Dobutamin - Giới thiệu chi tiết về hoạt chất Dobutamin và danh sách các sản phẩm chứa Dobutamin

Mục lục [-]

    Loại thuốc:

    Thuốc chủ vận beta1 - adrenergic; thuốc kích thích tim

    Dạng thuốc và Hàm lượng:

    Thuốc tiêm chứa dobutamin hydroclorid: 12,5 mg /ml (20 ml)

    Dược lý và Cơ chế tác dụng:

    Dobutamin là một catecholamin tổng hợp, một thuốc tăng co cơ tim được chọn để hỗ trợ tuần hoàn ngắn hạn trong suy tim giai đoạn cuối. Dobutamin ít gây nhịp tim nhanh và loạn nhịp hơn catecholamin nội sinh hoặc isoproterenol. Thuốc làm giảm tiền gánh còn đối với hậu gánh, thuốc còn làm giảm nhiều hơn nữa. Tác dụng dược lý của dobutamin tương đối phức tạp.

    Dobutamin có một trung tâm không đối xứng; hai dạng đối hình (enantiomeric) có trong hỗn hợp racemic (triệt quang) được dùng ở lâm sàng.

    Ðồng phân (-) của dobutamin là chất chủ vận mạnh của thụ thể alpha1 và có thể gây đáp ứng tăng huyết áp rõ rệt. Ðồng phân (+) là một chất chủ vận beta1 và beta2 mạnh. Hoạt tính tổng hợp của hai đồng phân cho một tác dụng tăng co cơ mạnh, nhưng làm tăng nhẹ hoặc vừa tần số tim.

    Ðồng phân (+) là chất chủ vận beta - adrenergic mạnh hơn khoảng 10 lần so với đồng phân (-). Cả hai đồng phân là những chất chủ vận hoàn toàn.

    Các tác dụng tim mạch của dobutamin racemic là kết hợp của những tính chất dược lý khác biệt của những đồng phân lập thể (-) và (+). Dobutamin tác dụng trên tim, làm co cơ tim trội hơn tác dụng điều nhịp, nếu so sánh với isoproterenol. Tính chọn lọc hữu ích này một phần có thể do sức cản ngoại biên tương đối không thay đổi. Các thụ thể alpha1 ở tim cũng góp phần vào tác dụng co cơ tim.

    Với những liều tăng co cơ tim tương đương, dobutamin làm tăng tính tự động của nút xoang ở mức độ yếu hơn isoproterenol. Tuy nhiên, tác dụng tăng dẫn truyền nhĩ - thất và dẫn truyền trong thất giống nhau đối với hai thuốc.

    Dobutamin không gây giải phóng noradrenalin nội sinh. Sau khi dùng các thuốc phong bế beta - adrenergic, tiêm truyền dobutamin không làm tăng lưu lượng tim, nhưng sức cản toàn phần ngoại biên tăng lên, chứng tỏ dobutamin có tác dụng trực tiếp yếu trên thụ thể alpha trong hệ mạch.

    Dược động học

    • Tiêm truyền tĩnh mạch, tác dụng xuất hiện nhanh: Sau 1 - 10 phút.
    • Ðỉnh tác dụng: Ðạt được trong khoảng 10 - 20 phút.
    • Nửa đời: Khoảng 2 phút.
    • Chuyển hóa: Dobutamin được chuyển hóa trong gan và các mô thành những chất chuyển hóa không có hoạt tính, trong đó chủ yếu là những chất liên hợp của dobutamin và 3 - O - methyldobutamin.
    • Thải trừ: Những chất chuyển hóa được thải trừ trong nước tiểu.

    Chỉ định:

    • Dobutamin được chỉ định để điều trị ngắn hạn mất bù của tim có thể xảy ra sau phẫu thuật tim, hoặc ở người bệnh có suy tim sung huyết hoặc nhồi máu cơ tim cấp tính.
    • Ðối với suy tim sung huyết mạn tính, những thuốc tăng co cơ tim có tác dụng có hại và làm cho tình trạng bệnh xấu đi, nếu dùng dài hạn.
    • Tiêm truyền dobutamin kết hợp với siêu âm tim giúp ích cho sự đánh giá không chảy máu những người bệnh có bệnh động mạch vành.