Mục lục [-]

    Loại thuốc:

    Penicilin kháng penicilinase

    Dạng thuốc và Hàm lượng:

    Lọ 125 mg cloxacilin natri để pha dung dịch uống 125mg/5ml; nang 250 mg, 500 mg; lọ 250mg, 500 mg bột vô trùng để pha tiêm.

    Dược lý và Cơ chế tác dụng:

    Cloxacilin là kháng sinh diệt khuẩn, ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn như benzylpenicilin, nhưng kháng pennicilinase của Staphylococcus. Vì vậy thuốc có hoạt tính chống Staphyloccus sinh hoặc không sinh penicilinase với nồng độ tối thiểu ức chế khoảng 0,25 – 0,5 microgam/ml. Nhưng cloxacilin không có hoạt tính  với Staphylococcus aureus kháng methicilin (MRSA) do vi khuẩn này có những protein gắn penicilin (PBP) biến đổi. Hoạt tính đối với Streptococcus như Streptococcus pneumoniae và Streptococcus pyogenes thấp hơn benzylpennicilin, nhưng thường đủ tác dụng khi các vi khuẩn này cùng có mặt với  Staphylococcus kháng penicilin. Cloxacilin không có hiệu lực với Enterococcus faecalis.

    Natri cloxacilin uống không được hấp thụ hoàn toàn qua đường tiêu hóa và hơn nữa hấp thu còn bị giảm khi co thức ăn trong dạ dày. Sau khi uống 1 liều 500 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt từ 7-14 microgam/mg lúc đói, sau 1-2 giờ. Hấp thu hoàn hảo hơn nếu tiêm bắp và sau khi tiêm một liều 500mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt khoảng 15 microgam/ml trong vòng 30 phút. Khi tăng gấp đôi liều, nồng độ huyết tương cũng tăng lên gấp đôi. Khoảng 94% cloxacilin trong tuần hoàn gắn vào protein huyết tương. Nửa đời của cloxacilin từ 0,5-1 giờ. Đối với trẻ sơ sinh, nửa đời kéo dài hơn.

    Cloxacilin đi qua nhau thai và tiểt ở sữa mẹ, Thuốc ít khuyếch tán vào dịch não tủy trừ khi màng não bị viêm. Nồng độ điều trị có thể đạt được trong dung dịch màng phổi, hoạt dịch trong xương.

    Cloxacilin chuyển hóa ở mức độ hạn chế. Thuốc chưa biến đổi và các chất chuyển hóa được bài tiết trong nước tiểu bằng cách lọc qua cầu thận và bài tiết ở trong nước tiểu bằng cách lọc qua cầu thận và bài tiết ở ống thận. Khoảng 35% liều uống đào thải qua nước tiểu và tới 10% trong mật.

    Chỉ định:

    Cloxacilin dạng tiêm dùng để điều trị các nhiễm khuẩn nặng do Strphylococcus sinh penicilinase  khi cần nồng độ cao trong huyết tương, bao gồm nhiễm khuẩn xương khớp, viêm nội tâm mạc, viêm phúc mạc (kết hợp với thẩm tách phúc mạc liên tục ngoại trú), viêm phổi, bệnh lý về da (bao gồm cả nhiễm khuẩn mô mềm), các nhiễm khuẩn phẫu thuật (dự phòng).

    Không dùng cloxacilin uống để điều trị khởi đầu những nhiễm khuẩn nặng đe dọa tính mạng bao gồm viêm màng trong tim, nhưng có thể điều trị tiếp sau khi đã điều trị penicilin kháng penicilinase bằng đường tiêm. Không dùng cloxacilin uống trong điều trị viêm màng não.