyến tiền liệt, cần ngăn cản tăng testosteron ban đầu nhất thời này bằng các thuốc kháng androgen, nếu không, sẽ có nguy cơ tăng phát triển ung thư khi bắt đầu điều trị. Dùng lâu dài, thuốc tương tự GnRH có tác dụng ngăn chặn lâu dài việc tiết gonadotropin tuyến yên, và do đó, nồng độ testosteron trong huyết thanh giảm tới mức như ở nam giới bị thiến sau 2 – 4 tuần điều trị.

    Ở phụ nữ, dùng lâu dài thuốc tương tự GnRH gây thoái triển khối u đáp ứng với estrogen. Nồng độ estradiol huyết thanh giảm tới mức như ở phụ nữ sau mãn kinh trong vòng 3 tuần sau khi dùng thuốc. Tuy vậy, trong thử nghiệm lâm sàng, sau khi giảm, cá biệt có 10% bệnh nhân có tăng nồng độ estradiol. Nồng độ FSH và LH trong huyết thanh giảm tới mức như ở thời kỳ nang trứng, trong vòng 4 tuần sau khi bắt đầu dùng thuốc, và thường duy trì ở mức này khi tiếp tục điều trị với thuốc tương tự GnRH.

    Thuốc chủ vận GnRH đã có hiệu quả điều trị một số rối loạn nội tiết, đáp ứng với giảm steroid tuyến sinh dục như trường hợp dậy thì sớm phụ thuộc gonadotropin ở trẻ em.

    Thuốc chủ vận GnRH có hiệu quả điều trị ung thư tuyến tiền liệt.

    Ở phụ nữ, thuốc có hiệu quả điều trị ung thư vú phụ thuộc estrogen, bệnh lạc nội mạc tử cung, u xơ tử cung, rậm lông, và hội chứng buồng trứngđa nang. Trong điều trị  bệnh lạc nội mạc tử cung, thuốc tương tự GnRH làm giảm các triệu chứng như đau, giảm kích thước và số lượng thương tổn nội mạc tử cung. Goserelin, leuprorelin acetat, histrelin acetat, buserelin, tryptorelin là những thuốc chủ vận GnRH tác dụng kéo dài được tiêm dưới da để ức chế tiết gonadotropin. Nafarelin acetat, buserelin cũng là những chủ vận GnRH tác dụng kéo dài nhưng được dùng để xịt mũi.

    Dược động học:

    Khi cấy dưới da mảnh cấy chứa 3,6 mg goserelin (tính base), goserelin được giải phóng khỏi mảnh cấy với tốc độ chậm trong 8 ngày đầu, sau đó giải phóng liên tục nhanh hơn trong thời gian còn lại của 28 ngày dùng thuốc. Thời gian đạt nồng độ đỉnh huyết thanh là 12-15 ngày. Nồng độ đỉnh huyết thanh: 2,5 nanogam/ml. Thể tích phân bố là 13,7 lít. Nửa đời là 4,2 giờ; tăng nhẹ trong suy thận. Hơn 90% liều tiêm dưới da dung dịch thuốc tương tự  GnRH được bài tiết trong nước tiểu. Khoảng 20% liều trong nước tiểu là thuốc tương tự GnRH không biến đổi. Ở người suy thận và suy gan, không cần phải điều chỉnh liều khi dùng dạng viên cấy.

    Chỉ định:

    Dậy thì sớm phụ thuộc gonadotropin. Ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn muộn. Ung thư vú giai đoạn muộn ở phụ nữ tiền mãn kinh và quanh mãn kinh. Bệnh lạc nội mạc tử cung, u cơ trơn tử cung.