Mục lục [-]

    Dược động học

    Fluoxetin được hấp thu tốt ở đường tiêu hóa sau khi uống. Sinh khả dụng đường uống ước khoảng 95%. Thuốc liên kết cao với protein huyết tương, xấp xỉ 95%. Thể tích phân bố ước khoảng 35 lít/kg. Ðộ thanh thải ở khoảng 0,58 lít/giờ/kg và giảm khi dùng các liều nhắc lại. Phần lớn fluoxetin (> 90%) bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa không có tác dụng. Nửa đời của fluoxetin, sau khi dùng liều duy nhất, khoảng từ 1 - 3 ngày, nhưng sau khi dùng liều nhắc lại, tốc độ thải trừ giảm đi, nửa đời tăng lên khoảng 7 - 15 ngày. Không thấy nửa đời thay đổi đáng kể ở người cao tuổi hoặc người bệnh giảm chức năng thận khi dùng fluoxetin liều duy nhất. Tuy vậy, vì thuốc có nửa đời tương đối dài và biến đổi không tuyến tính sau khi dùng nhiều liều, nghiên cứu liều duy nhất không đủ để loại khả năng dược động bị biến đổi ở người cao tuổi hoặc người giảm chức năng thận. Người xơ gan do rượu có nửa đời dài hơn, gần gấp đôi ở người bình thường.

    Nửa đời thải trừ của thuốc bị thay đổi như vậy có thể do thuốc ức chế enzym chuyển hóa trong gan. Cơ chế thay đổi nửa đời thải trừ của thuốc khi dùng liều nhắc lại là do fluoxetin ức chế enzym gan cytochrom P450 2D6. Ðiều này đặc biệt quan trọng với những người bệnh có lượng enzym gan rất thấp, và biểu hiện này có tính di truyền. Những người bệnh thiếu enzym CYP 2D6 thường có nửa đời thải trừ và diện tích dưới đường cong nồng độ thuốc/ máu - thời gian (AUC) tăng gấp 3 lần so với người bình thường.

    Chỉ định:

    Bệnh trầm cảm, hội chứng hoảng sợ, chứng ăn vô độ, rối loạn xung lực cưỡng bức - ám ảnh.