Bleomycin - Giới thiệu chi tiết về hoạt chất Bleomycin và danh sách các sản phẩm chứa Bleomycin

Mục lục [-]

    Loại thuốc:

    Thuốc chống ung thư

    Dạng thuốc và Hàm lượng:

    Lọ thuốc đông khô có chứa bleomycin sulfat tương đương với 15 đvqt, 20 đvqt, 30 đvqt bleomycin/ống tiêm hoặc lọ

    Dược lý và Cơ chế tác dụng:

    Bleomycin là một kháng sinh glycopeptid tan được trong nước có tác dụng độc hại tế bào. Cơ chế tác dụng của bleomycin là làm đứt các đoạn DNA, một phần do thuốc liên kết trực tiếp với DNA và một phần do tạo thành các gốc tự do. Do ức chế sự tổng hợp DNA mà nó có tác dụng ức chế sự phân chia và tăng trưởng của tế bào khối u. Thuốc có tác dụng đặc hiệu trên DNA và không ảnh hưởng đến sự tổng hợp RNA hoặc protein của tế bào khối u. Tác dụng tối đa trong chu trình tế bào xảy ra trong pha M, và trong quá trình chuyển từ pha G1 đến pha S, nhưng pha G2 cũng rất nhạy cảm với bleomycin.

    Bleomycin có ái lực cao với biểu mô vảy và đặc biệt đạt được nồng độ cao ở da, phổi, ổ bụng và bạch huyết.

    Phối hợp điều trị tia xạ có tác dụng hiệp đồng với thuốc, đặc biệt khi điều trị ung thư ở vùng đầu và cổ. Khi điều trị carcinom biểu mô vảy (tế bào vảy), thuốc tác dụng tốt nhất ở các khối u đã biệt hóa cao.

    Ngoài tác dụng chống khối u, bleomycin gần như không có tác dụng khác. Khi tiêm tĩnh mạch, thuốc có thể có tác dụng giống như histamin lên huyết áp và làm tăng thân nhiệt.

    Dược động học

    Bleomycin thường dùng đường tiêm. Nồng độ thuốc trong máu có thể được phân tích bằng phương pháp miễn dịch phóng xạ. Sau khi tiêm tĩnh mạch, bleomycin có nửa đời 2 - 4 giờ. Bleomycin được hấp thu kém khi dùng tại chỗ, chỉ khoảng 1/2 lượng thuốc đưa vào là có hiệu lực toàn thân.

    Sau khi tiêm tĩnh mạch liều 15 đvqt/m2, nồng độ trong huyết thanh đạt được từ 10 - 10000 mili đơn vị. Thể tích phân bố khoảng 0,27 ± 0,04 lít/kg; độ thanh thải 0,066 ± 0,018 lít/giờ/kg. Khi tiêm tĩnh mạch, thuốc được bài tiết nhanh hơn khi tiêm bắp. Với người bệnh có chức năng thận bình thường, khoảng 70% liều được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Thuốc bị mất tác dụng ở các mô bởi enzym xúc tác thủy phân đặc hiệu bleomycin - hydrolase, enzym này có rất ít trong da và phổi, đây là hai nơi gây độc chính của thuốc

    Chỉ định:

    • Ðiều trị carcinom tế bào vảy, u hắc tố, carcinom tinh hoàn.
    • Các u lympho Hodgkin hoặc không Hodgkin.
    • Thuốc cũng có thể được dùng trong tràn dịch màng phổi ác tính như một tác nhân làm xơ cứng.
    • Thuốc lựa chọn hàng hai cho người bệnh mà bleomycin chứng tỏ có tác dụng nào đó (dùng đơn độc hoặc phối hợp): Ðiều trị u hắc tố ác tính có di căn; carcinom tuyến giáp, phổi hoặc bàng quang