Sản phẩm đang đươc cập nhật...

Glibenclamid - Giới thiệu chi tiết về hoạt chất Glibenclamid và danh sách các sản phẩm chứa Glibenclamid

Mục lục [-]

    Loại thuốc:

    Thuốc uống chống đái tháo đường nhóm sulfonylure

    Dạng thuốc và Hàm lượng:

    Viên nén 2,5 mg và 5 mg.

    Dược lý và Cơ chế tác dụng:

    Glibenclamid là một sulfonylurê có tác dụng làm giảm nồng độ glucose trong máu, do làm tăng tính nhạy cảm của tế bào beta tuyến tụy với glucose nên làm tăng giải phóng insulin. Tác dụng của thuốc phụ thuộc vào chức năng tiết của tế bào beta. Glibenclamid có thể còn làm tăng mức insulin, do làm giảm độ thanh thải của insulin qua gan.

    Cơ chế tác dụng của glibenclamid trong điều trị đái tháo đường khá phức tạp. Khi mới dùng cho người đái tháo đường không phụ thuộc insulin (typ 2), glibenclamid làm tăng giải phóng insulin ở tuyến tụy. Trong những tháng điều trị đầu tiên, các sulfonylurê làm tăng đáp ứng insulin. Khi dùng lâu dài, nồng độ insulin trong máu giảm xuống mức như trước khi điều trị, nhưng nồng độ glucose trong huyết tương vẫn giữ mức thấp. Một liều 5 mg glibenclamid tương đương với 1000 mg tolbutamid, 250 mg clorpropamid, 25 mg glibornurid hoặc 5 mg glipizid.

    Dược động học

    Glibenclamid được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Tuy nhiên thức ăn và tăng glucose huyết có thể làm giảm hấp thu của glibenclamid (sự tăng glucose huyết ức chế nhu động của dạ dày và ruột, do đó làm chậm hấp thu). Ðể sớm đạt nồng độ tối ưu trong huyết tương, dùng glibenclamid có hiệu quả nhất là 30 phút trước khi ăn. Ðiều này cũng đảm bảo tốt giải phóng insulin trong suốt bữa ăn. Glibenclamid bào chế dưới dạng vi tinh thể, tạo được khả dụng sinh học hoàn hảo.

    Glibenclamid liên kết nhiều (90 - 99%) với protein huyết tương, đặc biệt là albumin. Thể tích phân bố của glibenclamid khoảng 0,2 lít/kg. Thời gian tác dụng không có liên quan với nửa đời trong huyết tương. Nửa đời của glibenclamid chỉ là 2 - 3 giờ, còn tác dụng hạ đường huyết còn thấy rõ từ 12 đến 24 giờ và thường có thể chỉ cần dùng thuốc một lần trong ngày. Lý do của sự khác biệt này (giữa nửa đời và thời gian tác dụng) còn chưa rõ.

    Glibenclamid chuyển hóa hoàn toàn ở gan, chủ yếu theo đường hydroxyl hóa. Các chất chuyển hóa cũng có tác dụng hạ glucose huyết vừa phải, tuy nhiên ở người có chức năng thận bình thường thì tác dụng này không quan trọng về mặt lâm sàng. Các chất chuyển hóa thải trừ trong nước tiểu và phân theo tỉ lệ 1:1.

    Chỉ định:

    Ðiều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (typ 2), khi không giải quyết được bằng chế độ ăn uống, giảm trọng lượng cơ thể và luyện tập.