Mục lục [-]

    Loại thuốc:

    Thuốc kháng histamin; chất đối kháng thụ thể histamin H1

    Dạng thuốc và Hàm lượng:

    Dùng dưới dạng diphenhydramin hydroclorid:

    • Uống: Nang 25 mg, 50 mg. Nang chứa dịch 25 mg, 50 mg. Cồn ngọt 12,5 mg/5 ml. Dung dịch 12,5 mg/5 ml. Viên nén 25 mg, 50 mg. Viên nén có thể nhai 12,5 mg. Viên bao phim 25 mg, 50 mg.
    • Tiêm: Thuốc tiêm 10 mg/ml, 50 mg/ml.
    • Tại chỗ: Kem 1%, 2%, gel: 1%, 2%. Dung dịch 1%, 2%. Que (stick) 2%.

    Dược lý và Cơ chế tác dụng:

    Diphenhydramin là thuốc kháng histamin loại ethanolamin, có tác dụng an thần đáng kể và tác dụng kháng cholinergic mạnh. Tuy vậy có sự khác nhau nhiều giữa từng người bệnh, tùy theo kiểu tác dụng nào chiếm ưu thế. Người có thương tổn não, người cao tuổi và người sa sút tâm thần rất nhạy cảm với nguy cơ về tác dụng kháng cholinergic có hại ở hệ thần kinh trung ương. Ví dụ, ở người sa sút tâm thần và người có thương tổn não, nguy cơ thuốc có thể gây lú lẫn tăng lên. Diphenhydramin tác dụng thông qua ức chế cạnh tranh ở thụ thể histamin H1.

    Dược động học

    Diphenhydramin được hấp thu tốt sau khi uống. Sinh khả dụng khi uống là 61 ±25%. Liên kết với huyết tương: 78 ± 3%. Thời gian đạt nồng độ đỉnh là 1 - 4 giờ. Thể tích phân bố: 4,5 ± 2,8 lít/kg. Thời gian tác dụng của thuốc: 4 - 6 giờ. Nửa đời thải trừ là 8,5 ± 3,2 giờ. Thuốc bài tiết qua nước tiểu: 1,9 ± 0,8%. Ðộ thanh thải: 6,2 ± 1,7 ml/phút/kg. Nồng độ có hiệu lực > 25 nanogam/ml. Nồng độ gây độc > 60 nanogam/ml.

    Chỉ định:

    • Giảm nhẹ các triệu chứng dị ứng do giải phóng histamin, bao gồm dị ứng mũi và bệnh da dị ứng.
    • Có thể dùng làm thuốc an thần nhẹ ban đêm.
    • Phòng say tàu xe và trị ho.
    • Dùng làm thuốc chống buồn nôn.
    • Ðiều trị các phản ứng loạn trương lực do phenothiazin.