Galantamin - Giới thiệu chi tiết về hoạt chất Galantamin và danh sách các sản phẩm chứa Galantamin

Mục lục [-]

    Loại thuốc:

    Chống sa sút trí tuệ

    Dạng thuốc và Hàm lượng:

    Viên nén bao phim: 4mg, 8mg, 12mg

    Dung dịch uống: 4mg/ml

    Thường dùng dạng Galantamin hydrobromid

    Dược lý và Cơ chế tác dụng:

    Galantamin là chất ức chế acetylcholinesterase có tính chất cạnh tranh và hồi phục được. Galantamin gắn thuận nghịch và làm bất hoạt acetylcholinesterase, do đó ức chế thủy phân acetylcholin, làm tăng nồng độ acetylcholin tại sinap cholinegic. Ngoài ra, thuốc còn làm tăng hoạt tính của acetylcholin trên thụ thể nicotinic. Sự thiếu hụt acetylcholin ở vỏ não, nhân trám và hải mã được coi là một trong những đặc điểm sinh lí bệnh sớm của bệnh Alzheimer, gây sa sút trí tuệ và suy giảm nhận thức. Chất kháng cholinesterase như galantamin làm tăng hàm lượng acetylcholin nên làm giảm diễn biến của bệnh. Tác dụng của Galantamin có thể giảm khi quá trình bệnh tiến triển và chỉ còn ít nơron tiết acetylcholin còn hoạt động.

    Dược động học

    Galantamin hấp thu nhanh và hoàn toàn. Sinh khả dụng của thuốc khi dùng qua đường uống khoảng 90%. Sinh khả dụng của viên nén cũng giống sinh khả dụng của dung dịch uống. Thức ăn không tác động đến diện tích dưới đường cong (AUC) nhưng nồng độ tối đa (Cmax) giảm khoảng 25% và thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax) bị chậm khoảng 1,5 giờ.

    Thuốc đạt được nồng độ đỉnh sau khi uống 1 giờ.

    Galantamin liên kết với protein huyết tương thấp, khoảng 18%. Thể tích phân bố trung bình của thuốc là 175 lít.

    Galantamin chuyển hóa ở gan thông qua cytochrom P450 (chủ yếu do isoenzym 2D6 và 3A4) và liên hợp glucuronic.

    Khoảng 20% galantamin thải trừ qua thận dưới dạng không đổi trong vòng 24 giờ ở người có chức năng thận bình thường (biểu thị độ thanh thải thận 65ml/phút), khoảng 20 – 25% độ thanh thải toàn bộ huyết tương là 300ml/phút. Nửa đời của galantamin là 5 – 7 giờ.

    Suy gan: Ở người suy gan vừa, sau khi uống 1 liều galantamin, độ thải galantamin bị giảm khoảng 25% so với người bình thường.

    Suy thận: sau 1 liều duy nhất 8mg, AUC tăng khoảng 37% ở người suy thận vừa và 67% ở người suy thận nặng so với người bình thường.

    Người cao tuổi: nồng độ galantamin cao hơn so với người khỏe mạnh 30 – 40%.

    Chỉ định:

    Galantamin được dùng để điều trị chứng sa sút trí tuệ từ nhẹ đến trung bình trong bệnh Alzheimer.