Fludrocortisone Acetate
Fludrocortisone Acetate là gì?
Chỉ định của Fludrocortisone Acetate
Ðiều trị thay thế trong suy vỏ thượng thận nguyên phát và thứ phát (bệnh Addison).
Hội chứng quá sản vỏ thượng thận bẩm sinh mất muối.
Dược động học của Fludrocortisone Acetate
Dược lý của Fludrocortisone Acetate
Fludrocortison là một dẫn xuất tổng hợp của hydrocortison (9a - fluorohydrocortison) có tác dụng rất mạnh đến chuyển hóa muối (giữ Na+, thải K+) gấp khoảng 100 lần hơn so với hydrocortison, còn tác dụng trên chuyển hóa glucid (liên quan đến chống viêm) gấp khoảng 10 lần so với chất này. Do tác dụng mạnh trên cân bằng chất điện giải và nước, nên fludrocortison chỉ dành để uống trong điều trị suy vỏ thượng thận tiên phát và thứ phát, phụ trợ về mặt chuyển hóa muối trong liệu pháp thay thế hydrocortison.
Fludrocortison được hấp thu tốt qua đường uống. Thuốc liên kết nhiều với protein huyết tương. Nửa đời sinh học trong huyết tương là 3 - 5 giờ. Thời gian tác dụng kéo dài 1,5 ngày đến 3 ngày. Chuyển hóa chủ yếu ở gan, cũng có một phần ở thận và bài tiết chủ yếu qua nước tiểu.
Hướng dẫn sử dụng Fludrocortisone Acetate
Liều dùng phụ thuộc vào mức độ nặng của bệnh và đáp ứng của người bệnh. Người bệnh phải được theo dõi liên tục để điều chỉnh liều cho thích hợp như khi bệnh thoái lui hoặc nặng lên, hoặc khi có stress (phẫu thuật, nhiễm khuẩn, chấn thương):
Bệnh Addison: Ðiều trị thay thế, thường phối hợp với 1 glucocorticoid (hydrocortison hoặc cortison). Nếu tổng liều trong ngày vượt quá 0,1 mg thì nên chia ra làm 2 lần trong ngày, nhất là khí hậu nóng.
Người lớn: Liều thông thường: 0,05 - 0,1 mg/ 24 giờ cho hàng ngày. Mặc dù có thể dao động từ 0,1 mg, ba lần một tuần đến 0,2 mg mỗi ngày. Trong trường hợp xuất hiện tăng huyết áp nhất thời do hậu quả của điều trị, phải giảm liều xuống còn 0,05 mg mỗi ngày.
Trẻ em: 0,05 - 0,1 mg/24 giờ cho hàng ngày.
Trẻ nhỏ: 0,1 - 0,2 mg/24 giờ cho hàng ngày. Trẻ rất nhỏ có thể tương đối ít nhạy với mineralocorticoid, do đó cần liều cao hơn đối với trẻ em lớn tuổi và thiếu niên.
Tăng sản vỏ tuyến thượng thận bẩm sinh mất muối: 0,1 - 0,2 mg/ 24 giờ.
Chống chỉ định Fludrocortisone Acetate
Nhiễm nấm toàn thân, nhiễm khuẩn cấp tính hoặc có tiền sử mẫn cảm với corticoid.
Tác dụng phụ Fludrocortisone Acetate
Đau dạ dày, kích ứng dạ dày, nôn, đau đầu, hoa mắt, mất ngủ, bồn chồn, phiền muộn, lo lắng, nổi mụn, rậm tóc, dễ bầm tím, chu kỳ kinh nguyệt không đều hoặc mất kinh, nổi mẩn da, sưng mặt, chân hoặc mắt cá chân, có vấn đề về tầm nhìn, cảm lạnh hoặc nhiễm trùng kéo dài, yếu cơ, phân có màu đen. Cần gặp bác sĩ nếu các triệu chứng trở nên nghiêm trọng.
Tương tác Fludrocortisone Acetate
Khi dùng đồng thời với các thuốc dưới đây có thể gây tương tác:
Amphotericin B hoặc các thuốc lợi tiểu gây giảm K+ (benzothiadiazin, acid ethacrynic và furosemid) làm tăng tình trạng giảm K+ huyết, phải theo dõi K+ huyết định kỳ. Phải cung cấp K+ thêm nếu cần.
Các glycozid trợ tim digitalis: Giảm K+ huyết, dễ tăng độc tính của digitalis. Theo dõi K+ huyết và điện tâm đồ.
Các thuốc chống đông máu đường uống: Giảm thời gian prothrombin. Corticosteroid có thể gây loét dạ dày kèm xuất huyết. Loét có thể xuất huyết mà không có triệu chứng.
Với các thuốc chống đái tháo đường (insulin, sulfamid hạ glucose huyết...) làm tăng glucose huyết, đôi khi gây nhiễm ceton huyết (dùng corticoid làm giảm dung nạp glucid). Cần theo dõi lượng đường - ceton máu và nước tiểu, điều chỉnh liều thuốc đái tháo đường.
