Budesonid - Giới thiệu chi tiết về hoạt chất Budesonid và danh sách các sản phẩm chứa Budesonid

Mục lục [-]

    Loại thuốc:

    Corticosteroid: Glucocorticoid hít

    Dạng thuốc và Hàm lượng:

    • Bình xịt khí dung: Bình khí dung xịt mũi: 50 micro-gam/liều xịt, bình 200 liều; 200 microgam/liều xịt, bình 100 liều.
    • Bình khí dung xịt qua miệng: 50 microgam/liều xịt, bình 200 liều, 200 microgam/liều xịt, bình 100 liều và bình 200 liều.
    • Tá dược bao gồm chất đẩy (diclorodifluoromenthan, tricloromonofluoromethan, diclorotetfluoroethan) và sorbitan trioleat.
    • Ống hít bột khô: 100 microgam/liều hít, ống 200 liều; 200 microgam/liều hít, ống 100 liều; 400 microgam/liều hít, ống 50 liều.
    • Ống phun mù đơn liều: 250 microgam/ml, ống 2ml;  50microgam/ml, ống 2ml có thể pha loãng tới % với dung dịch natri clorid 0,9%

    Dược lý và Cơ chế tác dụng:

    Budesonid là một corticosteroid có tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch rõ rệt. Budesonid, cũng như những corticosteroid khác, làm giảm phản ứng viêm bằng cách làm giảm tổng hợp protaglandin do hoạt hóa phospholipase A2. Corticosteroid làm tăng nồng độ một số phospholipid màng gây ức chế tổng hợp prostaglandin.Những thuốc này cũng làm tăng nồng độ lipocortin là protein làm giảm những cơ chất phospholipit của phospholipase A2. Corticosteroid làm giảm tính thấm mao mạch do ức chế hoạt tính của kinin và nội độc tố vi khuẩn, và do làm giảm hàm lượng histamin tiết ra từ bạch cầu ưa base.

    Sử dụng corticosteroid tan trong lipid như budesonid cho phép đưa thuốc này vào đường hô hấp với sự hấp thụ toàn thân ở mức tối thiểu và rất ít tác dụng ở những bệnh hen nhẹ và vừa.

    Sử dụng dài ngày corticosteroid hít làm giảm rõ rệt triệu chứng và cải thiện chức năng phổi của người bệnh hen nhẹ. Sử dụng lâu dài thuốc hít làm giảm nhu cầu corticosteroid uống ở người bệnh hen nặng hơn. Trái với thuốc khích thích beta và theophylin, corticosteroid hít làm giảm tính năng phản ứng của phế quản người bệnh.

    Corticosterroid có hiệu quả trong hen; thuốc làm giảm viêm niêm mạc phế quản (do đó làm giảm phù và tiết nhày trong phế quản). Nên dùng corticosteroid hít để điều trị dự phòng hen khi người bệnh phải hít thuốc kích thích beta2 tác dụng ngắn trên 1 lần trong 1 ngày. Phải dùng corticosteroid hít đều đặn để đạt kết quả tối đa, các triệu chứng thường đỡ sau khi bắt đầu dùng thuốc từ 3-7 ngày.

    Khi uống budesonid, nồng độ đỉnh huyết tương đạt sau khoảng 1 – 2 giờ, nhưng khả dụng sinh học tuyệt đối toàn thân thấp (6-13%), chủ yếu do thuốc chuyển hóa mạnh khi qua gan lần đầu.

    Trái lại, phần lớn budesonid hít vào phổi được hấp thụ toàn thân. Ở người khỏe mạnh, 34% liều xịt đọng ở phổi, với khả dụng sinh học tuyệt đối toàn thân là 39%. Nồng độ đỉnh huyết tương của budesonid đạt trong vòng 30 phút sau khi hít vào.

    Thể tích phân bố của budesonid xấp xỉ 3 lít/kg. Khoảng 85 – 90% thuốc gắn kết với protein huyết tương.

    Budesonid chuyển hóa nhanh và mạnh trong gan. Hai chất chuyển hóa chủ yếu, tạo nên qua sự biến đổi sinh học, xúc tác bởi cytocrom P450 3A, là 16 alpha – hydro – xyphrednisolon và 6 beta – hydroxybudesonid. Hoạt tính corticosteroid của mỗi chất chuyển hóa này chưa bằng 1% họat tính của thuốc mẹ.

    Budesonid bài tiết trong nước tiểu và phân dưới dạng chất chuyển hóa. Trong nước tiểu, tìm thấy xấp xỉ 60% liều thuốc tiêm tĩnh mạch có đánh dấu phóng xạ. Không phát hiện được budesonid dạng không biến đổi của thuốc trong nước tiểu.

    Không thấy có sự khác nhau về dược động học do chủng tộc, giới tính hoặc tuổi cao.

    Ở người bênh trẻ em, sau khi hít budesonid qua một bình hít điều áp với liều xác định, khả dụng sinh học tuyệt đối toàn thân giống như người lớn.

    Chỉ định:

    • Dùng bình xịt mũi trẻ em và người lớn: Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm.
    • Hít qua miệng: Điều trị duy trì và dự phòng bệnh hen. Ở nhiều người bệnh hen, sử dụng budesonid hít làm giảm nhu cầu corticosteroid uống hoặc có thể thay thế hoàn toàn thuốc này. Corticosteroid hít không có hiệu lực cắt cơn hen cấp tính, nhưng cần dùng liên tục làm thuốc dự phòng hàng ngày.