Carbimazol - Giới thiệu chi tiết về hoạt chất Carbimazol và danh sách các sản phẩm chứa Carbimazol

Mục lục [-]

    Loại thuốc:

    Thuốc kháng giáp, dẫn chất thioimidazol

    Dạng thuốc và Hàm lượng:

    Viên nén 5mg, 10mg và 20mg.

    Dược lý và Cơ chế tác dụng:

    Carbimazol là một thuốc kháng giáp, dẫn chất thioimidazol (imidazol có lưu huỳnh). Trong cơ thể, carbimazol bị chuyển hoá nhanh và hoàn toàn thành thiamazol, vì thế, cơ chế tác dụng của carbimazol cũng là cơ chế của thiamazol. Thuốc ức chế tổng hợp hormon giáp bằng cách ngăn cản iod gắn vào gốc tyrosyl của thyroglobulin, và cũng ức chế sự kết hợp hai gốc iodotyrosyl thành iodothyronin. Thuốc không ức chế tác dụng của hormon giáp đã hình thành trong tuyến giáp hoặc có trong tuần hoàn, không ức chế giải phóng hormon giáp đưa từ ngoài vào. Do đó, carbimazol không có tác dụng trong nhiễm độc do dùng quá liều hormon giáp.

    Nếu tuyến giáp có nồng độ iod tương đối cao (do dùng iod từ trước hoặc do dùng oid phóng xạ với mục đích chẩn đoán), thì cơ thể sẽ đáp ứng chậm với thuốc.

    Carbimazol không chưa được nguyên nhân gây ra cường giáp và thường không được dùng kéo dài để điều trị cường giáp.

    Nếu dùng carbimazol liều cao và thời gian dùng quá dài, dễ gây giảm năng giáp. Nồng độ hormon giáp làm cho tuyến yên tăng tiết TSH (thyreostimulating hormone). TSH kích thích lại sự phát triển tuyến giáp, có thể gây ra bướu giáp. Để tránh hiện tượng này, khi chức năng giáp đã trở về bình thường, phải dùng liều thấp vừa phải, để chỉ ức chế sản xuất hormon giáp ở một mức độ nhất định, hoặc kết hợp dùng hormon giáp tổng hợp như levothyroxin, để tuyến yên không tăng tiết TSH.

    Khác với thuốc kháng giáp thuộc dẫn chất thiouracil (benzylthiouracil, propylthiouracil, methylthiouracil), carbimazol không ức chế sự khử iod của thyroxin ở ngoại vi thành triiodothyronin (tác dụng của triiodothyronin mạnh hơn nhiều so với thyroxin). Do đó, trong cơn nhiễm độc giáp prothylthiouracil thường được ưa dùng hơn.

    Dược động học

    Carbimazol hấp thu nhanh (15 – 30 phút) qua đường tiêu hoá sau khi uống. Trong cơ thể, carbimazol được chuyển hoá nhanh và hoàn toàn thành thiamazol. Trong máu, thường chỉ xác định được thiamazol, không xác định được carbimazol. Do đó, dược động học của carbimazol chỉ khác thiamazol ở giai đoạn chuyển từ carbimazol thành thiamazol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 – 2 giờ sau khi uống.

    Thuốc tập trung nhiều vào tuyến giáp. Thể tích phân bố là 40 lít. Thuóc liên kết với protein trong huyết tương không đáng kể. Thiamazol (chất chuyển hoá có hoạt tính của carbimazol) qua được hàng rao nhau thai và tiết được vào sữa mẹ với nồng độ bằng nồng độ trong huyết tương của mẹ.

    Nửa đời thải trừ khoảng 5 – 6 giờ. Nửa đời thải trừ có thể tăng khi bị suy gan hoặc suy thận.

    Thuốc được thải trừ qua nước tiểu khoảng 80% liều dùng dưới dạng các chất chuyển hoá, khoảng 7% ở dạng thiamazol, không thấy dạng carbimazol.

    Chỉ định:

    • Điều trị triệu chứng cường giáp (kể cả bệnh Gaves-Basedow).
    • Điều trị trước khi phẫu thuật tuyến giáp do cường giáp, cho tới khi chuyển hoá cơ bản bình thường, để đề phòng cơn nhiễm độc giáp có thể xảy ra khi cắt bỏ tuyến giáp bán phần.
    • Điều trị bổ trợ trước và trong khi điều trị iod phóng xạ (131I) cho tới khi liệu pháp này có tác dụng loại bỏ tuyến giáp.
    • Điều tị cơn nhiễm độc giáp (nhưng propylthiouracil thường được chỉ định hơn) trước khi dùng muối iod. Thường dùng đồng thời với thuốc chẹn beta, đặc biệt khi có các triệu chứng tim mạch (Ví dụ nhịp tim nhanh).