Với các salicylat: Corticosteroid làm giảm nồng độ salicylat trong máu do tăng đào thải. Khi giảm liều corticosteroid ở người bệnh đang dùng aspirin, có thể làm tăng nồng độ salicylat huyết thanh gây khả năng nhiễm độc salicylat. Corticoid và aspirin cả hai đều gây loét dạ dày.
Với barbiturat, phenytoin, rifampicin: Làm giảm hiệu lực của corticoid do tăng chuyển hóa ở gan. Hậu quả nghiêm trọng ở người bị bệnh Addison và ghép thận, cần tăng liều corticoid.
Các vaccin: Gây nguy cơ bệnh lan rộng, nguy cơ tăng cao ở người đã bị suy giảm miễn dịch do một bệnh tiềm ẩn. Corticosteroid làm mất khả năng tạo kháng thể. Không được dùng vaccin sống.
Oestrogen làm tăng mức corticosteroid gắn vào globulin, do đó làm tăng phần gắn mất hoạt tính. Tác dụng này ít nhất được cân bằng bằng cách giảm chuyển hóa của corticosteroid. Khi bắt đầu liệu pháp oestrogen, liều corticosteroid có thể phải giảm và tăng lên khi ngừng oestrogen.
Steroid đồng hóa (đặc biệt androgen alkyl hóa C - 17 như oxymetholon, methandrostenolon, norethandrolon, và các hợp chất tương tự) tăng khả năng gây phù. Phải thận trọng khi dùng các thuốc đó cùng nhau, đặc biệt ở người bệnh bị bệnh gan hoặc tim.
Lưu ý sử dụng Fludrocortisone Acetate
Do tác dụng mạnh giữ natri trong cơ thể, không nên dùng fludrocortison ngoài các bệnh được chỉ định ở trên.
Corticosteroid có thể che lấp các dấu hiệu nhiễm khuẩn trong quá trình điều trị, làm giảm sức đề kháng và làm nhiễm khuẩn lan rộng. Nếu nhiễm khuẩn xảy ra trong quá trình điều trị, phải dùng ngay kháng sinh thích hợp.
Thận trọng khi có loãng xương, mới phẫu thuật tạo nối thông ruột, bệnh tâm thần, loét dạ dày tá tràng, lao, đái tháo đường, tăng huyết áp, suy tim, Herpes mắt, viêm loét đại tràng không đặc hiệu, suy thận, nhược cơ.
Trẻ em đang dùng thuốc corticosteroid ức chế miễn dịch, bị thủy đậu hoặc sởi có thể gây tử vong. Không tiêm phòng hoặc chủng đậu trong thời gian dùng thuốc.
Tác dụng phụ xuất hiện khi ngừng thuốc quá nhanh hoặc dùng kéo dài với liều cao.
Ðể tránh suy thượng thận do dùng thuốc, cần thêm liều hỗ trợ khi bị stress trong quá trình điều trị và trong vòng 1 năm sau.
Tác dụng corticosteroid tăng ở người bệnh tuyến giáp hoặc xơ gan.
Ðối với trẻ đang lớn, do tác dụng mạnh đến chuyển hóa các chất điện giải, chỉ được dùng fludrocortison trong những trường hợp đã được nêu trong chỉ định. Nên dùng chế độ ăn giảm natri và thêm kali.
- Phụ nữ có thai: Chỉ dùng khi thật cần thiết do đã ghi nhận ảnh hưởng của thuốc đến tuyến thượng thận của thai nhi (thiểu năng tuyến thượng thận).
- Bà mẹ cho con bú: Các corticoid đã được tìm thấy trong sữa mẹ. Nên thận trọng khi dùng thuốc cho người mẹ đang cho con bú, chỉ dùng khi thật cần thiết. Lịch điều trị của người mẹ cần được ghi chép vào y bạ của con để tiện theo dõi.
Xử lý quá liều Fludrocortisone Acetate
Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.
Xử lý quên liều Fludrocortisone Acetate
Hỏi bác sĩ về việc cần làm nếu bạn quên liều. Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Cảnh báo khi sử dụng Fludrocortisone Acetate
Fludrocortisone có thể che giấu một số dấu hiệu nhiễm trùng, các bệnh nhiễm trùng mới có thể xuất hiện trong quá trình sử dụng thuốc. Fludrocortisone làm giảm sức đề kháng của cơ thể, tăng nguy cơ mắc các bệnh nhiễm khuẩn như thủy đậu và sởi, tăng mức độ bệnh, thậm chí gây tử vong. Fludrocortisone làm tăng huyết áp, giữ muối và giữ nước, tăng bài tiết kali. Không tiêm chủng khi điều trị với Fludrocortisonevì có thể gây các biến chứng thần kinh và thiếu đáp ứng với kháng thể.
Điều kiện bảo quản Fludrocortisone Acetate
Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh nguồn nhiệt và ánh sáng trực tiếp.
